Моксонидин 0,4 мг № 30 табл п/плён оболоч

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МОКСОНИДИН

Торговое название

Моксонидин

Международное непатентованное название

Моксонидин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

черный (Е172).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 – 7 ч. после прима внутрь.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

ровке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - < 1/10), нечасто (> 1/1000 - < 1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания; нечасто – обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; нечасто – брадикардия; иногда – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто – шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее.

Психические нарушения: часто – нарушения сна, затруднения концентрации внимания; нечасто – раздражительность.

Нарушения зрения: иногда – сухость глаза, ощущение жжения глаза.

Эндокринные нарушения: иногда – гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие: иногда – отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная

блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA)

- нестабильная стенокардия

- ангионевротический отек в анамнезе

- тяжелая печеночная недостаточность

- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- одновременный прием с трициклическими антидепрессантами

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальаб-

сорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 , но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения – умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции.

При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

Особые указания

C осторожностью назначают Моксонидин у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Моксонидина у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Моксонидина больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин). Если Моксонидин принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней - Моксонидин. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Моксонидина. Однако не следует резко прерывать лечение: рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Моксонидин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой по ТУ 1811-002-45094918-97.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона по ГОСТ 7933-89

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

По рецепту

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Наличие в городах