Мовалис 15 мг, №20, табл.

Описание

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Мовалис®

Торговое название

МОВАЛИС®

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Таблетки 7,5 мг и 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - мелоксикам – 7,5 или 15 мг

вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремний диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки от бледно-желтого до лимонно-желтого цвета. Одна сторона выпуклая со скошенным краем и выграрированным логотипом компании; на другой стороне по диаметру нанесена риска, по обе стороны которой выгравировано: «59D» для таблеток 7,5 мг и «77С» для таблеток 15 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Код АТС М01АС06

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 89%.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Хорошо связывается с протеинами плазмы крови (с альбуминами – 99%).

Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость: местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме.

Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л.

Почти полностью метаболизируется в печени. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.

Фармакодинамика

Мовалис - нестероидный противовоспалительный препарат, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противо-воспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Благодаря селективному ингибированию преимущественно циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1) – синтез простагландинов ингибируется в месте воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляют агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

Показания к применению

МовалисÒ показан для симптоматического лечения при следующих состояниях:

- болевой синдром при остеоартрозе

- ревматоидный артрит

- анкилозирующий спондилит

Способ применения и дозы

Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При необходимости возможно

увеличение дозы до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. При достаточной выраженности

терапевтического эффекта доза может быть

снижена до 7.5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов: лечение начинают с дозы 7,5 мг/сут.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Максимальная рекомендуемая суточная доза Мовалиса - 15 мг.

У подростков:

Максимальная доза составляет 0,25 мг/кг.

Таблетки следует принимать во время еды и запивать водой или другим напитком.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

Не часто > 1%:

диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея

Редко 0,1% -1%:

преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит

Очень редко < 0,1%:

перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.

Гематологические:

Не часто > 1%:

анемия

Редко 0,1% -1%:

изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения.

Дерматологические:

Не часто > 1%:

зуд, кожная сыпь

Редко 0,1% -1%:

стоматит, крапивница

Очень редко < 0,1%:

фотосенсибилизация. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза

Со стороны органов дыхания:

Очень редко < 0,1%:

у предрасположенных пациентов после назначения НПВП, включая МовалисÒ - острое развитие бронхиальной астмы

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС):

Не часто > 1%:

головная боль

Редко 0,1% -1%:

головокружение, шум в ушах, сонливость

Очень редко < 0,1%:

спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Не часто > 1%:

отеки

Редко 0,1% -1%:

повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу

Со стороны мочеполовой системы:

Редко 0,1% -1%:

изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)

Очень редко < 0,1%:

острая почечная недостаточность.

При применении НПВП могут возникать интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с применением мелоксикама пока не установлена.

Со стороны зрения:

Очень редко < 0,1%:

конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения

Реакции гиперчувствительности:

Очень редко < 0,1%:

ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилакти-ческие реакции.

Противопоказания

- наличие повышенной чувствительности к мелоксикаму или к любому компоненту препарата

- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавнее изъязвление/перфорация

- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит)

- тяжелая недостаточность функции печени

- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

- желудочно-кишечное кровотечение, недавно развившееся церебровас-кулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания

- выраженная неконтролируемая (декомпенсированная) сердечная недостаточность

- болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)

- дети младше 12 лет

- беременность и период лактации.

В случае наличия у пациента редких наследственных заболеваний, несовместимых с каким-либо из ингредиентов препарата, применение Мовалиса также противопоказано (см. Особые указания).

Лекарственные взаимодействия

- одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата, может явиться предрасполагающим фактором для возникновения цитопении

- другие НПВC, включая салицилаты в высоких дозах: одновременное назначение более одного препарата из группы НПВС, вследствие синергического взаимодействия, может увеличить риск развития изъязвления или кровотечения из ЖКТ

- пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития кровотечения. Необходим тщательный контроль гемостаза!

- литий: сообщалось, что НПВС повышают уровень лития в плазме крови. Рекомендуется определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы Мовалиса

- метотрексат: как и другие НПВС, Мовалис может усиливать гематологическую токсичность метотрексата. В таких случаях необходим мониторинг количества кровяных клеток

- контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов

- диуретики: при лечении НПВС имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Мовалис в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Мовалисом у них необходимо исследовать функцию почек.

- антигипертензивные средства (напр., бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВС отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров

- совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности

- холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма

- циклоспорины: НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек

- не исключается возможность лекарственных взаимодействий с пероральными противодиабетическими средствами

- НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате, у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

Особые указания

Мовалис не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Как и другие НПВС, Мовалис следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис должен быть отменен.

При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой – следует немедленно прекратить прием МовалисаÒ.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов c явлениями дегидратации, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и находящихся на гемодиализе, Мовалис не должен назначаться в дозе более 7.5 мг/сут. Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин).

Как и при применении большинства НПВС, в редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими.

Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить применение Мовалиса и провести контрольные лабораторные исследования.

Снижение дозы не требуется у пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени.

Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, Мовалис следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Использование Мовалиса, также как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способность к зачатию и не рекомендуется у женщин, намеревающихся забеременеть.

В связи с этим, у женщин с нарушенной способностью к зачатию или проходящих обследование по поводу этих нарушений следует принимать во внимание целесообразность отмены мелоксикама.

Таблетки Мовалиса® 7,5 мг содержат 47 мг лактозы из расчета максимальной суточной дозы. Запрещается прием данного препарата пациентами, страдающие врожденной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорции.

Таблетки Мовалиса® 15 мг содержат 20 мг лактозы из расчета максимальной суточной дозы. Запрещается прием данного препарата пациентами, страдающие врожденной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Возможные симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

Лечение: промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Специфический антидот не получен. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

Мовалис® таблетки 7,5 мг и 15,0 мг выпускаются в ПВХ/ПВДХ/ алюминиевых блистерах по 10 таблеток; по 1 или по 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению (№ 10; № 20 таблеток).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ

Бингерштрассе 173

55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия.