Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
Парацетамол
Саудалық атауы
Парацетамол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Парацетамол
Дәріліктүрі
Таблеткалар 200 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат -200 мг парацетамол,
қосымша заттар: повидон, натрий кроскармеллозасы, стеарин қышқылы, картоп крахмалы.
Сипаттамасы
Дөңгелек, жалпақ цилиндр пішінді сызығы мен ойығы бар, ақ немесе крем реңдес ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялықтобы
Жүйке жүйесі. Анальгетиктер. Басқа анальгетиктер және антипиретиктер. Анилидтер. Парацетамол
АТХ коды N02BE01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
АІЖ жылдам және іс жүзінде толық сіңіріледі, ТСmax – 0,5 – 1 сағаттан соң жетеді; Сmax – 5-20 мкг/мл құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 20-30 %. ГЭБ арқылы өтеді. Бала емізетін ана қабылдаған парацетамол дозасының 1 %-дан кемі емшек сүтіне өтеді. Парацетамолдың плазмадағы емдік тұрғыдан тиімді концентрациясына оны 10-15 мг/кг дозада тағайындағанда қол жетеді.
Бауырда метаболизденеді (90-95 %): белсенді емес метаболиттер түзе отырып глюкурон қышқылымен және сульфаттармен конъюгация реакцияларына80% қосылады; белсенді емес метаболиттер түзген глутатионмен конъюгацияланатын 8 белсенді метаболит түзе отырып 17 % гидроксилденуге ұшырайды. Глутатион жеткіліксіздігінде бұл метаболиттер гепатоциттердің ферментті жүйелерін бөгеуі және олардың некрозын туындатуы мүмкін. Препарат метаболизміне CYP2E1 изоферменті де қатысады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 1 – 4 сағат. Бүйрек арқылы (бірінші күні қабылдаған емдік дозаның 90-100 %) метаболиттер, көбінесе конъюгаттар түрінде, тек 3% өзгермеген түрде шығарылады. Егде науқастарда препарат клиренсі төмендейді және оның жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.
Фармакодинамикасы
Парацетамол – анальгетик және антипиретик (ауыруды басатын және ыстық түсіретін дәрі). Термореттеу және ауыру орталықтарына әсер ете отырып, көбінесе орталық жүйке жүйесіндегі циклооксигеназаны бөгейді. Қабынуға қарсы әсері жоқ деуге болады.
Қолданылуы
-орташа білінетін ауыру синдромы (бас ауыруы, бас сақинасы, невралгия, тіс ауыруы, тамақ ауыруы, остеоартроз кезінде ауыруы)
- жедел инфекциялық, инфекциялық-қабыну аурулары кезіндегі қызба синдромы
Қолдану тәсілі және дозалары
Препарат ішке (пероральді) қабылдауға арналған.
Ересектер және 12 жастан асқан жасөспірімдер: 200 мг 2 таблетка немесе 500 мг1 таблетка (400–500 мг) қажет болғанда әрбір 4–6 сағат сайын. Қабылдау арасындағы аралық –кем дегенде 4 сағат. Парацетамолдың ең жоғары тәуліктік дозасы 4 г аспауы тиіс.
8–12 жастан асқан балаларға парацетамолдың дозасы жасы мен дене салмағына байланысты есептеледі. Бір реттік дозасы дене салмағына 10–15 мг/кг, ең жоғары тәуліктік доза дене салмағына 60 мг/кг болады. Әдетте, 250–500 мг дозада (500 мг ½ – 1 таблетка ) қажет болуына қарай күніне 3–4 рет қолданады. Препаратты әрбір 4 сағаттан жиі және тәулігіне 4 реттен астам қабылдамаған жөн. Қабылдауды дәрігердің кеңесінсіз 3 күннен артық жалғастырмау керек. Қатты дәрілік түрлерін жұту кезіндегі қиындықтарға байланысты парацетамолды таблетка түрінде 8 жасқа дейінгі балаларға қолдану ұсынылмайды.
Жағымсыз әсерлері
- аллергиялық реакциялар, терідегі бөртпе, есекжем, ангионевроздық
ісіну, анафилаксия, Стивенс-Джонсон синдромы;
- ұзақ қолданған кездегі гепатоуытты әсері;
- жүрек айну, эпигастрий тұсының ауыруы;
- гемолиздік және апластикалық анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, метгемоглобинемия;
- асептикалық пиурия түріндегі нефроуытты әсері, интерстициальді нефрит, папиллярлы некроз;
- артериялық қысымның төмендеуі, гипогликемия, диспноэ, васкулит.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- парацетамолға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
- бүйрек және бауыр қызметінің жеткіліксіздігі
- қан аурулары
- жүктілік және лактация кезеңі
- 8 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Парацетамол және басқа ҚҚСП бірге ұзақ пайдалану «анальгетикалық» нефропатия және бүйрек папиллярлы некрозының дамуы, бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысының басталуы қаупін арттырады.
Парацетамолды жоғары дозаларда және салицилаттарды бір мезгілде ұзақ тағайындау бүйрек немесе қуық обырының даму қаупін жоғарылатады.
Миелоуытты дәрілік заттар препараттың гематоуыттылығы байқалуын күшейтеді.
Препарат ұзақ уақыт бойы қабылдағанда тікелей емес антикоагулянттардың (варфарин және басқа кумариндер) әсерін күшейтеді, сонымен қан кету қаупін арттырады, бір реттік дозалар елеулі әсер етпейді.
Бауырдағы микросомальді тотығу ферменттерінің индукторлары (барбитураттар, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, дифенин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон және трициклді антидепрессанттар) артық дозалану кезінде гепатоуытты әсер ету қаупін жоғарылатады.
Парацетамолдың сіңу жылдамдығын метоклопрамид пен домперидон арттырады, ал колестирамин төмендетеді.
Этанол жедел панкреатит дамуына ықпал етеді.
Препарат урикозуриялық препараттар белсенділігін төмендетуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Егер пациент ауырлығы орташа дәрежеден жоғарылау артриттен зардап шексе немесе ауыруға қарсы дәрілерді ұдайы қолдануды қажет етсе, парацетамолды тағайындау дәрігермен кеңескеннен кейін ғана жүргізілуі тиіс.
Препаратты дәрігердің тағайындауынсыз 3 күннен артық қолдану ұсынылмайды. Ұсынылған дозадан арттыруға болмайды. Ауыру синдромы немесе қызба 3 күннен аса сақталғанда емдеуді тоқтату және емдеуші дәрігерге жүгіну қажет.
Бауырдың уытты зақымдануын болдырмас үшін емдеу кезінде алкоголь қабылдауға болмайтынытуралы пациенттерге ескерту керек.
Құрамында парацетамол бар басқа дәрілермен бір мезгілде қабылдамау керек.
Ұсынылатын дозаларды арттырған жағдайда, пациент өзін жақсы сезінсе де, сондай-ақ аллергиялық реакциялар белгілері (беттің, ауыздың, тамақтың ісінуі, тыныс алудың қиындауы, қышыну немесе бөртпе) пайда болған жағдайда міндетті түрде дәрігерге қаралуы керектігін пациентке ескерту керек, өйткені бауырдың кешеуілдеген күрделі зақымдану қаупі бар.
Бауыр трансплантациясын қажет еткен немесе өліммен аяқталған жедел бауыр жеткіліксіздігі жағдайларын қоса, парацетамол қабылдағаннан кейін бауыр функциясының күрделі бұзылу жағдайлары туралы хабарламалар алынған.
Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар адамдарға, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі кезінде сақтықпен қолданған жөн. Бауырдың алкогольден болатын түрі цирроз емес ауруы бар пациенттерде парацетамолдың артық дозалану қаупі жоғары.
Парацетамол қабылдаудан кейін анафилаксия және аса жоғары сезімталдықтың басқа реакцияларының сирек жағдайлары хабарланған.
Балаларда қолдану. Таблеткалар 8 жасқа дейінгі балаларда қолдануға арналмаған.
Бауыр және бүйрек функциясы бұзылған адамдарда қолдану.Осы топ адамдарында қабылдау дозасы мен жиілігін арнайы түзету қажет етілмейді, алайда осы топ адамдарында артық дозалану дамуының жоғары ықтималдығына байланысты парацетамолдың ең жоғары дозасын тәулігіне 2,5 г (500 мг 5 таблетка немесе200 мг 12 таблетка) арттыру ұсынылмайды.
Егде адамдарда қолдану.Осы топ адамдарына доза мен қабылдау жиілігін арнайы түзету қажет етілмейді, алайда осы топ адамдарында артық дозалану дамуының жоғары ықтималдығына байланысты парацетамолдың ең жоғары дозасын тәулігіне 2,5 г (500 мг 5 таблетка немесе 200 мг 12 таблетка) арттыру ұсынылмайды.
Жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолдану.
Жүктілік. Препаратты тағайындау, егер ана үшін күтілетін пайдасы шаранаға төнетін ықтимал қаупінен асып түскен жағдайда ғана мүмкін болады.
Бала емізу кезеңі. Парацетамолклиникалық елеусіз мөлшерде ғана емшек сүтіне бөлінеді. Жарияланған қолжетімді деректерде бала емізуге қатысты қарсы көрсетілімдер жоқ.
Зертханалық көрсеткіштерге әсері. Парацетамолмен емдеу кезінде қан плазмасында глюкоза деңгейінің жоғарылауы және гликемиялық бейін нәтижелерінің бұрмалануы мүмкін.
Несеп қышқылын және қанда қант деңгейін анықтауға талдау жүргізу кезінде парацетамол қабылдағаны туралы дәрігерге айту қажеттігін пациентке тапсыру қажет. Тағамдық бұзылыстар, кистозды фиброз, АИТВ-инфекция, ашығу, әлсіреу салдарынан болатын глутатион тапшылығы парацетамолдың аздап артық дозалануы кезінде (5 г және одан асатын) бауырдың ауыр зақымдануының даму мүмкіндігіне байланысты.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Парацетамол қабылдау автокөлік немесе өзге механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.
Артық дозалануы
Парацетамолды тәулігіне 10 г жоғары дозада (балаларда тәулігіне 140 мг/кг астам) қабылдағанда туындайды. Алкоголизм, гепатитке шалдыққан пациенттерде парацетамолдың уытты әсері оны тәулігіне 2,5 - 4,0 г дозада қолданғанда да байқалады.
Парацетамолдың артық дозалануы, әсіресе егде жастағы пациенттер мен кішкентай балаларда қауіпті. Талапқа сай дозаламау немесе кездейсоқ улану нәитижесіндегі артық дозалану өлімге әкелуі мүмкін.
Парацетамолды 10 грамм және одан асырып қабылдағанда ересектерде бауырдың зақымдануы мүмкін.
Парацетамолды 5 грамм және одан асырып қабылдау мынадай қауіп факторлары бар пациенттерде бауырдың зақымдануына әкелуі мүмкін:
- карбамазепинмен, фенобарбиталмен, фенитоинмен, примидонмен, рифампицинмен, шілтер жапырақты шайқурай препараттарымен немесе бауыр ферменттерін стимуляциялайтын басқа препараттармен ұзақ емдеу;
- алкогольді шамадан тыс мөлшерде ұдайы тұтыну;
- глутатион жеткіліксіздігі бар болуы мүмкін (тамақтанудың бұзылуы, муковисцидоз, АИТВ-инфекция, ашығу, әлсіреу).
Симптомдары. Алғашқы 24 сағатта парацетамолмен жедел уланудың белгілері жүрек айнуы, құсу, асқазанның ауыруы, тершеңдік, тері жабындарының бозаруы болып табылады. Бауырдың зақымдануы артық дозаланудан кейін 12–48 сағаттан соң айқын болуы мүмкін. Глюкоза метаболизмінің бұзылуы мен метаболизмдік ацидоз туындауы ықтимал. Бауыр жеткіліксіздігі ауыр уланған кезде энцефалопатия, қан кету, гипогликемия, мидың ісінуі мен өліммен аяқталумен үдеп кетуі мүмкін. Өзекшелер жедел некрозымен бүйректің жедел жеткіліксіздігі белдің қатты ауыруы, гематурия, протеинуриямен байқалуы және бауырдың ауыр зақымдануы болмаған кезде де дамуы ықтимал. Сонымен қатар жүрек аритмиясы және панкреатит байқалған.
Емі: дәрілік затты қабылдауды тоқтату, белсендірілген көмірмен асқазанды шаю және дәрілік заттың асқазанда және ішекте сіңуін болдырмас үшін тұзды іш жүргізетіндер тағайындау. Вена ішіне глюкоза (5–10 % ерітінді 200–400 мл) енгізуді бастайды. Арнайы антидот - N-ацетилцистеин енгізеді (глутатион қорын қалпына келтіреді және оның тапшылығын жояды, бұл ретте парацетамолдың уытты метаболиті бейтараптанады). N-ацетилцистеин 20 % ерітіндісін вена ішіне және ішке қолданады: бірінші дозасы 140 мг/кг (0,7 мл/кг), содан соң 70 мг/кг (0,35 мл/кг). Барлығы 17 доза енгізеді. Анағұрлым тиімдісі уыттану дамуынан кейінгі алғашқы 10 сағат ішінде басталған ем болып табылады. Егер уыттану сәтінен бастап 36 сағаттан артық өтіп кетсе ем тиімсіз деп табылады. Протромбин индексі 1,5 аса ұзарғанда 1–10 мг К1 дәруменін(фитоменадион) қолданады; протромбин индексі 3,0 аса ұзарғанда нативті плазманы немесе ұю факторлары концентратын (1–2 бірлік) вена ішіне енгізуді бастау қажет. Уыттануды емдегенде қарқынды диурез, гемодиализ жүргізуге болмайды. Антигистаминдік дәрілер мен глюкокортикостероидтарды пайдалануға жол берілмейді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден немесе дәрілік заттарды қаптауға арналған пластикатталмаған ПВХ үлбірден және алюминий фольга негізіндегі икемді қаптамадан және баспалы лакталған алюминий фольгадан немесе фольга негізіндегі біріктірілген материалдан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналыққолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
10 таблеткадан қағаз және картон негізіндегі біріктірілген материалдан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада. Пішінді ұяшықсыз қаптама медициналыққолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықтың сәйкес санымен топтық қаптамаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ., Чапаев к-сі, 64,
тел/факс 8-(10375177)734043.
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)
Қазақстан Республикасы, 050026. Алматы қ., Нұрмақов к-сі 26/195, 39 пәтер, «МедФарм» ЖК, тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709,+7 777 2306494; Е-mail: pvqa-bzmp-kz@mail.ru
