Описание
Название
ЭйртекМеждународное название
НетЛекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 25 мкг + 50 мкг/доза, 25 мкг + 125 мкг/доза, 25 мкг + 250 мкг/доза; 120 дозСостав
1 доза содержит активные вещества: салметерола ксинафоат (в пересчете на салметерол 25 мкг) 36.3 мкг, флутиказона пропионат 50 мкг 125 мкг 250 мкг вспомогательные вещества: пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134а), полиэтиленгликоль 1000.Описание внешнего вида препарата, таблеток
Белая или почти белая суспензия, помещенная под давлением в баллончик аэрозольный алюминиевый с дозирующим клапаном.Фармокологическая группа препарата
Симпатомиметики ингаляционные. Симпатомиметки в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Сальметерол в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Код ATХ RO3AK06Фармакологические свойства
Фармакокинетика Одновременное ингаляционное введение салметерола и флутиказона не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ. Салметерол: после ингаляционного введения в терапевтических дозах создаются очень низкие концентрации препарата в плазме (200 мг/мл и менее). При регулярном применении ингаляционного салметерола в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл. Флутиказон: после ингаляционного введения относительная биодоступность — 10–30% в зависимости от системы доставки препарата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень. Биодоступность флутиказона при проглатывании составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным эффектом флутиказона, объем распределения — около 300 л. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита с участием CYP3A4 системы цитохрома P450. Менее 5% метаболита выводится с мочой. Плазменный клиренс — 1,15 л/мин. T1/2 — 8 ч. Фармакодинамика Эйртек - комбинированное бронходилатирующее средство (содержит салметерол и флутиказон). Салметерол — селективный агонист ?2-адрено-рецепторов продолжительного действия 12 ч. Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам салметерол более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами ?2-рецепторов короткого действия. Эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и PgD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Флутиказон — ГКС (глюкокортикостероид) местного действия. При ингаляционном введении оказывает выраженный противовоспалительный эффект, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. При длительном применении ингаляционного флутиказона в максимальных дозах суточная и резервная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. Остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.
Показания к применению
Препарат предназначен для лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия ?2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным кортикостероидом: - у пациентов, получающих поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС - у пациентов, у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС - у пациентов, получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающиеся в ингаляционных ГКС. Поддерживающая терапия при ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) у взрослых, включая хронический бронхит и эмфизему легких.
Способы применения
Только для ингаляционного применения. Начальную дозу препарата определяют на основании дозы флутиказона, которая рекомендуется для лечения заболевания данной степени и должна титроваться до достижения минимально эффективной дозы. Во время лечения следует регулярно наблюдаться у врача с целью подбора оптимальной дозы. Пациенту не следует самостоятельно изменять дозы препарата, назначенные врачом. Рекомендуемые дозы: Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше: две ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или две ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или две ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. Дети в возрасте 4 лет и старше: две ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. Все пациенты, принимающие препарат в качестве поддерживающей терапии, должны пройти консультацию врача через 6-12 недель после первоначального приема. Хронические обструктивные болезни легких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и эмфизему легких. Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет 2 ингаляции (25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. Отдельные группы пациентов: нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста или с нарушениями функции почек и печени. Инструкции по использованию ингалятора: Проверка ингалятора Перед первым применением или после длительного (неделя или более) перерыва в работе ингалятора снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе. 2. Снять защитную крышку с мундштука. При этом мундштук должен оставаться плотно прикрепленным к флакону (ингалятору) (см. рис. 2); если ингалятор хранился без защитной крышки, необходимо проверить мундштук на предмет загрязнения. 3. Взять ингалятор в руки мундштуком вниз так, чтобы один палец находился на дне ингалятора, а другой палец или два на верхнем конце ингалятора. Произвести выдох и поместить мундштук между зубами (см. рис. 3). 4. Плотно обхватить мундштук губами и слегка наклонить голову назад. Медленно начать вдох и одновременно нажать на дно баллончика. Продолжить вдох до конца (см. рис. 4). 5. Извлечь ингалятор из ротовой полости и задержать дыхание на 10 секунд или настолько, насколько это комфортно. Медленно выдохнуть (см. рис. 5). Примечание: После каждой ингаляции необходимо прополоскать рот и/или горло водой. Это поможет снизить сухость, связанную с приемом препарата. Перерыв между ингаляциями должен составлять не менее 1 минуты. При проведении повторной ингаляции повторить шаги 2-5. После использования необходимо закрыть мундштук защитной крышкой (см. рис. 6). Первые несколько ингаляций рекомендуется проводить, контролируя себя перед зеркалом. Если Вы видите, что происходит «утечка» препарата через рот или из отверстия между мундштуком и телом ингалятора, это свидетельствует о неправильной технике ингаляции (см. рис. 7). Проведение ингаляций детьми должно проводится под надзором взрослого (см. рис. 8). Очистка ингалятора Очистка ингалятора должна проводиться минимум один раз в день. 1. Извлеките металлический баллончик с препаратом из тела ингалятора. Снимите распыляющий наконечник. 2. Промойте мундштук и тело ингалятора под теплой проточной водой. 3. Тщательно вытереть. Избегать перегрева. 4. Соберите ингалятор. После использования всех доз, указанных на упаковке, металлический баллончик следует выбросить.
Побочные действия
Очень часто ? 1 из 10, часто ? 1 из 100 и < 1 из 10, иногда ? 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ? 1 из 10000 и < 1 из 1,000, очень редко < 1 из 10000. Очень часто - головная боль Часто - кандидоз полости рта и глотки, охриплость голоса - пневмония (у пациентов с ХОБЛ), бронхиты - мышечные судороги, артралгия - гипокалиемия Нечасто - раздражение слизистой оболочки ротоглотки - кожные аллергические реакции - одышка - катаракта - гипергликемия - чувство страха, нарушение сна - тремор - сердцебиение, фибрилляция предсердий - гематомы Редко - диспепсия, тошнота - анафилактические реакции - глаукома - изменение поведения, включая повышенную активность и раздражительность (особенно у детей) - нарушение сердечного ритма (включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию) - ангионевротический отек (особенно отек лица и ротоглотки), парадоксальный бронхоспазм - синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата - детский возраст до 4-х летЛекарственные взаимодействия
Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных ?-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту. Салметерол Сочетанного применения с кетоконазолом следует избегать, если польза от применения не превышает потенциальный риск возникновения системных побочных реакций при лечении сальметеролом. Существует похожий риск взаимодействия с другими сильными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, телитромицин, ритонавир). Флутиказона пропионат В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом» прохождении и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р-450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны. Ритонавир, как высокоактивный ингибитор фермента CYP3A4, может вызвать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Совместное применение с ритонавиром вызывает такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС (глюкокортикостероидов). Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку при таких комбинациях не исключается повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Производные ксантина, глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии). Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Совместим с кромоглициевой кислотой.
Особые указания
Препарат предназначен для длительного лечения и профилактики обострений заболевания, а не для купирования приступов (следует применять ингаляционные бронходилататоры короткого действия). ? Препарат следует принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. ? Не рекомендуется резко прекращать лечение препаратом. ? При длительном применении любых ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС), особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты. Важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных глюкокортикостероидов была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания во избежание развития системных побочных эффектов. ? Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение длительного времени. ? В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших глюкокортикостероиды внутрь, на лечение ингаляционным флути-казоном. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона следует проводить постепенно. В период стресса может понадобиться дополнительный прием ГКС. ? Если препарат приходится отменять из-за передозировки салметерола, пациенту необходимо назначать соответствующую заместительную терапию ГКС. ? У некоторых пациентов могут возникать огрубление или осиплость голоса, кандидоз (молочница) полости рта и глотки. Тяжесть и частоту огрубления голоса можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции Эйртеком. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию Эйртеком. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (в т.ч. аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. С осторожностью Туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, ИГСС (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период лактации. Беременность и период лактации Применение препарата во время беременности и в период лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка. Так как при ингаляционном введении препарата Эйртек в рекомендованных дозах его концентрация в плазме чрезвычайна низка, предполагается, что уровень салметерола и флутиказона в грудном молоке также незначителен, однако клинических подтверждений этим данным не существует. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не проводилось исследований по определению влияния на управление транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: тремор, головная боль, тахикардия, повышение систолического давления, гипокалиемия и повышение уровня глюкозы в крови, снижение функции надпочечников (через несколько дней функция надпочечников восстанавливается самостоятельно). Очень редко: анорексия, боли в животе, потеря веса, усталость, тошнота, пониженное внимание, гипогликемия и судороги. Лечение: селективные ?-адреноблокаторы, отмена препарата.
Форма выпуска и упаковка
Аэрозоль для ингаляций, дозированный 25/50 мкг, 25/125 мкг, 25/250 мкг. По 120 доз в баллончик аэрозольный алюминиевый с клапаном дозирующего действия и мундштуком с защитной крышкой. Баллончик вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ?С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!Срок хранения
2 года Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуПроизводитель
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия
