Дексаметазон 4 мг/1 мл, № 25, амп.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Дексаметазон

Саудалық атауы

Дексаметазон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дексаметазон

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді, 4 мг/мл, 1 мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат - 4.37 мг (4.00 мг) дексаметазон натрий фосфаты (дексаметазон фосфатқа баламалы),

қосымша заттар: креатинин, натрий цитраты, динатрий эдетаты дигидраты, натрий гидроксидінің 1 М ерітіндісі,инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе әлсіз қоңыр түсті ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін гормональдіпрепараттар, жыныс гормондарын жәнеинсулиндерді қоспағанда. Жүйелі пайдалануға арналған кортикостероидтар. Жүйелі қолдануға арналған кортикостероидтар, қарапайымдар. Глюкокортикоидтар. Дексаметазон.

АТХ коды H02AB02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Дексаметазон фосфаты ұзақ әсер ететін глюкокортикостероидтарға жатады. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін инъекция жасаған жерден тез сіңеді және қан ағысымен тіндерге таралады. Қан плазмасы ақуыздарымен препараттың 80%-ға жуығы байланысады. Гематоэнцефалдық және басқа да гистогематикалық бөгеттер арқылы жақсы өтеді. Дексаметазонның ликвордағы ең жоғары концентрациясы вена ішіне енгізгеннен кейін 4 сағаттан соң байқалады және қан плазмасындағы концентрацияның 15-20%-ын құрайды. Вена ішіне енгізгеннен кейін өзіне тән арнайы әсері 2 сағаттан соң білінеді және 6-24 сағатқа созылады. Дексаметазон бауырда кортизоннан едәуір баяуырақ метаболизденеді. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (Т_1\2) – 3-4,5 сағатқа жуық. Енгізілген дексаметазонның 80%-ға жуығы бүйректер арқылы 24 сағат бойы глюкуронид түрінде элиминацияланады.

Фармакодинамикасы

Синтетикалық глюкокортикоидтық препарат. Қабынуға қарсы, аллергияға қарсы және десенсибилизациялайтын айқын әсер береді, иммунодепрессивтік белсенділігі бар. Организмде натрий мен суды аздап кідіртеді. Осы әсерлері қабыну медиаторларының эозинофилдермен босап шығуының тежелуімен; липокортиндердің түзілуінің индукциялануымен және гиалурон қышқылын жасап шығаратын жуан жасушалар санының азаюымен; қылтамырлар өткізгіштігінің азаюымен;циклооксигеназа (көбіне ЦОГ-2) белсенділігінің және простагландиндер синтезінің тежелуімен; жасуша жарғақшаларының (әсіресе лизосоманың) тұрақтануымен байланысты. Иммунодепрессивтік әсері цитокиндердің (интерлейкин-I, II, гамма-интерферон) лимфоциттерден және макрофагтардан босап шығуының тежелуімен жүзеге асады.Зат алмасуға негізгі ықпалы ақуыздардың катаболизмімен, бауырда глюконеогенездің жоғарылауымен және глюкозаның шеткергі тіндермен утилизациясының төмендеуімен байланысты. Препарат D дәруменінің белсенділігін басады, бұл кальцийдің сіңуін төмендетеді және оның организмнен шығарылуын арттырады. Дексаметазон адренокортикотроптық гормонның синтезі мен секрециясын және екінші қайтара эндогендік глюкокортикоидтардың синтезін басады. Препараттың әсер етуінің ерекшелігі гипофиздің қызметін едәуір тежеуі және минералокортикоидтық белсенділігінің толық жоқтығы болып табылады.

Қолданылуы

Дексаметазон, инъекцияға арналған ерітінді, глюкокортикоидтармен пероральді ем мүмкін болмаған мына жағдайларда қолданылады:

Шок: геморрагиялық, жарақаттық, хирургиялық немесе сепсистік; ми ісігіне байланысты мидың ісінуі; ревматоидты артрит сияқты буындар мен жұмсақ тіндердің қабыну аурулары.

Ангионевроздық ісіну немесе созылмалы аллергиялық аурулардың өршуі, бронх демікпесі немесе сарысу құю ауруы сияқты жедел аллергиялық жағдайлар кезінде қысқа мерзімді қолдану.

Дексаметазонның жоғарғы дозалары кортикостероидтардың үлкен дозалары керек болатын шокты қосымша емдеуге арналған. Кортикостероидтарды сепсистік шок кезінде қолдану ұзақ мерзімді перспективада өлімге ықпал ететінінің дәлелі жоқ. Қолдану антибиотиктермен қатарлас жүйелі емдеумен және пациенттің жағдайы үшін керек болуы мүмкін демеуші шаралармен қатар жүруі тиіс.

Қолдану тәсілі және дозалары

Қысқа уақыт мерзімінде ең төменгі тиімді дозаны пайдалану керек және оны аурудың белсенділігіне сай келетін дозаны дұрыс таңдау үшін жиі қайта қарау керек («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Дексаметазон, 4 мг/мл инъекцияға арналған ерітіндісін бұлшықетішілік, буынішілік немесе тікелей венаішілік инъекция, венаішілік инфузия немесе жұмсақ тіндер инфильтрациясы арқылы енгізуге болады.

Венаішілік және бұлшықетішілік енгізу: вена ішіне (в/і) немесе бұлшықет ішіне (б/і) қолданылатын дексаметазон дозасы емделуі тиіс жағдайға байланысты ауытқуы мүмкін. Әдеттегі доза күніне 0.4-тен 24 мг дейін (0.1-ден 6 мл дейін).Емдеу ұзақтығы пациенттің клиникалық реакциясына байланысты және жақсару пайда болысымен доза талап етілген клиникалық реакцияны ұстап тұру үшін ең төменгі дозаға дейін түзетілуі тиіс. Препаратты ем аяқталғанда дейін біртіндеп тоқтату қажет.

Шок: дене салмағының 2-ден 6 мг/кг дейін (0.5-тен 1.5 мл/кг дейін) бір реттік в/і инъекция, оны егер шок сақталса 2-6 сағаттан соң қайталауға болады. Жоғарғы дозалармен емдеу пациенттің жағдайы тұрақталғанша жалғасуы тиіс - әдетте 48-72 сағаттан аспайды. В/і инъекциядан кейін 24 сағат бойы дене салмағының 3 мг/кг (0.75 мл/кг) в/і инфузия жүруі мүмкін. Дексаметазон,инъекцияға арналған 4 мг/мл ерітіндісі инъекцияға арналған натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісімен немесе инъекцияға арналған 5 % глюкоза ерітіндісімен сұйылтылуы мүмкін.

Ми ісігіне байланысты мидың ісінуі: бастапқы доза в/і 10 мг (2.5 мл) құрайды, сосын ісіну симптомдары азайғанға дейін 6 сағат сайын (әдетте 12-24 сағаттан соң) 4 мг (1.0 мл). 2-4 күннен соң дозаны біртіндеп төмендету және 5-7 күн ішінде емді тоқтату керек. Қайталанатын немесе операция жасауға болмайтын ісігі бар пациенттерде демеуші ем күніне 2-3 рет б/і немесе в/і 2 мг (0.5 мл) дозада тиімді болуы мүмкін.

Өмірге қауіп төндіретін ми ісінуі:

Жоғарғы дозаларды қолдану сызбасы:

Ескертпе: дексаметазондың венаішілік немесе бұлшықетішілік қолдану тәсілін жедел жағдайларда немесе өмірге қауіп төндіретін сәттерде ғана пайдалану керек. Пероральді ем барынша ертерек басталуы тиіс.

Буынішілік және жұмсақ тіндер инъекциясы

Доза қабыну дәрежесіне, көлеміне және зақымданған аумақтың орналасуына байланысты. Инъекцияларды 3-5 күнде бір реттен (мысалы, буын қалтасынан) 2-3 аптада бір ретке дейін (буындар үшін) қайталауға болады.

Балалар

Дозалар ауытқымалы және жекелей қажеттілікке байланысты өзгеруі мүмкін. Әдетте, күніне дене салмағының 200 мкг/кг-ден 400 мкг/кг (0.05 мл/кг-ден 0.1 мл/кг дейін) дейін енгізеді.

Кортикостероидтар нәрестелерде, балалар мен жасөспірімдерде өсудің кідіруін туындатуы мүмкін, ол қайтымсыз болуы мүмкін. Ем қысқа мерзімдерде минималды дозаларға келтірілуі тиіс. Гипоталамус-гипофизарлы-бүйрекүсті безі осінің бәсеңдеуін және өсудің кідіруін барынша азайту үшін, егер мүмкін болса, күнара бір дозамен ем шектелуі тиіс.

Нәрестелер мен балалардың дамуы, өсуі кортикостероидтармен ұзақ емдеу кезінде мұқият бақылануы тиіс.

Ересектер

Егде пациенттерді емдеу, әсіресе ұзақ емдеу, остеопороз, гипертония, гипокалиемия, қант диабеті, инфекцияларға бейімділік, терінің жұқаруы және нәзіктігі сияқты егде жастағы күрделі салдарды ескере отырып, жоспарлануы тиіс. Өмірге қауіпті реакцияларды болдырмау үшін мұқият клиникалық бақылау қажет.

Жағымсыз әсерлері

Әдетте Дексаметазонның жағымдылығы жақсы және оның минералокортикоидты белсенділігі төмен: оның су-электролиттік алмасуға ықпалы үлкен емес. Әдеттегідей, Дексаметазонның төмен және орташа дозалары организмде натрий мен суды кідіртпейді, калийдің экскрециясын арттырмайды.

Бір рет енгізгенде

- жүректің айнуы, құсу

- аритмиялар, брадикардия, жүрек тоқтап қалғанға дейін

- артериялық гипотензия, коллапс (әсіресе препараттың үлкен дозаларын тез енгізген кезде)

-глюкозаға төзімділіктің төмендеуі

-иммунитеттің төмендеуі

Емдеу ұзаққа созылғанда

- стероидты қант диабеті немесе латентті қант диабетінің манифестациясы, бүйрекүсті безі қызметінің тежелуі, Иценко-Кушинг синдромы, балаларда жыныстық дамудың кідіруі, жыныс гормондары қызметінің бұзылуы (етеккір оралымының бұзылуы, аменорея, гирсутизм, импотенция)

- жедел панкреатит, асқазан мен он екі елі ішектің стероидты ойық жарасы, эрозивті эзофагит, асқазан-ішектік қан кетулер және асқазан-ішек жолы қабырғаларының тесілуі, тәбеттің ұлғаюы немесе кемуі, ас қорытудың бұзылуы, метеоризм, ықылық, сирек жағдайларда – бауыр трансаминазалары және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гепатомегалия

- миокард дистрофиясы, жүрек қызметі жеткіліксіздігінің пайда болуы немесе айқындылығының күшеюі, электрокардиограммада гипокалиемияға тән өзгерулер, артериялық қысымның жоғарылауы, гиперкоагуляция, тромбоздар. Жедел және баяу өрбитін миокард инфарктісі бар науқастарда – некроз ошағының жайылуы, тыртық тіндердің түзілуінің баяулауы, бұл жүрек бұлшықеттерінің үзілуіне әкеп соғуы мүмкін

- делирий, бағыттан адасу, елестеулер, маниакальді-депрессиялық психоз, депрессия, паранойя, бассүйекішілік қысымның жоғарылап, көру жүйкесі дискісінің ісінуі (мидың жалған ісігі — көбіне балаларда, әдетте дозаны тым тез азайтқаннан кейін, симптомдары — бас ауыру, бас айналуы, көру жітілігінің нашарлауы немесе көзге заттардың қосарланып көрінуі), эпилепсияның өршуі, психикалық тәуелділік, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, құрысулар, амнезия, когнитивті бұзылулар

- көзішілік қысымның жоғарылауы, глаукома, көру жүйкесі дискісінің ісінуі, артқы субкапсулярлы катаракта, мөлдір қабықтың немесе ақ қабықтың жұқаруы, көздің бактериялық, зеңдік немесе вирустық ауруларының өршуі, экзофтальм, көздің кенеттен көрмей қалуы (парентеральді түрде енгізгенде көз тамырларында препараттың кристалдары жиналып қалуы мүмкін)

- кальцийдің шығарылуының жоғарылауы, гипокальциемия, дене салмағының артуы, теріс азотты теңгерім, қатты тершеңдік

- судың және натрийдің іркілуі (шеткері ісінулер), гипернатриемия, гипокалиемиялық алкалоз

- балаларда өсудің және сүйектену үдерісінің баяулауы (өсудің эпифизарлы аймағының мезгілінен ерте жабылуы), остеопороз (өте сирек – сүйектердің патологиялық сынулары, иық және ортан жілік сүйектері басының асепсистік некрозы), бұлшықет сіңірлерінің үзілуі, проксимальді миопатия, бұлшықет салмағының төмендеуі (атрофия). Буындағы ауырудың күшеюі, буынның ісінуі, буынның ауырмай бұзылуы, Шарко артропатиясы (буын ішіне енгізгенде)

- жаралардың жазылуының баяулауы, петихиялар, экхимоздар, терінің жұқаруы, гипер- немесе гипопигментация, стероидты безеулер, стриялар, пиодермияның және кандидоздардың пайда болуына бейімділік

- асқын сезімталдық, анафилаксиялық шокты қоса есептегенде, жергілікті аллергиялық реакциялар – тері бөртпесі, қышыну. Кортикостероид-фосфаттардың үлкен дозаларымен шат аймағына венаішілік инъекция жасағаннан кейін өткінші күйдіру немесе шаншу

Парентеральді түрде енгізгенде жергілікті реакциялар: енгізген жердегі күйдіру, ұю, ауыру, шаншу, енгізілген жердегі инфекциялар, сирек – айналасындағы тіндердің некрозы, инъекция жасаған жерде тыртықтардың пайда болуы; б/і енгізген кезде тері және теріасты шелінің атрофиясы (әсіресе, дельта тәрізді бұлшықетке енгізу аса қауіпті)

- инфекциялардың пайда болуы немесе өршуі (иммунодепрессанттар мен вакцинацияның бірге қолданылуы жағдай жасайды), лейкоцитоз, лейкоцитурия, бетке қан тебу, «тоқтату синдромы», тромбтың түзілу және инфекция қаупі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- дексаметазонға немесе препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүйелі инфекция, егер арнайыбактерияға қарсы ем қолданылмаса

- периартикулярлық немесе буынішілік енгізу үшін: бастан өткерген артропластика, патологиялық қанағыштық (эндогендік немесе антикоагулянттарды қолданудан туындаған), буынішілік сүйек сынығы, буындағы қабыну инфекциялы (сепсистік) үдерісі және периартикулярлық инфекциялар (соның ішінде анамнездегі), сондай-ақ жалпы инфекциялы ауру, бактериемия, буын айналасының айқын остеопорозы, буында қабыну белгілерінің болмауы ("құрғақ" буын, мысалы остеоартроз кезінде синовитсіз), сүйектің айқын деструкциясы және буын деформациясы (буын саңылауының күрт тарылуы, анкилоз), артрит салдары ретіндегі буын тұрақсыздығы, буынды қалыптастырушы сүйектер эпифизінің асепсистік некрозы, инъекция орнындағы инфекциялар (мысалы, соз, туберкулез салдарынан болған сепсистік артрит).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Барбитураттар, эфедрин, рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенитоин, примидон және аминоглютетимид сияқты бауыр ферменттерін индукциялайтын дәрілік заттар, олардың емдік әсерін төмендете отырып, кортикостероидтардың метаболизмін арттыруы мүмкін және бұл жағдайда дозаны түзету қажет.

Кумариндік антикоагулянттардың тиімділігі кортикостероидтармен бір уақытта емдегенде жоғарылауы мүмкін және кенеттен қан кетулерге жол бермеу үшін протромбиндік уақыт пен ХҚҚ мұқият мониторингілеу қажет. Кортикостероидтар глюкозаға деген төзімділікке ықпал етуі мүмкін және сондықтан гипогликемиялық препараттардың (оның ішінде, инсулин) дозаларын өзгерту қажеттілігі пайда болуы мүмкін.

Асқазан-ішек жараларының туындау жиілігі қабынуға қарсы стероидты емес препараттар мен кортикостероидтар қабылдайтын пациенттерде ұлғаяды.

Кортикостероидтар салицилаттардың бүйректік клиренсін арттырады және стероидтарды тоқтату салицилаттармен улануға әкелуі мүмкін.

Несеп айдайтын дәрілердің әсерлері кортикостероидтарменантагонизделеді. Ацетазоламидтің, ілмектік диуретиктердің, тиазидті диуретиктердің және карбеноксолонныңгипокалиемиялық әсері кортикостероидтармен бір уақытта қолданғанда ұлғаяды. Бір уақытта кортикостероидтар мен калий шығаратындиуретиктердіжәне/немесе гипокалиемияның дамуына жол бермеу үшін жүрек гликозидтерін қабылдайтын пациенттердің жағдайын қадағалау қажет. Бұлжүрек гликозидтерін алатын пациенттер үшін аса маңызды, өйткені гипокалиемия жүрек гликозидтерінің уыттылығын жоғарылатады.

Гипертензияға қарсы препараттардыңәсерлері де кортикостероидтарменантагонизделген.

Құрамында кобицистат бар препараттарды қоса, CYP3A тежегіштерімен бірге қолданғанда жүйелі жағымсыз құбылыстардың даму қаупі жоғарылауы ықтимал. Егер пайда кортикостероидтардың жүйелі жағымсыз әсерлерінің даму қаупінен басым болмаса мұндай біріктірілген ем ұсынылмайды және бұл жағдайда пациенттер кортикостероидтардың жүйелі жағымсыз әсерлеріне қатысты бақылануы тиіс.

Қалалар