Везомни 6 мг/0,4 мг № 30 табл п/плён оболоч

Сипаттама

ДӘРІЛІК ПРЕПАРАТТЫ МЕДИЦИНАЛЫҚ ҚОЛДАНУ ЖӨНІНДЕГІ НҰСҚАУЛЫҚ

Саудалық атауы

Везомни

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі, дозалануы

Модификацияланып босап шығатын үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 6 мг/0,4 мг

Фармакотерапиялық тобы: Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Урологиялық препараттар. Простатаның қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин және солифенацин.

АТХ коды G04CA53

Қолданылуы

- монотерапияға талапқа сай жауабы жоқ еркектерде қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясымен байланысты, орташадан бастап күштіге дейін білінетін (несеп шығаруда ургентті қысылу, несеп шығарудың жиілеуі) толу симптомдарын (ирритативті симптомдар) және босату симптомдарын (обструктивті симптомдар) емдеуде.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші заттарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- гемодиализ жүргізу

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- CYP3A4 изоферменттерінің күшті тежегіштерімен, мысалы, кетоконазолмен бір мезгілде емдеген кезде бүйректің ауыр жеткіліксіздігі немесе бауырдың орташа жеткіліксіздігі

- ауыр асқазан-ішек ауруларының (уытты мегаколонды қоса), миастениялардың және жабық бұрышты глаукоманың, сондай-ақ осы аурулардың даму қауіптерінің болуы

- анамнездегі ортостаздық гипотензия

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары

Везомниді мына пациенттерге абайлап тағайындаған жөн:

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар

- несеп шығарудың іркілу қаупі бар,

- асқазан-ішектің обструкциялық аурулары бар,

- асқазан-ішек жолы моторикасының төмендеу қаупі бар,

- диафрагманың өңештік саңылауының жарығы, гастроэзофагеальді рефлюксі бар және эзофагитті тудыруы немесе күшейтуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы, бисфосфонаттарды) бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге,

- шеткері нейропатиясы бар пациенттерге,

- QT аралығының ұзаруы және «пируэт» типті тахикардия байқалған, QT аралығының ұзару синдромы және гипокалиемия сияқты қауіпті факторлары бар пациенттерге.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

CYP3A4 және CYP2D6 тежегіштерімен өзара әрекеттесуі

Солифенацин мен кетоконазолды (күніне 200 мг), CYP3А4 изоферментінің күшті тежегішін бір мезгілде қолдану солифенациннің «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданын (әрі қарай – ҚАА) екі есе, ал күніне 400 мг дозада үш есе арттырды.

Тамсулозиндікетоконазолмен күніне 400 мг дозада бір мезгілде қолдану тамсулозиннің C_max және ҚААсәйкесінше 2,2 және 2,8 есе артуына әкелді.

Кетоконазол, ритонавир, нелфинавир және итраконазол сияқты CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде енгізу солифенациннің де және тамсулозиннің де әсерінің артуына әкеп соғатын болғандықтан, Везомниді CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктіріп пайдаланғанда сақ болған жөн. Везомниді CYP2D6 метаболизмі фенотиптік түрде төмендеген, немесе CYP2D6 күшті тежегіштерін қолданып жүрген пациенттерге CYP3A4 күшті тежегіштерімен бірге бермеген жөн.

Везомниді верапамилмен (CYP3A4 орташа тежегіші) бір мезгілде қабылдау тамсулозиннің C_max және ҚАА2,2 есе және солифенациннің C_max және ҚАА шамамен 1,6 есе артуына әкелді.

Тамсулозинді CYP3A4 әлсіз тежегіші циметидинмен(әрбір 6 сағат сайын 400 мг) бір мезгілде тағайындау тамсулозиннің ҚАА 1,44 есе артуына әкелді, ал С_max елеулі өзгеріске ұшырамайды.

Везомни CYP3A4 әлсіз тежегішімен бірге пайдаланылуы мүмкін.

Тамсулозинді CYP2D6 күшті тежегіші пароксетинмен (күніне 20 мг) бір мезгілде қабылдау тамсулозиннің C_max және ҚААсәйкесінше 1,3 және 1,6 есе артуына әкеледі.

Солифенацин мен тамсулозин CYP3А4 изоферментімен метаболизденетін болғандықтан, CYP3А4 изоферментінің индукторларымен (мысалы, рифампицинмен) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі мүмкін.

Басқа өзара әрекеттесулер

Солифенацин

Солифенацин асқазан-ішек жолының моторикасын стимуляциялайтын дәрілік препараттардың, мысалы, метоклопрамид пен цизапридтің әсерін төмендетуі мүмкін.

Іn vitro зерттеулер солифенациннің емдік концентрацияларда CYP1A1/2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 немесе 3А4 изоферменттерін тежемейтінін көрсетті. Сондықтан, солифенациннің осы изоферменттермен метаболизденетін дәрілердің клиренсін өзгерту ықтималдылығы аз.

Солифенацинді қабылдау R-варфариннің немесе S-варфариннің фармакокинетикасында немесе олардың протромбин уақытына ықпал етуінде өзгерістер тудырған жоқ.

Солифенацинді қабылдау дигоксиннің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Тамсулозин

α1-адренорецепторлардың басқа бөгегіштерін бір мезгілде тағайындау гипотензиялық әсерге әкеп соғуы мүмкін.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин және варфарин in vitro адам плазмасында тамсулозиннің бос фракциясынөзгертпейді. Өз кезегінде, тамсулозин сондай-ақ диазепамның, пропранололдың, трихлорметиазидтің және хлормадинонның бос фракцияларын өзгертпейді. Диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін.

Фуросемидпен бір мезгілде қолданғанда концентрацияның біршама төмендегені байқалды, алайда бұл дозаны өзгертуді қажет етеді, өйткені препараттың концентрациясы қалыпты диапазон шегінде қалады.

Іn vitro зерттеулер тамсулозиннің емдік концентрацияларда CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 немесе 3А4 изоферменттерін тежемейтіндігін көрсетті. Сондықтан тамсулозиннің осы изоферменттермен метаболизденетін дәрілер клиренсін өзгерту ықтималдылығы аз.

Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен немесе теофиллинмен бірге тағайындағанда өзара әрекеттесулер болған жоқ.

Арнайы ескертулер

Арнайы ескертулер мен Везомниді қолдану кезіндегі сақтық шараларын

мына пациенттерге абайлап тағайындаған жөн:

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар

- несеп шығарудың іркілу қаупі бар,

- асқазан-ішектің обструкциялық аурулары бар,

- асқазан-ішек жолы моторикасының төмендеу қаупі бар,

- диафрагманың өңештік саңылауының жарығы, гастроэзофагеальді рефлюксі бар және эзофагитті тудыруы немесе күшейтуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы, бисфосфонаттарды) бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге,

- шеткері нейропатиясы бар пациенттерге,

- QT аралығының ұзаққа созылуы және «пируэт» типті тахикардия байқалған, QT аралығының ұзару синдромы және гипокалиемия сияқты қауіпті факторлары бар пациенттерге.

Жиі несеп шығарудың басқа себептеріне (жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек аурулары) Везомниді қабылдауды бастағанға дейін баға берілуі тиіс.

Егер несеп шығару жолдарының инфекциялары бар болса, бактерияларға қарсы тиісті емді бастау қажет.

Препаратты тіркегеннен кейін солифенацинмен ем қабылдаған кейбір пациенттерде анафилаксиялық реакция байқалды. Анафилаксиялық реакциялар дамыған кезде Везомнимен емдеу тоқтатылуы және қайта жаңғыртылмауы тиіс.

Басқа α₁-адреноблокаторларды пайдаланған кездегідей, тамсулозинмен емдегенде жекелеген жағдайларда артериялық қысымның төмендеуі байқалуы мүмкін, ол сирек жағдайларда естен тану жағдайына әкеп соғуы мүмкін. Везомниді қабылдай бастаған пациенттерге ортостаздық гипотензияның алғашқы белгілерінде (бас айналу, әлсіздік) отыру немесе жата тұру және белгілер жоғалғанға дейін осы күйде қалудың қажеттілігі жөнінде ескерткен жөн.

Тамсулозин гидрохлоридін қабылдап жүрген және бұрын қабылдаған кейбір пациенттерде, катаракта мен глаукомаға байланысты операциялық араласым кезінде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы синдромының (қарашықтың тарылу синдромы) дамуы байқалды, ол операция кезінде және операциядан кейінгі кезеңде асқынуларға әкеп соғуы мүмкін. Катарактаға немесе глаукомаға байланысты операция жоспарланған пациенттерді Везомнимен емдеуді бастауға кеңес берілмейді. Катарактаға немесе глаукомаға байланысты операциядан 1-2 апта бұрын Везомнимен емдеуді тоқтатудың қажеттілігі күні бүгінге дейін дәлелденген жоқ. Пациенттерді операция алдында тексеру кезінде хирург және дәрігер-офтальмолог осы пациенттің Везомниді қабылдап жүрген-жүрмегенін немесе қабылдағанын ескеруі тиіс. Бұл операция кезінде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы синдромының дамуына дайын болу үшін қажет.

Везомниді CYP3A4 күшті және орташа тежегіштерімен, мысалы, верапамилмен, кетоконазолмен, ритонавирмен, нелфинавирмен, итраконазолмен біріктіргенде сақтықпен пайдаланған жөн. ПрепараттыCYP2D6изоферментінің метаболизмі бұзылған пациенттерде CYP3A4 күшті тежегіштерімен немесе CYP2D6 күшті тежегіштерімен, мысалы, пароксетинмен біріктіріп пайдаланбау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Везомни бүйректің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар (КК>30 мл/мин) пациенттерге қолданылуы мүмкін, бірақ бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (КК≤ 30 мл/мин) пациенттерге абайлап қолданған жөн, олар үшін ең жоғары тәуліктік доза – бір таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг).

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Везомни бауырдың жеңіл жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша ≤ 7 балл) бар пациенттерге қолданылуы мүмкін. Бауырдың орташа жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7-9 балл) бар пациенттер сақтықпен қабылдағаны жөн (ең жоғары тәуліктік доза – бір таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг)). Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9-дан жоғары балл) бар пациенттерге Везомниді қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Везомни препараты әйелдерге қолдануға арналмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Везомни препаратының көлік құралдарын басқару және қауіпті қызмет түрлерімен айналысу қабілетіне әсер етуіне зерттеулер жүргізілген жоқ.Алайда пациент бас айналудың, көздің анық көрмеуінің, шаршаудың және сирек ұйқышылдықтың пайда болу ықтималдығы жөнінде хабардар болуы тиіс, бұл автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне теріс ықпалын тигізуі мүмкін.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Егде жастағы пациенттерді қоса, ересек ер адамдар.

Ішке, ас қабылдауға қарамай-ақ, тәулігіне1 рет 1 таблеткадан. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 1 (бір) таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг).

Таблетка тұтастай қабылдануы тиіс, оны шайнауға болмайды, өйткені белсенді заттың босап шығуының ұзаруына ықпалын тигізуі мүмкін.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажеті шаралар

Симптомдары:солифенацин мен тамсулозин біріктірілімімен артық дозалану жедел гипотензиямен қатар, ауыр м-холиноблокаторлық бұзылуларменқатарласа жүруі мүмкін. Клиникалық зерттеулер барысында байқамай қабылдап қойған ең жоғары доза 126 мг солифенацинге және 5,6 мг тамсулозинге сәйкес келеді. Бұл дозаның жағымдылығы жақсы, жалғыз жағымсыз құбылыс – 16 күн ішінде айқындылығы әлсіз дәрежедегі ауыздың кеберсуі байқалды.

Емі

Артық дозаланған жағдайларда белсендірілген көмір тағайындау, асқазанды шаю керек, бірақ құстырмаған жөн. Басқа м-холиноблокаторлардың артық дозалануы жағдайындағы сияқты, симптомдарды былайша емдеген жөн:

- орталық әсер беретін ауыр м-холиноблокаторлық әсерлер (елестеулер, айқын қозғыштық) – физостигмин немесе белсендірілген көмір.

- құрысуларда немесе айқын қозғыштықта – бензодиазепиндер.

- тыныс алу жеткіліксіздігінде – жасанды тыныс алу.

- тахикардияда – қажетіне қарай симптоматикалық ем. Бета-адреноблокаторларды абайлап пайдаланған жөн, өйткені тамсулозинмен бірге бір мезгілде артық дозалану ауыр гипотензияға әкеп соғуы мүмкін.

- несептің жедел іркілуінде – катетеризация.

Басқа м-холиноблокаторлардың артық дозалануы жағдайындағы сияқты, QT аралығының ұзару қаупі анықталған пациенттерге (яғни гипокалиемияда, брадикардияда және QT аралығын ұзартатын препараттарды бір мезгілде қабылдағанда) ерекше көңіл бөлген жөн.

Тамсулозин артық дозаланғаннан кейін пайда болуы мүмкін жедел гипотензияны симптоматикалық түрде емдеген жөн. Диализдің тиімді болу мүмкіндігі аз, өйткені тамсулозин плазма ақуыздарымен қарқынды түрде байланысады.

Дәрілік препаратты қабылдаудан бұрын дәрігерге немесе фармацевтке қаралыңыз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар (қажет болса)

Везомни солифенациннің м-холиноблокаторлық әсерімен байланысты көбіне айқындылығы әлсіз немесе орташа жағымсыз әсерлерді тудыруы мүмкін. Везомниді қолданумен жүргізілген клиникалық зерттеулер барысындаауыздың кеберсуі (9,5%), іштің қатуы (3,2%) және диспепсия (іштің ауруын қоса – 2,4%) сияқты жағымсыз әсерлер жөнінде жиірек мәлімделді. Басқа жалпы жағымсыз реакцияларға бас айналу (1,4%), көздің анық көрмеуі (1,2%), шаршау (1,2%) және эякуляция бұзылыстары (ретгроградты эякуляцияны қоса – 1,5%) жатады. Несепті шығарудың жедел іркілуі (0,3%, сирек) – клиникалық зерттеулер жүргізілгенде Везомни препаратымен емдеу барысында байқалған өте ауыр жағымсыз әсер.

Жағымсыз әсерлердің жиілігі былайша белгіленеді: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10,000-ден <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10,000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес).

Өте жиі

- ауыздың құрғауы

Жиі

- бас айналуы, шаршау

- анық көрмеу

- диспепсия, жүрек айнуы, іш қатуы, іш ауыруы

- эякуляцияның бұзылуы

Жиі емес

- астения, ұйқышылдық, бас ауыруы, дисгевзия

- терінің құрғауы, тамақтың құрғауы, мұрынның құрғауы, көздің құрғауы

- ринит

- қышыну, бөртпе, аллергиялық бөртпе

- ортостаздық гипотензия

- жүрек қағуы

- құсу, диарея, гастроэзофагеальді-рефлюксті ауру (ГЭРА)

- несеп шығару жолдарының инфекциялары, несеп шығарудың қиындауы, цистит

- шеткері ісіну

Сирек

- жуан ішектің бітелуі, копростаз

- несеп шығарудың кідіруі

Өте сирек

- психоз, елестеу

- аллергиялық бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема

- приапизм

Аса сирек/Жекелеген жағдайлар және т.б.

- тәбеттің төмендеуі

- анафилаксиялық реакция, эксфолиативті дерматит

- сандырақтау

- гиперкалиемия

- нұрлы қабықтың интраоперациялық тұрақсыздығы, глаукома, көрудің бұзылуы

- ентігу, дисфония

- «пируэт» типті тахикардия, электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы, аритмия, жыпылықтағыш аритмия, тахикардия

- іш аумағының жайсыздығы, ішек бітелісі

- бауыр функциясының бұзылуы, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

- бұлшықет әлсіздігі

- бүйрек жеткіліксіздігі

Везомнидің қауіпсіздігі жөніндегі ұзақ мерзімдік деректер

Везомни препаратымен 1 жыл бойы емдеу барысында байқалған жағымсыз реакциялардың түрлері мен жиілігі 12 апталық зерттеу барысында байқалған деректермен сәйкес келді. Препараттың жағымдылығы жақсы, препаратты ұзақ қабылдаумен байланысты ерекше жағымсыз реакциялар байқалған жоқ.

Егде жастағы адамдар

Егде жастағы адамдарда байқалған жағымсыз әсерлер жасырақ пациенттерде пайда болған әсерлерге ұқсас болды.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 6 мг солифенацин сукцинаты, 0,4 мг тамсулозин гидрохлориді,

қосымша заттар: маннитол, мальтоза, магний стеараты, макрогол 7 000 000, макрогол 8000

таблетка қабығының құрамы:

Опадрай қызыл 03F45072 (гипромеллоза 6 мПас, темірдің қызыл тотығы (Е172), макрогол 8000).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Қызыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған, «6/0,4» өрнегі бар дөңгелек таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 немесе 3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

30⁰C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәлімет

Авара Фармасьютикал Текнолоджис Инк., 3300 Маршалл Авеню, Норман, ОК 73072, АҚШ

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Астеллас Фарма ЖШС

050059, Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Әл-Фараби д-лы 15, «Нұрлы Тау» БО, 4В корпус, 19-4В-10 кеңсе

Телефон/факс +7 727 311 13 88/89/90

Pharmacovigilance.KZ@astellas.com

Қалалар