Увиромед 500 мг № 10 табл п/плён оболоч

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

УВИРОМЕД

Саудалық атауы

Увиромед

Халықаралық патенттелмеген атауы

Валацикловир

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг және 1000 мг

Құрамы

Бір таблетка препараттың құрамында

белсенді зат - 500 мг немесе 1000 мг валацикловир (валацикловир гидрохлориді түрінде),

қосымша заттар: Микрокристалды целлюлозаның 101 типі, Повидон К30, Коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, Магний стеараты

қабықтың құрамы: опадри II 85F18422 ақ (ішінара гидролизденген поливинил спирті, титанның қостотығы Е171, полиэтиленгликоль/макрогол, тальк).

Сипаттамасы

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «U500» өрнегі бар таблеткалар (500 мг доза үшін)

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «U1000» өрнегі және басқа жақ бетінде бөлетін сызығы бар таблеткалар (1000 мг доза үшін)

Фармакотерапиялық тобы

Вирустарға қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар. Вирустарға қарсы тікелей әсер ететін препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Валацикловир.

АТХ коды J05AB11

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі. Ішке қабылдағаннан кейін валацикловир асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жақсы сіңеді, ацикловирге және L-валинге тез және іс жүзінде толық айналады. Бұл айналу адамның бауырынан бөлініп шыққан валацикловиргидролаза ферментімен катализденеді.

0,25-2 г валацикловирді бір реттік қабылдаудан кейін бүйрек функциясы қалыпты дені сау еріктілерде қан плазмасындағы ацикловирдің ең жоғары концентрациясы (С_max) орта есеппен 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), ал осы концентрацияға жету уақытының медианасы 1-2 сағатты құрайды.

Валацикловир дозасын 1 г-ден бастап қабылдағанда ацикловирдің биожетімділігі 54% құрайды және тамақ ішуге байланысты емес.

Плазмадағы валацикловир С_max ацикловир концентрациясының небары 4%-ын құрайды және препаратты қабылдағаннан кейін орта есеппен 30-100 минуттан соң жетеді; 3 сағаттан кейін С_max деңгейі бұрынғыша қалады немесе төмендейді.

Таралуы

Ацикловирдің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі өте төмен – 15%-ға жуық. Ацикловир организм тіндеріне, әсіресе бауырға, бүйрекке, бұлшықеттерге, өкпеге тез таралады. Ол сондай-ақ қынап секретіне, цереброспинальді сұйықтыққа және герпес көпіршіктерінің сұйықтығына да өтеді.

Шығарылуы

Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде бір реттік дозадан және қайталап қолданудан кейін ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі (Т_1/2) шамамен 3 сағатты құрайды. Валацикловир несеппен бірге, негізінен, ацикловир (дозаның 80%-дан көбі) және оның метаболиті 9-карбоксиметоксиметилгуанин түрінде шығарылады, препараттың 1%-дан азы өзгермеген күйінде шығарылады.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Бүйрек функциясының терминальді сатысындағы пациенттерде ацикловирдің Т_1/2 шамамен 14 сағатты құрайды.

Ацикловирдің фармакокинетикасы Herpes simplex және Varicella zoster вирустарымен инфекцияланған пациенттерде, сондай-ақ егде жастағы пациенттерде және бауыр циррозы бар пациенттерде айтарлықтай дәрежеде бұзылмайды.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде, дені сау адамдармен салыстырғанда, ацикловирдің С_max шамамен екі есе көбірек, және ацикловирдің Т_1/2 5 есеге артады. Валацикловирдің негізгі метаболиті ацикловир емшек сүтімен экскрецияланады. Валацикловирді ішке 500 мг дозада тағайындағанда емшек сүтіндегі ацикловирдің С_max, анасының плазмасындағы оның тиісті концентрациясынан 0,5-2,3 есеге (орта есеппен 1,4 есеге) жоғарылады. Емшек сүтіндегі ацикловирдің «концентрация-уақыт» (AUC) қисығы астындағы ауданының, анасының плазмасындағы ацикловирдің AUC мәніне қатынасы 1,4-2,6 (орта есеппен 2,2) құрады. Емшек сүтіндегі ацикловир концентрациясының орташа мәні – 2,24 мкг/мл. Анасына валацикловирді күніне 2 рет 500 мг дозада тағайындағанда нәресте ацикловирді, ішке күніне 0,61 мг/кг жуық дозада қабылдаған кездегідей әсерге ұшырайды. Емшек сүтіндегі ацикловирдің Т_1/2 қан плазмасындағыдай болады. Валацикловир анасының плазмасында, емшек сүтінде немесе нәрестенің несебінде өзгермеген күйінде табылмайды.

Жүктіліктің кеш мерзімдерінде 1 г валацикловирді қабылдағаннан кейін AUC тұрақты тәуліктік көрсеткіші, ацикловирді тәулігіне 1,2 г дозада қабылдаған кездегі осындайдан шамамен 2 есе жоғары болды. Жүктілік кезінде валацикловирдің фармакокинетикалық сипаттамалары өзгермейді.

Валацикловирді 1 г және 2 г дозада қабылдау АИТВ инфекцияланған пациенттерде, дені сау адамдармен салыстырғанда, валацикловирдің таралуын және фармакокинетикалық көрсеткіштерін бұзбайды.

Валацикловирді тәулігіне 4 рет 2 г дозада қабылдап жүрген, ағзалары трансплантацияланған реципиенттерде ацикловирдің С_max препараттың осындай дозасын қабылдап жүрген дені сау еріктілердегі осындайға тең немесе басым болады, ал AUC тәуліктік көрсеткіштері оларда едәуір жоғары.

Фармакодинамикасы

Увиромед – вирусқа қарсы препарат. Адам организмінде валацикловир валацикловиргидролазаның әсер етуімен ацикловирге және L-валинге тез және толық айналады. Ацикловирдің 1 және 2 типті Herpes simplex, Varicella zoster және Эпштейн-Барр вирустарына, цитомегаловирусқа (ЦМВ) және 6 типті адам герпесінің вирусына қатынасына in vitro спецификалық тежегіш белсенділігі бар. Ацикловир фосфорланғаннан және ацикловир трифосфатының белсенді түріне айналғаннан кейін бірден вирустық дезоксирибонуклеин қышқылы (ДНҚ) синтезін тежейді. Фосфорланудың алғашқы сатысы вирусоспецификалық ферменттердің қатысуымен жүреді. Herpes simplex, Varicella zoster және Эпштейна-Барр вирустары үшін мұндай фермент вирустық тимидинкиназа болып табылады, ол вирустармен зақымданған жасушаларда болады. Фосфорланудың ішінара селективтілігі ЦМВ-де сақталады және фосфотрансфераза UL 97 гені өнімі арқылы болады. Ацикловирдің спецификалық вирустық ферментпен белсенділігін үлкен дәрежеде оның селективтілігімен түсіндіреді.

Ацикловирдің фосфорлану (моно-дан трифосфатқа айналу) үдерісі жасушалық киназалармен аяқталады. Ацикловир трифосфаты нуклеозиддің аналогы болған вирустық ДНҚ-полимеразаны бәсекелес тежейді, вирустық ДНҚ ішіне орнығады, ол тізбектің облигаттық үзілуіне, ДНҚ синтезінің тоқтатуына және, демек, вирус репликациясының бөгелуіне әкеледі.

Иммунитеті сақталған пациенттерде валацикловирге сезімталдығы төмендеген Herpes simplex және Varicella zoster вирустары өте сирек (0,1%-дан азырақ) кездеседі, бірақ кейде иммунитетінің бұзылуы ауыр, мысалы, сүйек кемігінің трансплантаты бар, қатерлі жаңа түзілімдерге байланысты химиотерапия қабылдап жүрген және адам иммунитеті тапшылығы вирусымен (АИТВ) инфекцияланған пациенттерде анықталуы мүмкін.

Резистенттілігі тимидинкиназа вирусы тапшылығымен жүзеге асады, ол иесінің организмінде вирустың шамадан тыс таралуына әкеледі. Кейде ацикловирге сезімталдықтың төмендеуі вирустық тимидинкиназа немесе ДНК-полимераза құрылымының бұзылуымен жүзеге асырылады. Вирустың осы алуан түрлілігінің вируленттілігі оның жабайы штаммдарындағы осындайға ұқсайды.

Қолданылуы

Varicella zoster (VZV) вирусынан туындайтын инфекциялар - белдемелі герпес

- ересек иммунокомпетентті пациенттердегі белдемелі герпесте (белдемелі теміреткі) және офтальмогерпесте

- иммунитет тапшылығы жеңіл немесе орташа ересек пациенттердегі белдемелі герпесте

Қарапайым герпес вирусынан (ҚГВ) туындаған инфекциялар

- иммунокомпетентті ересектер мен жасөспірімдерде, сондай-ақ иммунитеті төмендеген ересектерде алғаш анықталған генитальді герпесті емдеуде

- иммунокомпетентті ересектерде және жасөспірімдерде, сондай-ақ иммунитеті төмендеген ересектерде қайталанатын генитальді герпесті емдеуде

- иммунокомпетентті ересектерде және жасөспірімдерде, сондай-ақ иммунитеті төмендеген ересектерде генитальді герпестің қайталануын басуға

- ҚГВ-ден туындаған көз инфекцияларын емдеуге және басуға

Цитомегаловирустық (ЦМВ) инфекция

- ағзаларды трансплантациялаған кезде туындайтын цитомегаловирустық инфекциялардың (ЦМВ) профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Офтальмогерпесті қоса, белдемелі теміреткіні емдеу

Ересектерге 7 күн бойы тәулігіне 3 рет 1000 мг-ден. Қажет болғанда дозаға креатинин клиренсіне байланысты түзету жүргізіледі.

Иммунитеті сақталған ересектерде және 12 жастағы жасөспірімдерде СВГ-ден туындаған инфекцияларды емдеу

Тәулігіне 2 рет 500 мг-ден. Ауру қайталанған жағдайда емдеу 3 немесе 5 күнге созылуы тиіс. Өте ауыр алғашқы жағдайларда емдеуді мүмкіндігінше ертерек бастаған жөн, ал оның ұзақтығы 5-тен 10 күнге дейін арттырылуы тиіс. Қажет болған кезде дозаға креатинин клиренсіне байланысты түзету жүргізіледі.

ҚГВ қайталанғанда Увиромедті продромальді кезеңде немесе аурудың алғашқы симптомдары пайда болғаннан кейін бірден тағайындау дұрыс деп есептеледі. Лабиальді герпесті (ерін қызбасы) емдеу үшін балама ретінде Увиромедті бір күн ішінде екі рет 2 г дозада тағайындау тиімді.Екінші доза алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін шамамен 12 сағаттан соң қабылдануы тиіс (бірақ 6 сағаттан ерте емес).

Дозалаудың мұндай режимін пайдаланғанда емдеу ұзақтығы бір күннен аспауы тиіс, өйткені бұл, көрсетілгендей, қосымша клиникалық артықшылықтар бермейді. Емдеу ерін қызбасының өте ерте симптомдары (яғни қышыну, күйдіру, шаншу) пайда болған кезде басталуы тиіс. Қажет болған кезде дозаға креатинин клиренсіне байланысты түзету жүргізіледі.

Иммунитеті сақталған ересектер мен 12 жастан бастап жасөспірімдерде ҚГВ-ден туындаған инфекциялардың қайталануының профилактикасы (супрессия)

Иммунитеті сақталған пациенттерде препарат тәулігіне бір рет 500 мг дозада тағайындалады. Аурудың қайталануы өте жиі (жылына 10 және одан көбірек) қайталанатын пациенттерде қосымша әсерге Увиромедті екі қабылдауға (тәулігіне 2 рет 250 мг-ден) бөлінген тәуліктік 500 мг дозада тағайындағанда қол жеткізуге болады. Қажет болған кезде дозаға креатинин клиренсіне байланысты түзету жүргізіледі.

Иммунитеті төмендеген ересектерде ҚГВ-ден туындаған инфекциялардың қайталануының профилактикасы (супрессия)

Иммунитет тапшылығы бар пациенттер үшін ұсынылатын доза: тәулігіне 2 рет 500 мг. Қажет болған кезде дозаға креатинин клиренсіне байланысты түзету жүргізіледі.

Балаларда қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ.

ЦМВ инфекциялардың профилактикасы

Ересектерге және жасөспірімдерге (12 жастан бастап) арналған дозалар

Увиромедті тәулігіне 4 рет 2 г дозада, мүмкіндігінше, трансплантациядан кейін ертерек тағайындау ұсынылады. Дозаны креатинин клиренсіне байланысты төмендеткен жөн. Емдеу ұзақтығы 90 күнді құрайды, бірақ жоғары қауіп бар науқастарда емдеу ұзағырақ болуы мүмкін.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Белдемелі теміреткіні және ҚГВ-ден туындаған инфекцияларды емдеу, дені сау сыңарының инфекция жұқтыруын профилактикалау (супресия) және төмендету, ЦМВ профилактикасы

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда Увиромедті тағайындау режимі осы кестеге сәйкес белгіленуі тиіс:

Емдік көрсетілімдері	Креатинин клиренсі, мл / мин	Дозасы
Иммунитеті сақталған және иммунотапшылығы бар ересектердегі белдемелі герпес (емдеу)	50 және көбірек 30-дан 49-ға дейін 10-нан 29-ға дейін 10-нан азырақ	Тәулігіне 3 рет 1 г Тәулігіне 2 рет 1 г Тәулігіне 1 рет 1 г Тәулігіне 1 рет 500 мг
Иммунитеті сақталған ересектер мен жасөспірімдердегі қарапайым герпес (емдеу)	30 және көбірек 30-дан азырақ	Тәулігіне 2 рет 500 мг Тәулігіне 1 рет 500 мг
Иммунитеті сақталған ересектер мен жасөспірімдердегілабиальді герпес (емдеу)	50 және көбірек 30-дан 49-ға дейін 10-нан 29-ға дейін 10-нан азырақ	1 күн ішінде екі рет 2 г 1 күн ішінде екі рет 1 г 1 күн ішінде екі рет 500 мг Бір рет 500 мг
Қарапайым герпес профилактикасы (супрессия): - иммунитеті сақталған ересектер және жасөспірімдер - иммунитеті төмендеген ересектер	30 және 30-дан көбірек азырақ 30 және 30-дан көбірек азырақ	Тәулігіне 1 рет 500 мг Тәулігіне 1 рет 250 мг Тәулігіне 2 рет 500 мг Тәулігіне 1 рет 500 мг
Ересектер мен жасөспірімдерде ЦМВ инфекциясының профилактикасы	75 және көбірек 50-ден < 75 дейін 25-тен < 50 дейін 10-нан < 25 дейін < 10 немесе диализ*	Тәулігіне 4 рет 2 г Тәулігіне 4 рет 1,5 г Тәулігіне 3 рет 1,5 г Тәулігіне 2 рет 1,5 г Тәулігіне 1 рет 1,5 г
Генитальді герпеспен инфекция жұқтырудың төмендеуі	15-ден аз	Тәулігіне 1 рет 250 мг

Гемодиализде жүрген пациенттер Увиромедті гемодиализ сеансы аяқталғаннан кейін бірден қолдану ұсынылады.

* Креатинин клиренсін, әсіресе бүйрек функциясы тез өзгерген кезеңде, мысалы, трансплантациялаудан кейін бірден немесе трансплантаттың іске қосылуы кезінде жиі анықтау қажет, мұндайда Увиромед дозасы креатинин клиренсінің көрсеткіштеріне сәйкес түзетіледі.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Әлсіз және орташа білінетін бауыр циррозы бар пациенттерде препарат дозасын түзету қажет болмайды. Ауыр бауыр циррозы бар пациенттерде фармакокинетикалық деректер валацикловир дозасын түзету қажеттілігін айғақтамайды, алайда оны клиникалық қолдану тәжірибесі осы патологияда шектеулі.

Егде жастағы адамдарда қолданылуы

Бүйрек функциясының елеулі бұзылуларынан басқасында, дозаларды түзету қажет болмайды. Адекватты су-электролиттік теңгерімді демеу қажет.

Жағымсыз әсерлері

Клиникалық сынақтар барысында анықталған өте кең таралған жағымсыз реакциялар бас ауыру және жүректің айнуы болып табылады.

Кездесу жиілігі былайша анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 және <1/10), жиі емес (≥1/1 000 және <1/100), сирек (≥1/10 000 және <1/1 000), өте сирек (<1/10 000, жекелеген жағдайларды қоса), белгісіз (жиілігін қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес).

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Өте жиі

- бас ауыру

Жиі

- бас айналу

Жиі емес

- сананың шатасуы, елестеулер, ақыл-ой қабілетінің төмендеуі, тремор, қозу

Сирек

- атаксия, дизартрия, құрысулар, энцефалопатия, коматозды жағдай, психоздық симптомдар.

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

Жиі

- жүректің айнуы

- құсу

- диарея

Сирек

- іште жайсыздық

Қан түзу және лимфалық жүйе тарапынан бұзылулар

Жиі емес

- лейкопения, тромбоцитопения

Лейкопенияның пайда болуы негізінен иммунитеті төмендеген пациенттерде байқалады.

Өте сирек

- тромбоцитопениялық акроангиотромбоз (тромбоцитопениялық тромбогемолиздік пурпура), гемолитикалық-уремиялық синдром

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысының ағзалары және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар

Жиі емес

- ентігу

Гепатобилиарлық жүйе тарапынан бұзылулар

Жиі емес

- кейде гепатит көріністері ретінде баға берілетін бауыр функциясы көрсеткіштерінің (мысалы, билирубиннің, бауыр ферменттерінің) қайтымды артуы

Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар

Жиі

- бөртпе, фотосезімталдық реакцияларын қоса

- қышыну

Жиі емес

- есекжем

Сирек

- ангионевроздық ісіну (Квинке ісінуі)

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Жиі мес

- бүйрек аймағының ауыруы

Сирек

- бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі (әсіресе қартаң жастағы адамдарда және ұсынылғаннан артық дозаларды қабылдап жүрген, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде).

Бүйректегі ауыру бүйрек функциясының жеткіліксіздігімен байланысты болуы мүмкін.

Сондай-ақ ацикловир кристалдарының интратубулярлы преципитациясы жөнінде мәлімдемелер де бар. Емдеу кезінде сұйықтықтың адекватты пайдалануын қамтамасыз еткен жөн.

Жоғарыда берілген симптомдар қайтымды және әдетте бүйрек функциясы бұзылған науқастарда немесе басқа бейім жағдайлар аясында байқалады.

ЦМВ инфекцияның, неврологиялық реакциялардың профилактикасы үшін валацикловирдің жоғары дозаларын (күніне 8 г) қабылдап жүрген, ағзасы трансплантацияланған науқастарда, өте төмен дозаларды қабылдаған кездегіге қарағанда, жиі дамиды.

Иммунитетінің бұзылулары ауыр болатын науқастарда, әсіресе ұзақ уақыт бойы валацикловирдің жоғары дозаларын (күн сайын 8 г) қабылдап жүрген, ЖИТС-тің ұзаққа созылған сатысы бар пациенттерде бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, микроангиопатиялық гемолиздік анемия және тромбоцитопения (кейде біріккен) жағдайлары байқалды. Осыған ұқсас асқынулар осындай аурулары бар, бірақ валацикловир қабылдамаған пациенттерде байқалды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- валацикловирге, ацикловирге және препараттың басқа да компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (офтальмогерпесті қоса, белдемелі теміреткіні емдеу; иммунитеті төмендеген пациенттерде ҚГВ әсерінен туындаған инфекциялардың қайталануын профилактикалау (супрессия); генитальді герпеспен инфекцияланудың профилактикасы)

- 12 жасқа дейінгі балалар (ЦМВ инфекциясының профилактикасы)

Сақтықпен: бауыр функциясының жеткіліксіздігі (препараттың жоғары дозалары), бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, жүктілік, лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

1 г валацикловирді қабылдағаннан кейін циметидин және пробенецид ацикловирдің AUC мәнін арттырып, оның бүйректік клиренсін төмендетеді (алайда валацикловирдің дозасын түзету ацикловирдің емдік индексі ауқымды болғандықтан, қажет етілмейді).

Валацикловирді жоғары дозаларда (тәулігіне 4 г) және элиминация жолында ацикловирмен бәсекелесетін дәрілік заттарды (соңғысы өзешелік секрециясының белсенді болуы нәтижесінде өзгермеген күйінде несеппен бірге элиминацияланады) бір мезгілде қолданған жағдайда сақтық таныту қажет, өйткені плазмадағы бір немесе екі препараттың немесе олардың метаболиттерінің деңгейлерінің потенциалды жоғарылау қаупі бар.

Ацикловирді мофетил микофенолатымен бір мезгілде қолданғанда алғашқы және белсенді емес екінші метаболиттің AUC мәнінің жоғарылағаны байқалды.

Сондай-ақ валацикловирді жоғары дозаларда (тәулігіне 4 г және одан жоғары) бүйрек функциясына ықпалын тигізетін препараттармен (мысалы, циклоспорин, такролимус) біріктірген кезде сақтық таныту қажет.

Валацикловирді әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде нефроуытты дәрілік препараттармен біріктіргенде сақтықпен пайдаланған жөн, және бүйрек функциясына ұдайы мониторинг қажет болады. Бұл аминогликозидтерді, платинаның органикалық қосылыстарын, йодталған контрастылы заттарды, метотрексатты, пентамидинді, фоскарнетті, циклоспоринді және такролимусты бір мезгілде қолдануға жатады.

Айрықша нұсқаулар

Дегидратация қаупі бар пациенттерде, әсіресе егде жастағы пациенттерде сұйықтықтың адекватты толықтырылуын қамтамасыз ету қажет.

Ацикловир көбіне бүйрек арқылы шығарылады, сондықтан валацикловирдің дозасы бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде төмендетілуі тиіс. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының төмендеу мүмкіндігі бар, осыған байланысты бүкіл ем барысында осы пациенттер бақылануы тиіс болатын неврологиялық реакциялардың даму қаупі жоғары болғандықтан, тағайындалатын дозаны түзетудің мақсатқа сай болуын қарастыру қажет. Бұл реакциялар, әдеттегідей, қайтымды және емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігінде және бүйрек трансплантациясында валацикловирдің өте жоғары дозаларын пайдалану: бауыр аурулары бар науқастарда валацикловирдің өте жоғары (күніне 4 г және одан көбірек) дозаларын қолдану жөнінде деректер жоқ, сондықтан валацикловирдің жоғары дозалары оларға сақтықпен тағайындалуы тиіс. Бауырды ауыстырып салғанда валацикловирдің әсер етуін зерттеу жөнінде арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда ацикловирді жоғары дозаларда профилактикалық тағайындау ЦМВ инфекцияны редукциялайтынын көрсетті.

Белдемелі герпесті емдеу үшін пайдаланғанда, әсіресе иммунитеті төмендеген пациенттерде клиникалық реакцияларға мұқият мониторинг жүзеге асырылуы тиіс. Егер пероральді түрде қабылдауға реакция жеткіліксіз ретінде бағаланса, онда вирусқа қарсы вена ішіне ем қолдану жөніндегі мәселені қарастырған жөн. Белдемелі герпесі асқынған пациенттер, яғни висцеральді ағзалары қамтылған, таралған белдемелі теміреткісі, қимыл-қозғалыс нейропатиясы, және цереброваскулярлық асқынулары бар адамдар вена ішіне пайдаланылатын емнен өтуі тиіс.

Бұдан басқа, иммунитеті әлсіреген, офтальмологиялық белдемелі теміреткісі бар немесе ішкі ағзаларды қамтыған аурулардың таралу қауіп жоғары пациенттер вена ішіне пайдаланылатын ем қабылдауы тиіс.

Генитальді герпесте қолдану

Валацикловирмен супрессиялық ем генитальді герпестің жұғу қаупін төмендетеді, бірақ оны толық жоя алмайды және толық сауығуға әкелмейді.Валацикловирмен емдеуді қауіпсіз секспен біріктіріп жүргізу ұсынылады.

Офтальмиялық ҚГВ емдеу үшін қолдану

Мұндай пациенттерде клиникалық реакцияларға мұқият мониторинг жүзеге асырылуы тиіс. Егер пероральді түрде қабылдауға реакция жеткілікті болмаса, онда вирусқа қарсы вена ішіне ем қолдану жөніндегі мәселені қарастырған жөн.

ЦМВ инфекциясын емдеу үшін қолдану

ЦМВ-мен байланысты аурулардың жоғары қаупіне ұшыраған, трансплантация (~200) жүргізілген пациенттерде (мысалы, ЦМВ-ге позитивтік реакциясы бар донор/ЦМВ-ге теріс реакциясы бар реципиент немесе антитимоцитарлық глобулинмен индукциялық ем пайдаланылғанда)валацикловирдің тиімділігі жөніндегі деректер мұндай пациенттерді емдеу үшін валацикловирдің потенциалды пайдасы валганцикловирді немесе ганцикловирді пайдаланудың потенциалды қаупінен басым болған жағдайларда ғана пайдаланған жөн екендігін көрсетеді.

ЦМВ профилактикасы үшін валацикловирдің жоғары дозасы, басқа көрсетілімдерде өте төмен дозаларды қолданған жағдайдағыға қарағанда, ОЖЖ тарапынан бұзылуларды қоса, өте жиі жағымсыз әсерлерді туындатуы мүмкін. Пациенттер бүйрек функциясының өзгерулеріне мұқият мониторингтен өтіп, қабылданатын дозаны тиісінше түзетуі қажет.

Педиатрияда қолданылуы

ҚГВ-ден туындаған инфекциялардың қайталануының профилактикасы үшін 12 жастан кіші балаларда, иммунитеті сақталған пациенттерде валацикловирді қолдану және ЦМВ инфекциясының профилактикасы жөнінде деректер жоқ. Сондай-ақ офтальмогерпесті қоса, белдемелі теміреткіні емдеу үшін 18 жасқа толмаған балалар мен жасөспірімдерде; ҚГВ-ден туындаған инфекциялардың қайталануының профилактикасында, иммунитеті төмендеген пациенттерде және генитальді герпестің инфекциялануының профилактикасында валацикловирді қолдану жөнінде деректер жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде валацикловирді қолдану жөнінде деректер жеткіліксіз. Увиромедті жүктілік кезінде, егер ана үшін потенциалды пайдасы ұрық үшін потенциалды қаупінен басым болған жағдайда ғана, қолданған жөн.

Валацикловирдің негізгі метаболиті ацикловир емшек сүтімен экскрецияланады. Валацикловирді 500 мг дозада ішке тағайындағаннан кейін емшек сүтіндегі ацикловирдің ең жоғары концентрациясы (Cmax) анасының плазмасындағы ацикловирдің тиісті концентрациясынан 0,5-2,3 есе (орта есеппен 1,4 есе) асып кетеді. Емшек сүтіндегі ацикловирдің AUС мәнінің анасының плазмасындағы ацикловирдің AUC мәніне қатынасы 1,4-тен 2,6 дейін (орташа мәні 2,2) ауытқиды. Емшек сүтіндегі ацикловир концентрациясының орташа мәні 2.24 мкг/мл (9.95 мкгM) құрады. Анасы валацикловирді күніне 2 рет 500 мг дозада қабылдағанда нәресте ацикловирдің ішке күніне 0.61 мг/кг жуық дозада қабылдаған кезіндегідей әсерге ұшырайды. Емшек сүтінен ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі қан плазмасынан шығарылған кездегідей болады. Анасының плазмасында, емшек сүтінде немесе нәрестенің несебінде алацикловир өзгермеген күйінде табылмайды. Увиромедті бала емізетін әйелдерге сақтықпен тағайындаған жөн.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қолданған кезде психомоторлы реакциялар жылдамдығына ықпалын тигізетін жағымсыз реакциялар дамыған жағдайда сақтық танытқан жөн.

Артық дозалануы

Валацикловирдң артық дозалануы жөнінде қазіргі таңда деректер жоқ.

Симптомдары: ішке қабылдаған кезде валацикловирдің шамадан жоғары дозаларын бірнеше күн ішінде ішке қабылдаған кезде жүректің айнуы, құсу, бас ауыру, сананың шатасуы, елестеулер, қозу, құрысулар, кома, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі дамыды.

Емі: науқастар уытты әсерінің белгілерін анықтау үшін мұқият медициналық бақылауда болуы тиіс. Гемодиализ қаннан ацикловирдің жойылуын едәуір күшейтеді және ол валацикловир артық дозаланған пациенттерге енгізілетін таңдау түскен әдіс деп есептелуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

7 немесе 10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТҮРКИЯ

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

"WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.", TURKEY

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

Тіркеу куәлігінің иесі

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТҮРКИЯ

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«RIN Pharm» ЖШС, ҚР, Алматы қ., Сүйінбай д-лы, 222 Б

Тел/факс: 8 (727) 2529090

Тіркелгеннен кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, ҚР, Алматы қ., Сүйінбай д-ы, 222 Б

Ұялы тел +7 701 786 33 98, (24 сағат желіде).

e-mail:pvpharma@worldmedicine.kz