Уримак 0,0004, №30, капс.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Уримак

Саудалық атауы

Уримак

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тамсулозин

Дәрілік түрі

Бөлініп шығуы өзгертілген капсулалар, 0,4 мг

Құрамы:

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – тамсулозин гидрохлориді 0,4 мг,

қосымша заттар: полисорбат 80, метакрил қышқылының сополимері, триацетин, натрий лаурилсульфаты, микрокристалды целлюлоза (РН 101), кальций стеараты,

капсула қабығының құрамы: индиготин (FD&C, көк №2) (Е 132), темірдің (III) қара тотығы (Е 172), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), темірдің (III) сары тотығы (Е 172), титанның қостотығы (Е 171), желатин.

Сипаттамасы

Қақпағы мөлдір емес зәйтүн-жасыл түсті және корпусы мөлдір емес қызғылт-сары түсті, қақпағында «CL 23» және қара түсті корпусында «0.4» жазылған өлшемі № 2 қатты желатинді капсулалар.

Капсула ішінде: ақ немесе дерлік ақ түсті шариктер (сфероидтар) бар.

Фармакотерапиялық тобы

Простатаның қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препарттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин.

АТХ коды G04CA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Ішке аш қарынға қабылдағаннан кейін іс жүзінде толығымен АІЖ сіңіріледі. Оның биожетімділігі дерлік 100% құрайды. Егер препаратты тамақтан соң бірден қабылдаса тамсулозиннің сіңірілуі төмендейді.

Сіңірілудің біртектілігі тамсулозинді үнемі тамақтан кейін, бір ғана уақытта қолданған кезде сақталуы мүмкін.

Тамсулозиннің кинетикасы дозаға тәуелді болып табылады.

Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (С_max) тамақтан кейін қабылданған тамсулозиннің бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін шамамен 6 сағаттан соң жетеді. Тепе-тең концентрациясына курстық дозаны 5 күн қабылдаған соң жетеді; осы күйде С_max препараттың бір дозасын қабылдағаннан кейін С_max қарағанда үштен екіге жоғары.

Бұл тек егде жастағыларда көрсетілгенімен, тура сол нәтижені жас пациенттерде де күтуге болады.

Бір рет немесе көп рет енгізгеннен кейін пациенттер арасында қан плазмасындағы тамсулозин деңгейінің елеулі өзгерістері бар.

Таралуы

Тамсулозин гидрохлориді плазма ақуыздарымен белсенді байланысады (94%-дан 99%-ға дейін) және оның таралу көлемі елеулі емес (шамамен 0.2 л/кг).

Биотрансформациясы

Тамсулозин алғаш өту кезінде аздап метаболизденеді. Тамсулозиннің үлкен бөлігі өзгермеген күйде плазмада болады. Тамсулозин бауырда метаболизденеді.

Метаболиттердің ешбірі препарат әсер етуші затының өзінің белсенділігінен артық белсенділік иеленбейді. Бауыр жеткіліксіздігінің елеусіз және орташа дәрежесінде дозалау режимін түзету керек емес.

Элиминация (шығарылуы)

Taмсулозин және оның метаболиттері, негізінен, несеппен шығарылады; дозаның шамамен 9 % өзгермеген күйде шығарылады.

Тамсулозиннің жартылай шығарылу кезеңі, егер ол тамақтан соң қабылданған болса шамамен 10 сағатты және тепе-тең күйде 13 сағаттан құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны төмендету талап етіледі, пациентте ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен) болғанда тамсулозинді тағайындауды сақтықпен жүргізу қажет.

Фармакодинамикасы

Уримак альфа1-адренорецепторлардың селективті бәсекелі тежегіші болып табылады, препарат альфа_1A және альфа_1D қосалқы типтеріне ұқсастыққа ие, препараттың белсенді заты – тамсулозиннің осы рецепторлармен байланысы қуықасты безінің және несеп шығару каналының тегіс бұлшықеттерін босаңсытады.

Уримак қуықасты безінің және несеп шығару каналының тегіс бұлшықеттерінің кернеуін төмендету есебінен несеп ағынының ең жоғарғы жылдамдығын ұлғайтады, осылайша обструкцияны әлсіретеді.

Одан өзге, препарат қуық тұрақсыздығы маңызды орын алатын несеп іркілу симптомдарын азайтады.

Бұл әсерлер несептің іркілу симптомдарына және несеп шығарудың бұзылуына қатысты ұзақ мерзімді ем кезінде сақталады, оның нәтижесінде хирургиялық араласым қажеттілігі едәуір кейінге қалдырылуы мүмкін.

Альфа-1-блокаторлар шеткері кедергінің төмендеуі есебінен артериялық қысымды төмендетуі мүмкін. Алайда артериялық қысымның клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуі байқалмады.

Қолданылуы

- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазияында (ҚБҚГ).

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

Таңғы астан кейін тәулігіне бір капсуладан. Капсула отырған немесе тұрған (жатпай) күйде бір стақан сумен тұтастай жұтылады. Капсулаларды сындыруға немесе ашуға болмайды. Капсула бүтіндігінің бұзылуы ұзақ әсер ететін белсенді заттың шығарылуына ықпал етуі мүмкін. Тамсулозин капсулаларын 0,4 мг дозада қабылдауды тоқтатқанда немесе бірнеше күнге үзіліс жасағанда емді жаңадан препараттың 0,4 мг дозасында күнделікті бір реттік қабылдаудан бастау керек.

Емнің ұзақтығын дәрігер пациенттің күйіне байланысты анықтайды.

Артериялық гипотензияға бейім пациенттерде, бүйрек және бауыр функциясының айқын бұзылыстарында сақтықпен қолданады.

Жағымсыз әсерлері

Жи ((>1/100, <1/10)):

- бас айналуы

- ретроградты эякуляцияны қоса эякуляцияның бұзылуы

Жиі емес (>1/1000, <1/100):

- бас ауыруы

- тахикардия

- ортостаздық гипотензия

- ринит

- іш қатуы, диарея, жүрек айнуы, құсу

- тері бөртпесі, қышыну, ессекжем

- астения

Сирек (>1/10 000, <1/1000):

- естен тану

- ангионевроздық ісіну

Өте сирек (<1/10 000):

- Стивенс-Джонс синдромы

- приапизм

- ұзақ уақыт тамсулозин қабылдаған пациенттерге катарактаға қатысты операция кезінде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздық жағдайлары (тар қарашық синдромы)

Белгісіз жиілікпен

- эксфолиативтік дерматит, көп формалы эритема

- көрудің нашарлауы, көрудің бұзылуы

- мұрыннан қан кету

- ауыздың құрғауы

Постмаркетингтік тәжірибе

Жоғарыда тізілген жағымсыз оқиғаларға қосымша ретінде жүрекшелердің фибрилляциясы, аритмия, тахикардия және диспноэ тамсулозинді пайдаланумен байланысты тіркелген. Алайда, оқиғалар жиілігі және олардың себеп-салдарлық байланысындағы тамсулозиннің рөлі дұрыс анықталмауы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- тамсулозинге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- анамнездегі ортостаздық гипотензия

- ауыр бауыр жеткіліксіздігі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен немесе теофиллинмен бір уақытта тағайындағанда жағымсыз дәрілік өзара әрекеттесулер белгіленбенді.

Препаратты циметидинмен бір уақытта қабылдау қан плазмасындағы тамсулозин концентрациясының жоғарылауына, ал фуросемидпен қабылдау - препараттың плазмалық концентрациясының төмендеуіне әкеледі, алайда, концентрациялар жол берілген шектерде қалады.

in vitro бауыр микросомалары пайдалынылған зерттеулерде (P450 цитохромы изоформаларының қатысуымен жүретін үдерістерді сипаттайды) бауыр метаболизмі деңгейінде амитриптилинмен, сальбутамолмен, глибенкламидпен және финастеридпен өзара әрекеттесулер анықталмады. Алайда, диклофенак және варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын жоғарылатуы мүмкін.

Артериялық қысымды төмендететін препараттармен, мысалы, жалпы анестезияға арналған препараттармен немесе басқа да α1-адренорецепторлары антагонистерімен бір уақытта тағайындағанда олардың гипотензиялық әсері жоғарылауы мүмкін.

Тамсулозинді CYP3A4 тежегіштерімен бір уақытта қабылдау тамсулозин әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Кетоконазолды бір уақытта тағайындау (белгілі күшті CYP3A4 тежегіші) тамсулозин тиісінше 2,8 және 2,2 есе AUC және Cmax ұлғаюына әкелді.

Тамсулозинді CYP2D6 фенотипімен «баяу метаболизатор» пациенттерінде айқын CYP3A4 тедегіштерімен біріктіріп қолданбаған жөн.

Тамсулозин гидрохлоридін күшті (мысалы, кетоконазол) және орташа (мысалы, эритромицин) CYP3A4 тежегіштерімен бірге сақтықпен пайдалану керек.

Тамсулозинді пароксетинмен, айқын CYP2D6 тежегішімен бір уақытта тағайындау тамсулозин Cmax және AUC тиісінше 1,3 және 1,6 есе ұлғаюымен қатар жүрді, алайда бұл өзгерістер клиникалық тұрғыдан маңызды емес деп бағаланды.

Айрықша нұсқаулар

Басқа α₁-адренорецептор антагонистерін пайдаланғандағыдай, жекелеген жағдайларда Уримакмен емдеу артериялық қысымның төмендеуімен қатар жүруі мүмкін, нәтижесінде, сирек жағдайларда естен тану жағдайы дамуы мүмкін. Ортостаздық гипотензияның алғашқы белгілері (бас айналуы, әлсіздік) пайда болғанда науқасты отырғызу немесе жатқызу және осы қалыпта белгілер жоғалғанға дейін қалдыру ұсынылады.

Уримакпен емді бастар алдында қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясынікіне ұқсас симптомдармен қатар жүретін басқа жағдайларды жоққа шығару үшін пациентке тексеру жүргізу қажет. Емді бастар алдында және жүйелі аралықтардан соң салдарынан саусақпен ректальді тексеру жүргізу және қажет болса простатспецификалық антигенді (ПСА) анықтау керек.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <10мл/мин) бар пациенттерді емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс, өйткені мұндай пациенттерде зерттеу жүргізілген жоқ.

Тамсулозин қабылдап жүрген немесе бұрын қабылдаған жекелеген пациенттерде катарактаға немесе глаукомаға қатысты операциялық емдеу кезінде бос нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS), тар қарашық синдромының нұсқасы байқалды. IFIS болуы операция кезінде және одан кейін көз тарапынан асқынулар қаупін арттыруы мүмкін.

Тамсулозин гидрохлоридін операцияға дейін 1-2 апта бұрын тоқтату пайдалы болатындығы белгілі, бірақ емді тоқтатудың мұндай әсерлері әзірге анықталмаған. Сондай-ақ тамсулозин қабылдауды операциядан біршама уақыт бұрын тоқтатқан пациенттерде IFIS дамуы туралы хабарланған.

Катарактаны немесе глаукоманы операциялық емдеу жоспарланып отырған пациенттерде тамсулозин гидрохлоридімен емдеуді бастау ұсынылмайды. Операция уақытында IFIS дамыған жағдайда оны емдеуге дайын болу үшін операцияға дайындау процесінде хирургтар мен офтальмологтар катарактасына немесе глаукомасына операциялық емдеу жоспарланып отырған пациент тамсулозин қабылдай ма немесе бұрын қабылдаған ба, соны нақтылауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат тек еркектерді емдеуге арналған.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Автомобиль жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне ықпалы бойынша зерттеулер жүргізілмеді. Алайда, пациенттер бас айналудың даму мүмкіндігіне байланысты сақтық танытулары тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: ауыр артериялық гипотензия.

Емі: артық дозалану жағдайында науқасты көлденең күйге ауыстырып, жүрек-қантамыр жүйесінің (артериялық қысымды қалпына келтіру) функциясын демеуге бағытталған шараларды жүргізу ұсынылады; асқазанды шаю, белсендірілген көмір және натрий сульфаты сияқты осмостық іш жүргізетін дәрілер енгізу.

Әсері болмаған кезде айналымдағы қан көлемін ұлғайтатын заттарды және қажет болса тамыр тарылтатын дәрілерді енгізу керек. Бүйрек функциясын динамикада бағалау және демеуші ем жүргізу қажет. Диализдің тамсулозинді артық дозалағанда тиімділігі аз, өйткені препарат елеулі дәрежеде қан плазмасының ақуыздарымен байланысады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30^о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Macleods Pharmaceuticals Limited

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Macleods Pharmaceuticals Limited» КОО филиалы, Қазақстан Республикасы

Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі 38/61, 5 қабат

Тел./факс. +7 727 2734593

E-mail: danielt@macleodspharma.com.

Қалалар