Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
УПСАРИН УПСА
Саудалық атауы
Упсарин УПСА
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацетилсалицил қышқылы
Дәрілік түрі
Көпіршитін таблеткалар 500 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: ацетилсалицил қышқылы - 500 мг,
қосымша заттар: натрий гидрокарбонаты, лимонның сусыз қышқылы,
сусыз натрий цитраты, сусыз натрий карбонаты, аспартам E 951, повидон (К30), кросповидон, апельсин хош иістендіргіші*.
*алфа-пинен, бета-пинен, мирцен, лимонен, октаналь, деканаль, линалол, алфа-терпинеол, мальтодекстрин, акация, күкірттің қостотығы, бутилденген гидроксианизол.
Сипаттамасы
Беті тегіс және сызығы бар, шеттері кертілген ақ түсті таблеткалар, суда газ көпіршіктерін бөле отырып ериді.
Фармакотерапиялық тобы
Анальгетиктер мен антипиретиктер. Салицил қышқылы мен оның туындылары. Ацетилсалицил қышқылы.
АТХ коды N02ВА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ацетилсалицил қышқылы пероральді енгізуде тез сіңіріледі. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 15-40 минуттан соң жетеді. Ацетилсалицил қышқылы белсенді метаболиті салицил қышқылын түзе отырып, тез гидролизденеді. Биожетімділігі дозасына байланысты және 500 мг аз дозасы үшін 60% және 1 г артық дозасы үшін 90% құрайды.Ацетилсалицил қышқылы мен салицил қышқылы барлық тіндерге тез таралады. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді және ана сүтіне түседі. Салицил қышқылы айтарлықтай дәрежеде (90%) плазма ақуыздарымен байланысады. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі ацетилсалицил қышқылы үшін 15-20 минутты, салицил қышқылы үшін 2 - 4 сағатты құрайды. Ацетилсалицил қышқылы едәуір дәрежеде бауырда метаболизмге ұшырайды, көбінесе несеппенсалицил қышқылы мен глюкурондық конъюгаттар түрінде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Ацетилсалицил қышқылы ауыруды басатын, ыстық түсіретін және қабынуға қарсы қасиеттері бар қабынуға қарсы стероидтық емес препараттар тобына жатады. Оның әсер ету механизмі простагландин синтезіне қатысатын циклооксигеназа ферменттердің қайтымсыз тежелуіне негізделген. Ацетилсалицил қышқылы тромбоциттерде А2 тромбоксаны синтезін бөгей отырып, тромбоциттер агрегациясын тежейді.
Қолданылуы
- қарқындылығы жеңілден орташа дәрежеге дейінгі ауыруды cимптоматикалық емдеу және/немесе қызба жағдайларын емдеуде,
- созылмалы қабыну ревматизмі, балаларда жедел буын ревматизмінде,
- ересектерде қабыну ревматизмін симптоматикалық емдеуде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Үлкен стақандағы суда таблетканы толық ерітіп, дереу ішу керек.
Ең жоғарғы ұсынылған тәуліктік дозасы 3 г аспиринді, яғни, тәулігіне 6 көпіршитін таблетканы құрайды.
Бір реттік дозасы 500 мг бір көпіршитін таблетканы құрайды. Қажет болған жағдайда дозасын 4 сағаттан кем емес аралықпен қайталауға болады. Қарқынды ауыру немесе қызба болса, 500 мг-ден екі көпіршитін таблеткадағы дозасын қабылдауға болады, қажет болса оны 4 сағат аралықпен, дозасын тәулігіне 6 көпіршитін таблеткадан асырмай қайталауға болады.
Егде жастағы тұлғалар:
Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 2 г аспирин, яғни, тәулігіне 4 көпіршитін таблетканы құрайды.
Бір реттік дозасы 500 мг бір көпіршитін таблетканы құрайды. Қажетболған жағдайда дозасын 4 сағаттан кем емес аралықпен қайталауға болады. Қарқынды ауыру немесе қызба болса, 500 мг-ден екі көпіршитін таблетка дозасын қабылдауға болады, қажет болса оны 4 сағат аралықпен, дозасын тәулігіне 4 көпіршитін таблеткадан асырмай қайталауға болады.
Қабылдау жиілігі
Ұдайы қабылдау ауыру дәрежесі мен қызбаның ауытқуын болдырмауға мүмкіндік береді. Ересектерде қабылдау арасындағы аралық 4 сағаттан кем болмауы тиіс.
Емдеу ұзақтығы (дәрігердің кеңесінсіз) ауыруды басатын дәрі ретінде тағайындағанда 5 күннен аспауы және ыстықты басатын дәрі ретінде –
3 күннен артық болмауы тиіс.
Ревматизм аурулары
Тек қана ересектерге және дене салмағы 50 кг және одан асатын балаларға. Ересектер
Ең көп дегенде тәулігіне 3-6 г. Дозаны қабылдау арасына кем дегенде 4 сағат салып 3-4 қабылдауға бөлген жөн. Егде жастағы пациенттерде дозаны азайтқан жөн.
Балалар
Осы шығарылған түрі дене салмағы 50 кг және одан асатын балаларға арналған.
Тәулігіне ең жоғары 50 мг/кг –100 мг/кг. Дозаны қабылдау арасына кем дегенде 4 сағат салып 4-6 қабылдауға бөлген жөн.
Жағымсыз әсерлері
Асқазан-ішек жолы тарапынан әсерлер
- іштің ауыруы
- айқын (қан құсу, қанды нәжіс және т.б.) немесе жасырын асқазан-ішек қан кетуі, темір тапшылығы анемиясына себеп болады. Дозасы жоғары болған сайын, мұндай қан кетулердің туындау жиілігі жоғары болады.
- асқазанның ойық жаралары мен тесілуі.
Орталық жүйке жүйесі тарапынан әсерлер
- бас ауыруы, вертиго
- естудің нашарлауын сезіну
- құлақтағы шуыл, ол әдетте артық дозаланудың белгісі болып табылады.
Гематологиялық әсерлер
Геморрагиялық синдром (мұрыннан қан кету, қызыл иектің қанауы, пурпура, және т.б.) хирургиялық араласуға ұшыраған пациенттерде қан кету қаупін арттыруы мүмкін. Қабылдауды тоқтатқаннан кейін бұл әсері 4-8 күн бойы сақталуы мүмкін.
Жоғары сезімталдық реакциясы
- есекжем, тері реакциялары, анафилаксиялық реакциялар, демікпе, Квинке ісінуі.
Рейе синдромы.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
Бұл дәрілік затты мына жағдайларда қолдануға болмайды:
- ацетилсалицил қышқылына немесе қандай да бір құрамдас бөлігіне жоғары сезімталдық
- фенилкетонурия, өйткені препараттың құрамында аспартам бар
- анамнезде салицилаттарды немесе осыған ұқсас белсенді заттарды, әсіресе, қабынуға қарсы стероидтық емес препараттарды қабылдаудан туындаған демікпе болса
- жүктіліктің үшінші триместрі (тәулігіне ≥ 500 мг және қабылдауға)
- белсенді фазадағы асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы
- кез келген конституциональді немесе жүре пайда болған геморрагиялық аурулар
- геморрагия қаупі
- бауыр мен бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
- ауыр, бақыланбайтын жүрек жеткіліксіздігі
- аптасына 15 мг асатын дозада метотрексатпен біріктіру
- ацетилсалицил қышқылының жоғары дозаларын пайдаланғанда, әсіресе ревматизм ауруларын емдеген кезде пероральді антикоагулянттармен біріктірілім
- 16 жасқа дейінгі балалар.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Тромбоциттер агрегациясы тежелуімен байланысты қауіптер
Тромбоциттер агрегациясын тежеуі мүмкін бірнеше дәрілік заттарды бірге қолдану: ацетилсалицил қышқылы және ҚҚСП, тиклопидин және клопидогрель, тирофибан, эптифибатид және абциксимаб, илопрост, қан кету қаупін арттырады. Антитромбоцитарлық препараттар мен гепаринді және ұқсас заттарды (гирудиндер), пероральді антикоагулянттар мен тромболитиктерді біріктіргенде клиникалық және зертханалық мониторингті мұқият жүргізген жөн.
Қолдануға болмайтын біріктірілімдер
- пероральді антикоагулянт үлкен дозада ацетилсалицил қышқылымен бірге қолданған кезде (күніне 3 г астам) оның плазма ақуыздары байланысу бөлігінен ығыстырылады
- аптасына 15 мг астам дозада қолданылатын метотрексат: метотрексаттың гематологиялық уыттылығының жоғарылауы (қабынуға қарсы дәрілердің әсерімен метотрексат бүйрек клиренсінің төмендеуі және оның метотрексаттың плазма ақуыздары байланысу бөлігінен ацетилсалицил қышқылымен ығыстырылуы).
Болмағаны дұрыс біріктірілімдер
- пероральді антикоагулянттар, гепариндер (парентеральді енгізу жолы): қан кету қаупінің артуы (тромбоциттер функциясын тежеу және ҚҚСП есебінен гастродуоденальді шырышты қабықтың тірікенуі). Қан кету уақытын бақылау керек.
- басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар: үлкен дозадағы ацетилсалицил қышқылы үшін (күніне 3 г астам): ойық жара түзілу және асқазан-ішектен қан кету (аддитивті синергия) қаупінің жоғарылауы.
- урикозуриялық дәрілер (ацетилсалицил қышқылының дозаларына арналған бензбромарон) күніне 3 г және одан төмен): бүйрек өзекшелерінде несеп қышқылының шығарылуына бәсекелестік үшін урикозуриялық әсерінің төмендеуі.
Сақтықпен қолданылатын біріктірілімдер
– диабетке қарсы дәрілер (инсулиндер): ацетилсалицил қышқылының жоғары дозаларында гипогликемиялық әсерлерінің күшеюі. Пациентті хабардар етіп, сондай-ақ плазмада глюкоза деңгейін өзіндік бақылауды анағұрлым қатаң талап ету қажет.
- диуретиктер, ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері, қайта түзушіфермент тежегіштері және экстраполяция жолымен – ангиотензин II тежегіштері жоғары дозадағы ацетилсалицил қышқылы үшін (күніне 3 г астам): сусыздануы бар пациенттердегі жедел бүйрек жеткіліксіздігі (бүйрек простагландиндері синтезінің төмендеуінен шумақтық сүзілудің төмендеуі). Сонымен қатар, гипертензияға қарсы әсері төмендейді. Пациент организміне сұйықтықтың түсуін қамтамасыз ету және емдеудің басында бүйрек функциясын бақылап отыру қажет.
- глюкокортикоидтар (жүйелі қолдануда), Аддисон ауруы кезінде орын басатын ем ретінде қолданылатын гидрокортизонды қоспағанда: кортикостероидтармен емдеу кезінде қанда салицилаттар деңгейінің төмендеуі және салицилаттардың оларды тоқтатқаннан кейін артық дозалану қаупі (өйткені кортикостериодтар салицилаттардың шығарылуын күшейтеді). Глюкокортикоидотарды қатар қабылдау барысында және біріктірілген емді тоқтатқаннан кейін салицилаттар дозасын түзету.
- аптасына 15 мг аздау дозада қолданылатын метотрексат: метотрексаттың, әсіресе гематологиялық (қабынуға қарсы дәрілердің әсерімен метотрексат бүйрек клиренсінің төмендеуі және оның метотрексаттың плазма ақуыздары байланысу бөлігінен ацетилсалицил қышқылымен ығыстырылуы) уыттылығының жоғарылауы. Біріктірілген емнің алғашқы аптасы ішінде апта сайын толық қан талдауын жасап отыру қажет. Кез келген, тіптен аздаған бүйрек функциясының бұзылуы кезінде, сондай-ақ егде жастағы адамдарда ерекше көңіл аудару талап етіледі.
Көңіл аударылуы тиіс біріктірілімдер
- жатырішілік ұрықтануға қарсы дәрілер: жоғары дозадағы ацетилсалицил қышқылы үшін (күніне 3 г астам): жатырішілік ұрықтануға қарсы дәрілер тиімділігінің төмендеу қаупі (таласты жайт).
- тұздар, магний тотығы мен гидроксидтер, алюминий және кальций сияқты жергілікті асқазан-ішек дәрілері: несептің сілтіленуі себебінен бүйрекпен салицилаттар шығарылуының артуы.
Айрықша нұсқаулар
- Басқа препараттармен біріктірілімінде артық дозалануды болдырмау үшін, басқа препараттардың құрамында ацетилсалицил қышқылы жоқ екендігіне көз жеткізу керек.
- Ауыруды басатын дәрілік заттардың үлкен дозаларын ұзақ қабылдағанда бас ауыруы туындауы мүмкін, оны препарат дозасын одан әрі ұлғайту арқылы емдеуге болмайды. Ауыруды басатын дәрілерді, әсіресе біріктірілімде ұдайы қабылдау бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі бар тұрақты зақымдануды туындатуы мүмкін.
- Балаларға құрамында ацетилсалицил қышқылы бар препараттарды тек дәрігердің ұсынымымен тағайындау қажет, өйткені вирустық инфекция жағдайында Рейе синдромының туындау қаупі жоғарылайды. Рейе синдромының белгілері: ұзақ құсу, сана бұзылыстары, аномальді мінез-құлық болып табылады.
- Гемолиз туындау қаупіне байланысты, глюкоза-6-фосфат дегидрогеназасы жеткіліксіздігі жағдайында ацетилсалицил қышқылын дәрігердің қадағалауымен қабылдау керек.
- Ацетилсалицил қышқылының тромбоцитке қарсы әсерін ескере отырып, хирургиялық араласулар алдында дәрігерді құлағдар ету керек.
- Көпіршитін 1 таблетканың құрамында 388,5 мг натрий бар, мұны натрий шектейтін қатаң диета ұстанып жүрген пациенттер ескеруі керек.
- Препараттың құрамында глюкоза болғандықтан, ол глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромында қарсы көрсетілімді.
- Емдеуге күшейтілген мониторинг мынадай жағдайларда жүргізілуі қажет:
- анамнезде асқазан-ішек ойық жарасының, асқазан-ішектен қан кетудің немесе гастриттің болуы;
- бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі;
- демікпе: кейбір адамдарда демікпе ұстамасының туындауы ҚҚСП немесе ацетилсалицил қышқылына аллергиямен байланысты болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда бұл дәрілік затты қолдануға болмайды.
- метороррагия немесе меноррагия (етеккір қан кетуінің және етеккірдің ұзаруып кетуінің қаупі);
- жатырішілік ұрықтануға қарсы дәрілерді пайдалану.
- Асқазан-ішектен қан кетуі немесе оның ішінде анамнезде ойық жаралары/тесілуі болуы мүмкін. Салыстырмалы қаупі егде адамдарда, дене салмағы төмен адамдарда және антикоагулянтты немесе антитромбоцитарлық ем қабылдайтын пациенттерде артуы мүмкін. Асқазан-ішектен қан кетуі туындағанда препарат қабылдауды дереу тоқтатқан жөн.
- Ацетилсалицил қышқылының ең төменгі дозада пайда болатын және бірнеше күн бойы сақталатын антитромбоцитарлық әсерін ескере отырып, пациенттерге хирургиялық араласу (мысалы, тісті жұлу) кезінде туындауы мүмкін қан кету қаупі туралы ескерту керек.
- Ацетилсалицил қышқылы урикемияны өзгертеді (ацетилсалицил қышқылының анальгетикалық дозасы несеп қышқылының шығарылауын тежей отырып, урикемияны арттырады, сонымен қоса, ацетилсалицил қышқылы ревматологияда пайдаланылатын дозаларда урикозуриялық әсер береді).
- Ревматологияда пайдаланылатын жоғары дозаларда артық дозалану белгілерінің пайда болуын бақылап отыру керек. Құлақтың шуылдауы, естудің төмендеуі және вертиго туындаған жағдайда емдеуді қайтадан бағалап қарау керек. Салицилаттар деңгейін әсіресе емдеудің басында қадағалаған жөн.
Жүктілік және лактация кезеңі
Қажет болған жағдайда ацетилсалицил қышқылын жүктіліктің I және II триместрі кезінде симптоматикалық ем үшін тағайындауға болады.
Пайда/қауіп арақатынасын бағалағаннан кейін ғана тағайындалуы мүмкін.
Сақтық шарасы ретінде, ацетилсалицил қышқылын күніне 150 мг-ден артық дозада ұзақ уақыт емдеуге пайдаланбаған дұрыс.
Медициналық ұсынымдардармен және айрықша мониторингпен ақталған өте шектеулі кардиологиялық және акушерлік жағдайларды қоспағанда құрамында ацетилсалицил қышқылы бар кез келген препаратты жүктіліктің соңғы үш айы ішінде қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетінеәсер ету ерекшеліктері
Автокөлік басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер еткен жағдайлары байқалған жоқ.
Артық дозалануы
Егде жастағы тұлғаларда, әсіресе кішкентай балаларда өмірге қауіп төндіруі мүмкін артық дозалану қаупі бар.
Симптомдары:
Құлақтағы шуыл, естудің нашарлағанын сезіну, бас ауыруы, вертиго артық дозалану белгілері болып табылады. Оларды дозасын төмендету арқылы бақылауға болады.
Ауыр улану:
Балаларда артық дозалану бір қабылдағанда 100 мг/кг немесе одан да көп дозада болса, өлімге әкелуі мүмкін. Симптомдарына мыналар жатады: қызба, гипервентиляция, кетоз, респираторлық алкалоз, метаболизмдік ацидоз, кома, қантамыр жеткіліксіздігі, тыныс алу жеткіліксіздігі, айқын гипокликемия.
Емі:
Дереу мамандандырылған медициналық мекемеге жатқызу керек.
Затты асқазанды шаю және белсенділендірілген көмірді енгізу арқылы шығару. Қышқыл-сілтілік теңгерімді бақылау. Сілтілік диурез, ол несептегі рН 7,5-8 мөлшеріне жетуге мүмкіндік береді. Ауыр уланған жағдайларда гемодиализ қолданылуы мүмкін. Симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
4 таблеткадан полиэтиленмен қапталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада (стрип).
4 пішінді ұяшықсыз қаптамадан (стриптер) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
УПСА САС,
979 авеню де Пирене, 47520 Ле Пассаж, Франция.
Тіркеу куәлігінің иесі
УПСА САС,
3 рю Жозеф Монье, 92500 Рюэй-Мальмэзон, Франция.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«Дельта Медикел Промоушнз АГ» АҚ (Швейцария) өкілдігі,
050040, Алматы қ., Бостандық ауданы, Байзақов к-сі, 280 үй,
Тел./факс: +7 (727) 332 20 79.
Электрондық пошта: PVG@deltamedical.com.ua
