Теофил СР 300 мг, №30, капс.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

ТЕОФИЛ^® СР200

ТЕОФИЛ^® СР300

Саудалық атауы

ТЕОФИЛ^® СР200

ТЕОФИЛ^® СР300

Халықаралық патенттелмеген атауы

Теофиллин

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзартылған 200 мг, 300 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсула құрамында

белсенді зат - теофиллин микропеллеттері 273.96 мг және 410.94 мг (200 мг және 300 мг теофиллинге баламалы,тиісінше),

капсула қабығының құрамы:капсула корпусы – желатин, капсула қақпақшасы - индигокармин FD&C көгілдір 2 (Е 132) және желатин (ТЕОФИЛ^® СР 200 үшін); патенттелген көгілдір V (Е 131), хинолинді сары (Е 104) және желатин (ТЕОФИЛ^® СР 300 үшін).

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз корпусты және қою көк түсті мөлдір қақпақшалы, қатты желатин капсулаларөлшемі «2». Капсула ішінде – ақшыл түсті сфералық микропеллеттер (200 мг дозалы капсулалар үшін).

Мөлдір түссіз корпусты және жасыл түсті мөлдір қақпақшалы, қатты желатин капсулаларөлшемі «1». Капсула ішінде – ақшыл түсті сфералық микропеллеттер (300 мг дозалы капсулалар үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған препараттар.Тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуде жүйелі пайдалануға арналған басқа да препараттар. Ксантиндер. Теофиллин.

АТХ коды R03DA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Капсуланың құрамында ұсақ түйіршіктер (пеллеттер) бар, олардан теофиллин баяу, біртіндеп шығарылады.

Сіңірілуі

Ішке қабылдағанда теофиллин асқазан-ішек жолынан жылдам және толық сіңеді. Асқазанда тамақтың болуы теофиллиннің сіңуін баяулатуы, бірақ сіңу дәрежесіне, сондай-ақ оның клиренсіне ықпал етпеуі мүмкін.

Препаратты ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 6-9 сағаттан кейін жетедіжәне тұрақты емдік деңгейлер 2-3 күн тұрақты пайдаланғаннан кейін туындайды.Плазма ақуыздарымен байланысуы 60 % құрайды, бауыр ауруы бар адамдарда – 20-40 % құрайды. Таралуы

Теофиллин барлық органдарға және биологиялық сұйықтықтарға таралады, гематоэнцефалдық бөгет, плацента арқылы және емшек сүтіне жақсы өтеді.

Метаболизмі

Теофиллин бауырда 90 %метаболизденеді.Оның метаболиттерінің бірі (3-метилксантин) де бронхолитикалық әсер көрсетеді.

Шығарылуы

Теофиллин және оның метаболиттері бүйрек арқылы шығарылады, плацента арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлініп шығады. Теофиллин гемоперфузияның немесе гемодиализдің көмегімен қан айналымынан шығарылуы мүмкін.

Бронх демікпесі бар және басқа жүйелер мен органдар тарапынан патологиялық өзгерістері жоқ темекі шекпейтін пациенттердегі теофиллиннің жартылай таралу кезеңі 7-ден 9 сағатқа дейін, темекі шегетіндерде – 4-5 сағатты, балалар үшін 1,5 сағатты құрайды. Егде жастағы пациенттерде және бауыр және жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды.

Фармакодинамикасы

Теофиллин арнайы фосфодиэстеразалар (ФДЭ) белсенділігін бәсеңсітеді, циклдық аденозинмонофосфаттың(цАМФ) жасушаішілікконцентрациясын тұрақтандырады. Теофиллин аденозин рецепторларын бөгейді және бронхтың, коронарлық артериялардыңтегіс бұлшықеттерін, бұлшықет және бүйрек қан тамырларын, уретралық бұлшықетті, кардиоэзофагеальді сфинктерді және өт жолдарынбосаңсытады. Теофиллин сопақша мидың тыныс алу орталығын көтермелейді, диафрагма бұлшықеттерінің және тыныс алу бұлшықеттерінің жиырылу күшін ұлғайтады, симпатомиметикалық аминдердің инотроптық әсерін күшейтеді, бүйрекүсті бездерімен катехоламиндердің сөлінісін ұлғайтады.

Препарат Т-лимфоциттері пролиферациясының тежелуін, цитокиндер (мысалы, интерлейкин-2, ісік некрозының факторы) сөлінісінің бәсеңдеуін, эозинофилдер, макрофагтар мен жуан жасушалар белсенділігінің тежелуін туындата отырып, ингаляциялық спецификалық антигенге кеш реакцияны төмендетеді. Бұл әсерлер бронхтардың шырышты қабығының қабынуының әлсіреуіне әкеледі.

Теофиллин сондай-ақжүрек бұлшықетіне оң инотроптық және хронотроптық әсер етеді, қанның оң жақ қарыншадан лықсу фракциясын ұлғайтады, жүректен лықсуды ұлғайтады, өкпе қан тамырларында кедергіні азайтады жәнеөкпе гипертензиясын төмендетеді.

Теофиллин мукоцилиарлықтасымалды күшейтеді, өйткені олшырыш пен сурфактант сөлінісін ұлғайтады және эпителий кірпікшелерінің қозғалысын көтермелейді.

Қолданылуы

• бронхдемікпесінде
• шығу тегі әр түрлі бронх түйілуін симптоматикалық емдеуде (оның ішінде өкпенің созылмалы обструктивті ауруларында, созылмалы бронхитте, өкпе эмфиземасында)

-өкпе гипертензиясында

-өкпелік жүректе

-түнгі пароксизмальді апноэда

Қолдану тәсілі және дозалары

Препараттыжеткілікті мөлшердегі сұйықпен іше отырып, пероральді қолданады. Дозалау режимі жеке анықталады. Капсулалардыашпай және шайнамай, тұтас жұтады.

Ересектердегі ең жоғарғы тәуліктік доза 15 мг/кг құрайды.

Дене салмағы 60 кг және одан жоғары болатын темекі шекпейтін ересек пациенттер үшін бастапқы доза – тәулігіне 200 мг, содан соң 200 мг тәулігіне 2 рет. Дене салмағы 60 кг аз болатын пациенттерде бастапқы бір реттік доза - кешке100 мг, содан соң тәулігіне 2 рет 100 мг. Емдеуді төмен дозадан бастайды, кейін біртіндеп, 1-2 күн аралықпен ең жоғары емдік әсер (тәулігіне 100-200 мг) алғанша ұлғайтады, көтерілімдігі төмен болғанда – азайтады. Доза аурудың сипатына, науқастың жасына және дене салмағына байланысты алынады. Үлкен дозалар тағайындау қажет болғанда емді теофилиннің қандағы концентрациясын бақылаумен өткізеді (емдік концентрация - 10-15 мкг/мл аралығында): концентрация 20-25 мкг/мл болғанда тәуліктік дозасын 10% төмендету қажет; 25-30 мкг/мл - 25%;30 мкг/мл жоғары болғанда - тәуліктік дозасын 2 есе азайтады. Қайта бақылауды 3 күннен кейін өткізеді. Өте төмен концентрацияда тәуліктік дозасын 3 күндік аралықпен 25% ұлғайтады. Жоғары дозалар қабылдау аясында науқас жағдайының тұрақталуында бақылауды әрбір 6-12 ай сайын жасау қажет.

Дене салмағы 60 кг жоғары болатын ересектер үшін демеуші доза – тәулігіне 600 мг, 60 кг төмен болғанда – тәулігіне 400мг.

Дене салмағы 60 кг жоғары болатын темекі шегетіндер үшін препараттың тәуліктік дозасы – 600 мг кешке және 300 мг таңертең, дене салмағы 60кг төмен болса – 400 мг кешке және 200 мг таңертең.

Жүрек-қан тамырлары аурулары және бауыр функциясы бұзылулары бар пациенттер үшін:дене салмағы 60 кг жоғары болатындарға тәуліктік дозасы – 400 мг, дене салмағы 60 кг төмен болғанда – тәулігіне 200мг. Тәуліктік дозасын азайту жүректің, бауырдың ауыр зақымдануы бар, вирусты инфекциялары бар, егде жастағы науқастарда талап етіледі.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 1/10)

-бас ауыруы, бас айналуы, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы*, тремор*, құрысулар*

-жүрек айнуы, құсу, эпигастриядағы ауыру, диарея, мезгіл-мезгіл құсу*

-жиілеген жүрек қағуы, тахикардия*, аритмия*

-кенеттенболатын артериялық гипотензия*

• диурездің ұлғаюы*
• қызба*
• гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия

Жиі емес (≥ 1/1000 <1/100 дейін)

- ашушаңдық, қозу, үрей

- кеуденің ауыруы, стенокардия ұстамалары жиілігінің ұлғаюы

- тахипноэ

- бетке қан тебуді сезіну

- гастралгия, ойықжара ауруының өршуі, ұзақ қабылдағанда – тәбеттің төмендеуі

- аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, қышыну)

- альбуминурия, гематурия

* - емдік концентрациядан асатын қан плазмасындағы теофиллин концентрацияларында туындайтын жағымсыз әсерлер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• теофиллинге немесе препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық (оның ішінде басқа ксантин туындыларына)
• эпилепсия және басқа да құрысу күйлері
• қалқанша без гиперфункциясы
• жедел миокардинфаркты
• субаортальді стеноз
• экстрасистолия,ауыр тахиаритмия, ауыр артериялықгипер-немесе гипотензия
• геморрагиялық инсульт
• қышқылдығы жоғары гастрит, анамнезде жуырдағы асқазан-ішек жолынан қан кету болуы
• асқазан және он екі елі ішек ойық жарасының асқыну фазасы
• көздің тор қабығына қан құйылу
• 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
• жүктілік

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Теофиллиннің тиімділігі аллопуринолды, циметидинді, дисульфирамды, фенилбутазонды, флувоксаминді, фторхинолонды, фуросемидті, имипенемді, интерферон-альфаны, изониазидті, кальций антагонистерін, линкомицинді, макролидтерді, мексилетинді, парацетамолды, пентоксифиллинді, пероральді контрацептивтерді, пробенецидті, пропафенонды, пропранололды (фармакокинетикалық әрекеттесу - теофиллиннің метаболизмдік клиренсі 30% - 50% төмендейді), ранитидинді, такринді, тиабендазолды, тиклопидинді, вилоксазинді немесе тұмауға қарсы вакцинаны бір уақытта қолданғанда ұлғаюы мүмкін. Теофиллинмен және жоғарыда аталған препараттардың бірімен немесе бірнешеуімен бір уақытта емделіп жатқан пациенттерде қан плазмасындағы теофиллин деңгейін бақылау және қажет болса дозаны төмендету керек. Теофиллин дозасын, кемінде, ципрофлоксацинмен бір уақытта пайдаланғанда 60% және эноксазинмен пайдаланғанда 30% төмендету керек.

Теофиллиннің тиімділігі эпилепсияға қарсы дәрілерді (фенитоин, карбамазепин, примидон сияқты), барбитураттарды (әсіресе фенобарбиталды және пентобарбиталды), изопротеренолды, магний гидроксидін, морицизинді, рифампицинді, ритонавирді немесе сульфинпиразонды бір уақытта қолданғанда төмендеуі мүмкін. Теофиллинмен және жоғарыда аталған препараттардың бірімен немесе бірнешеуімен бір уақытта емделіп жатқан пациенттерде қан плазмасындағы теофиллин деңгейін бақылау және қажет болса дозаны ұлғайту керек. Теофиллиннің әсері темекі шегушілерде де төмендеуі мүмкін.

Теофиллин бета-адренорецептор агонистерінің, диуретиктердің және резерпиннің әсерін күшейтуі мүмкін. Теофиллин аденозиннің, литий карбонатының және бета-адренорецептор антагонистерінің әсерін төмендетуі мүмкін(соңғыларының жүрекке ықпалы төмендеуі мүмкін, өйткені фосфодиэстеразаның тежелуі бета-адренергиялық рецепторлардың стимуляциясына әкелуі мүмкін).

Теофиллинмен және бета-адренорецепторантагонистерімен қатарлас емдеуден аулақ болу керек, өйткені олар (бета-адренорецепторантагонистерін, әсіресе селективті емес, бронхтық резистенттілікті немесе бронхтық тегіс бұлшықеттің ширығуын ұлғайтуға қабілетті – фармакодинамикалық әрекеттесулер) әсерін бейтараптандыруы мүмкін.

Теофиллинмен емделіп жатқан пациенттерде галотанмен анестезиялау жүрек ырғағының күрделі бұзылыстарына әкелуі мүмкін.

Теофиллин белгілі бір зертханалық көрсеткіштерге ықпал етуі мүмкін: препарат май қышқылдарының мөлшерін және несептегі катехоламиндердің деңгейін ұлғайтады. Теофиллинмен емдеу кезінде, әсіресе, альфа-адренорецепторлардыңагонистерімен, тиазидті диуретиктермен, фуросемидпен, кортикостероидтармен бір уақытта емдеу және гипоксемия кезінде гипокалиемия дамуы мүмкін; сондықтан қан плазмасындағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл бақылау ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Препарат алкогольді сусындармен немесе құрамында калий бар өнімдермен және сусындармен, сондай-ақ құрамында ксантин туындылары бар препараттармен (кофеин, теобромин, пентоксифиллин) бірге қолданылмауы тиіс, өйткені бұл заттар теофиллиннің орталық жүйке жүйесін стимуляциялау әсерін ұлғайтуы мүмкін.

Теофил® СР аса сақтықпен және аса қажет жағдайда ғана тахиаритмия, бауыр және бүйрек дисфункциясы, порфирия дамуы мүмкін тұрақсыз стенокардия, жүрек аурулары бар пациенттерге, қуық асты безінің гипертрофиясы, жайылған атеросклерозы бар пациенттерге және 60 жастан асқан пациенттерге тағайындалады.

Ауыр түрдегіартериялық гипертензиясы, көздің мөлдір қабығына қан құйылуы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия, геморраргиялық инсульт, эпилепсия, гастроэзофагеальді рефлюкс және өршу сатысында және анамнезде ойықжаралы ауруы бар пациенттерге, сондай-ақ асқазан-ішектен қан кетуі бар пациенттерге Теофил® СР тағайындауға болмайды.

Жүрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясы бұзылған (әсіресе бауыр циррозы), қандағы оттегі концентрациясы төмендеген (гипоксемия), дене температурасы үнемі жоғары, пневмониясы, вирустық инфекциялары (әсіресе тұмау), қалқанша безінің дисфункциясы (гипертиреоз) бар пациенттерде және белгілі бір дәрілер қабылдайтын пациенттерде теофиллин дозасы төмендетілуі тиіс.

Пациентті теофиллиннің бір препаратын қабылдаудан басқасына ауыстыру кезінде клиникалық және жағымсыз әсерлерін мұқият бақылау және қажет жағдайда дозаны түзету қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Теофиллин плацента арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлінеді.Теофил® СРжүктілік кезінде қолдану, егер ана үшін болжамдалған пайда шаранаға төнетін қауіптен басым болған жағдайда ғана мүмкін. Теофиллинді жүктіліктің соңында қолданбаған жөн, өйткені теофиллин жатыр жиырылуын бәсеңдетуі мүмкін.

Препаратты қолдану қажет жағдайда бала емізетін әйелдерде емізуді тоқтату ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Теофиллинпсихомоторлық реакцияларға жағымсыз ықпал етуі мүмкін, сондықтан автокөлік құралдарын басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақтық таныту ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары:тәбет төмендеуі, гастралгия, диарея, жүрек айнуы, құсу (оның ішінде қан аралас), асқазан-ішектен қан кету, тахипноэ, бет терісінің гиперемиясы, тахикардия, қарыншалық аритмия, ұйқысыздық, қозғалыстық қозу, үрейлену, жарықтан қорқу, тремор, құрысулар. Уланудың ауыр түрінде эпилептоидты ұстамалар, гипоксия, метаболизмдік ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, артериялық қысым төмендеуі, қаңқа бұлшықеттері некрозы, сана шатасуы, миоглобинуриямен бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін.

Емі:препаратты тоқтату, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір тағайындау, ішжүргізетін дәрілік заттар тағайындау, жеделдетілген диурез, гемосорбция, плазмосорбция, симптоматикалықем (оның ішінде метоклопрамид және ондансетрон –құсу жағдайында). Ұстаманы тоқтату үшін - в/і диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (бірақ 10 мг артық емес). Қатты жүрек айнуы мен құсуда - метоклопрамид немесе ондансетрон (в/і).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті мөлдір үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамаданмедициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші-фирма голограммасымен картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25⁰С-ден аспайтын температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко көшесі, 162 Е

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко көшесі 162 Е

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар)сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Шевченко көшесі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727)399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727)399-60-60

Электрондыпоштаnobel@nobel.kz