Роксардио 10 мг № 28 табл п/плён оболоч

Сипаттама

Дәрілік препаратты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық (Қосымша парақ)

Саудалық атауы

Роксардио^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Розувастатин

Дәрілік түрі, дозасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Липид-модификациялайтын препараттар. Липид-модификациялайтын препараттар, қарапайымдар. HMG-CoA-редуктаза тежегіштері. Розувастатин.

АТХ коды С10АА07

Қолданылуы

Ересектер және 6 жастағы және одан үлкен балалар

- алғашқы гиперхолестеринемияда (IIa типі, соның ішінде отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемия) немесе аралас дислипидемияда (IIb типі) диета және дәрі-дәрмектік емес басқа емдеу әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағының төмендеуі) жеткіліксіз болған жағдайда, диетаға қосымша ретінде

Ересектер

- отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемияда диетаға және липидті төмендететін басқа емге (мысалы, ТТЛП-аферез) қосымша ретінде, немесе осындай ем пациентке қолдануға келмеген жағдайларда

- атеросклероздық жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі жоғарылаған пациенттерде жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасында қосымша ем ретінде.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• белсенді затқа немесе препарттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;
• бауырдың белсенді аурулары, соның ішінде сарысуда трансаминаза деңгейінің түсініксіз, ұдайы жоғарылауы және сарысуда қалыптың жоғарғы шегінен (ҚЖШ) үш есе жоғары болатын трансаминазаның деңгейінің кез келген ұлғаюы;
• бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл/мин);
• миопатия;
• циклоспоринді бір мезгілде қолдану;
• 6 жасқа дейінгі балалар (5 мг, 10 мг, 20 мг дозалары үшін);
• 18 жасқа дейінгі балалар ( 40 мг дозасы үшін);
• фруктозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы, Lapp-лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғалар;
• жүктілік, лактация кезеңі, контрацепцияның талапқа сай әдістерінің болмауы.
• орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 60 мл/мин);
• гипотиреоз;
• жеке немесе отбасылық анамнезінде бұлшықеттердің тұқым қуалайтын ауруларының болуы;
• ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің басқа препараттарын немесе фибраттарды қолданғанда бұлшықет уыттылығы жағдайларының анамнезінде болуы;
• созылмалы маскүнемдік;
• плазмада розувастатин деңгейі артуы мүмкін жағдайлар;
• азиялық нәсілге жататын пациенттер;
• фибраттарды бір мезгілде қолдану

40 мг дозаны миопатия/рабдомиолиз дамуының қауіп факторлары бар пациенттерде қолдануға болмайды. Миопатия/рабдомиолиз дамуының қауіп факторлары мыналар болып табылады:

Қолданудағы қажетті сақтық шаралары

Несеп шығару жүйесі

Розувастатиннің жоғары дозаларын, соның ішінде 40 мг қабылдайтын пациенттерде, негізінен индикаторлық жолақтар көмегімен сынақ әдісімен айқындалған тубулярлық, көп жағдайда өтпелі немесе мерзімді протеинурия байқалған. 40 мг доза қабылдайтын пациенттерге кейінгі бақылау барысында бүйрек функциясын бағалау ескерілуі қажет.

Тірек-қимыл аппараты

Қаңқа бұлшықеттерінің, мысалы, миалгия, сирек жағдайларда рабдомиолиз сияқты бұзылулары, пациенттердің розувастатинді барлық дозада, көбіне > 20 мг дозаларда қабылдағанда байқалды. ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерін және эзетимибті біріктіріп қолданғанда рабдомиолиз жағдайлары жөнінде өте сирек мәлімделді. Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі жоққа шығарылмады, демек, препараттарды біріктіріп қолданғанда аса сақтық қажет.

ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін қолдану жағдайындағы сияқты, розувастатинді қабылдау аясында рабдомиолиздің пайда болу жиілігі оны 40 мг дозада қолданғанда артады.

Креатинкиназа (КФК) деңгейін анықтау

КФК анықталуын қарқынды дене жүктемелерінен кейін немесе КФК артуының басқа болжамды себептері болғанда жүргізуге болмайды, бұл алынған нәтижелердің дұрыс түсіндірілмеуіне әкелуі мүмкін. Егер бастапқы КФК деңгейі едәуір жоғарылаған жағдайда (жоғарғы қалып шегінен 5 есе жоғары) 5-7 күннен соң өлшеуді қайта жүргізген жөн. Егер қайта жасалған тест бастапқы КФК деңгейін (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 еседен көп жоғары) растаса, емдеуді бастамаған дұрыс.

Емдеуді бастар алдында

Розувастатинді, ГМГ-КоА - редуктазаның басқа тежегіштері сияқты, миопатияға/рабдомиолизге бейім пациенттерді емдегенде сақтықпен қолданған жөн. Миопатия/рабдомиолиз дамуының қауіп факторлары мыналар болып табылады:

-бүйрек функциясының бұзылуы

-гипотиреоз

-жеке немесе отбасылық анамнезінде бұлшықеттердің тұқым қуалайтын

ауруларының болуы

-ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің басқа препарттарын немесе

фибраттарды қолданғанда бұлшықет уыттылығы жағдайларының

анамнезде болуы

-созылмалы маскүнемдік

- > 70 жас

-қан плазмасындағы препарат концентрациясы жоғарылауы мүмкін

жағдайлар

-фибраттарды бір мезгілде қолдану.

Розувастатинді мұндай пациенттерге тағайындағанда емдеу себеп болған қауіптің, және ықтимал пайдасының арақатынасын мұқият таразылаған жөн; клиникалық мониторингті ұдайы жүргізу ұсынылады. Емдеуді бастағанға дейін КФК концентрациясының деңгейлері едәуір жоғарылаған жағдайда (> 5 х ҚЖШ), емдеуді бастамаған жөн.

Емдеу кезінде

Пациенттер бұлшықеттерде түсініксіз ауыру, бұлшықет әлсіздігі немесе құрысулар пайда болған жағдайлар жөнінде, әсіресе егер мұндай құбылыстар дімкәстікпен немесе қызбамен қатар жүрсе, дәрігерге дереу хабарлау керек. Мұндай жағдайларда КФК концентрацияларының деңгейін тексеру қажет. КФК концентрациясының деңгейі едәуір жоғарылағанда (> 5 х ҚЖШ) немесе жайсыздыққа себеп болып табылатын бұлшықет тарапынан ауырлығы жоғары дәрежедегі симптомдарда емдеуді тоқтатқан жөн (тіпті КФК концентрациясының деңгейі ≤ 5 х ҚЖШ болғанның өзінде). Симптомдарды жойғаннан кейін және креатинкиназа мөлшері қалыпты шекке оралғаннан кейін розувастатинмен немесе ГМГ-КоА – редуктаза тежегіштерінің баламалы препараттарының ең төмен дозасымен емдеуді қайта жаңғыртуды пациенттің жағдайына тиісінше мониторинг жүргізген жағдайда қайта қарастыруға болады.

ГМГ-КоА - редуктаза тежегіштерінің басқа препараттарын фиброй қышқылының туындыларымен, соның ішінде гемфиброзилмен, циклоспоринмен, никотин қышқылының препараттарымен, зеңге қарсы азольді препараттармен, протеаза тежегіштерімен және макролидтік антибиотиктермен бірге қабылдаған пациенттер арасында миозиттер мен миопатия жағдайларының жиілігінің жоғарылағаны білінді. Гемфиброзил ГМГ-КоА-редуктазаның кейбір тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда миопатия қаупін арттырады. Осылайша, розувастатин мен гемфиброзилді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Розувастатин мен фибраттарды немесе ниацинді бір мезгілде қабылдағанда липидтер деңгейінің әрі қарай төмендеуіне ықпал етуінің пайдасын, осыған ұқсас біріктіріп қолданудың потенциальді қаупін ескеріп, жан-жақты таразылаған жөн. Фибраттарды бір мезгілде қабылдағанда розувастатинді 40 мг дозада қолдануға болмайды.

Розувастатинді фузидий қышқылымен бір мезгілде немесе фузидий қышқылымен емдеуді тоқтатқаннан кейін 7 күннің ішінде қолдануға болмайды. Егер фузидий қышқылын тағайындау қажет болса, онда розувастатинқабылдауды фузидий қышқылымен бүкіл емдеу кезеңі бойында тоқтату керек.

Егер пациенттер бұлшықет әлсіздігінің, ауырудың немесе сезімталдықтың қандай да бір белгілерін сезінсе, дереу дәрігерге көрінуі керек екенін оларға хабарлау керек.

Статиндермен емдеуді фузидий қышқылының соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 7 күн өткен соң қайта жаңғыртуға болады.

Фузидий қышқылымен ұзақ емдеу қажет болатын ерекше жағдайларда, мысалы, ауыр инфекцияларды емдеу үшін, розувастатинді және фузидий қышқылын бірге енгізу қажеттілігін тек қана жеке негізде әрі мұқият медициналық бақылау арқылы қарастыру керек.

Розувастатинді миопатия үшін тән болатын ауыр өршу жағдайлары бар, немесе рабдомиолиз себеп болған бүйрек жеткіліксіздігі өршіп дамыған пациенттерді емдеуге қолданбаған жөн (мысалы, сепсисте, артериялық гипотензияда, ауқымды хирургиялық араласым жүргізгенде, жарақаттарда, зат алмасулар бұзылғанда, эндокриндік бұзылуларда немесе ауырлығы жоғары дәрежедегі электролиттік бұзылуларда, немесе бақыланбайтын эпилепсияда).

Бауыр тарапынан бұзылулар

ГМГ-КоА - редуктаза тежегіштерінің басқа препараттары сияқты, розувастатинді алкогольді шамадан тыс пайдаланатын және/немесе анамнезінде бауыр аурулары бар пациенттерді емдегенде сақтықпен қолданған жөн.

Ем басталғанша және емдеу басталғаннан кейін 3 айдан соң бауыр функциясының көрсеткіштерін анықтау ұсынылады. Егер қан сарысуындағы трансаминазалардың белсенділік деңгейі жоғарғы қалып шегінен 3 есе асып кетсе, препаратты қабылдауды тоқтату немесе дозасын азайту керек. Гипотиреоз немесе нефроздық синдром салдарынан болған гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде негізгі ауруларды емдеу препаратпен емдеу басталғанша жүргізілуі тиіс.

Этникалық топтар

Нәсілі азиялық пациенттер арасындағы фармакокинетикалық зерттеулер барысында, еуропалық пациенттер арасынан алынған көрсеткіштермен салыстырғанда, розувастатиннің жүйелі концентрациясының ұлғаюы байқалған.

Протеаза тежегіштері

Розувастатинді және протеаза тежегіштерінің препараттарын бір мезгілде қолдануға ұсынылмайды.

Өкпенің интерстициальді аурулары

Статиндер тобының кейбір препараттарын қабылдау аясында, әсіресе ұзақ ем жүргізгенде, өкпенің интерстициальді аурулары дамыған жекелеген жағдайлар жөнінде мәлімдемелер бар. Аурудың белгілері ентігу, өнімсіз жөтел және жалпы денсаулық жағдайының нашарлауы (қажығыштық, дене салмағының төмендеуі және қызба) болуы мүмкін. Өкпенің интерстициальді ауруларына күдіктенгенде статиндер қолданылатын емді тоқтатқан жөн.

Қант диабеті

Қандағы глюкоза деңгейі ашқарында 5,6 – 6,9 ммоль/л болатын пациенттерде розувастатинмен емдеу қант диабетімен ауыру қаупінің жоғарылауымен байланысты болды.

Балалар

Розувастатинді қабылдайтын 6-дан 17 жасқа дейінгі балаларда Таннер сатысы бойынша желілік өсуді (бойы), дене салмағын, ДСИ (дене салмағының индексін) және жыныстық жетілудің салдарлық сипаттамаларын бағалау екі жылдық кезеңмен шектеледі. Екі жыл емнен кейін бойы, салмағы, ДСИ немесе жыныстық жетілуіне ешқандай әсері анықталмады (5.1-бөлімді қараңыз).

52 апта бойы розувастатин алған балалар мен жасөспірімдердің клиникалық сынақтарында креатиназаның қалыптың жоғарғы шегінен 10-ға жоғарылауы және дене жүктемесінен немесе дене белсенділігінен кейінгі бұлшық ет симптомдары ересектердегі клиникалық сынақтардағы бақылаулармен салыстырғанда жиі байқалды (4.8-бөлімді қараңыз).

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Розувастатинді бір мезгілде тағайындаудың әсері:

Тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштері: Розувастатин белгілі бір тасымалдау ақуыздары үшін субстрат болып табылады. Розувастатинді осы тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштеріне жататын дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмадағы концентрациясын жоғарылатуы және миопатияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Циклоспорин: Розувастатинді циклоспоринмен бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Протеаза тежегіштері: Өзара әрекеттесуінің дәл механизмі белгісіз екеніне қарамастан, протеаза тежегішін бір мезгілде қолдану розувастатиннің әсерін едәуір арттыруы мүмкін. Сондықтан розувастатинді протеаза тежегіштерінің препараттарын қабылдап жүрген АИТВ жұқтырған пациенттерде бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Гемфиброзил және басқа да гиполипидемиялық препараттар: Гемфиброзил, фенофибрат, басқа да фибраттар және ниацин (никотин қышқылы) липидтердің мөлшерін төмендету үшін қолданылатын (тәулігіне ≥1 г) дозада ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде қолданылғанда миопатияның даму қаупі жоғарылайды, бұл осы препараттардың миопатияны туындатуы салдарынан және бөлек қолданудан болуы мүмкін. Фибраттарды бір мезгілде қабылдағанда розувастатинді 40 мг дозада қолдануға болмайды. Мұндай пациенттерде розувастатинді тәулігіне 5 мг дозадан бастап қабылдау ұсынылады.

Эзетимиб: Розувастатинді және эзетимибті бір мезгілде қабылдаған кезде C_max және қисық астындағы аудан (AUC) өзгерген жоқ. Алайда розувастатин мен эзетимиб арасында жағымсыз әсерлер түріндегі фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер жоққа шығарылуы мүмкін емес.

Антацид: Розувастатинді және құрамында алюминий және магний гидроксиді бар антацид суспензиясын бір мезгілде қабылдау қан плазмасында розувастатин концентрациясының шамамен 50%-ға төмендеуіне әкеледі. Бұл әсері, егер антацидтер розувастатинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қолданылса, әлсіздеу білінеді. Осы өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы зерттелген жоқ.

Эритромицин: Розувастатинді және эритромицинді бір мезгілде қолдану розувастатиннің AUC мәндерінің 20%-ға, ал C_max мәндерінің 30%-ға төмендеуіне әкелді. Мұндай өзара әрекеттесу эритромицинді қабылдау себебінен болған ішек моторикасы күшеюінің нәтижесінде туындауы мүмкін.

Р450 цитохромы жүйесінің ферменттері: РозувастатинР450 цитохромы ферменттерінің тежегіші де, индукторы да емес. Бұдан басқа, розувастатин осы ферменттер үшін әлсіз субстрат болып табылады. Розувастатин, флуконазол (СYР2А9 және СYР3А4 тежегіші)/ және кетоконазол (СYР3А4, СYР2А6 тежегіші) арасында клиникалық мәні бар өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Роксардио^® және итраконазолды (CYP3А4 тежегішін) бірге қолдану розувастатиннің AUC 28% арттырады. Осылайша, Р450 цитохромы метаболизмімен байланысты өзара әрекеттесулер күтілмейді.

Розувастатин белгілі бір тасымалдау ақуыздары, оның ішінде ОАТР1В1 бауыр сіңіруінің тасымалдаушысы мен СБОТА ағып кету тасымалдаушысы үшін субстрат болып табылады. Роксардио^® осы тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштеріне жататын дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмадағы концентрациясын жоғарылатуы және миопатияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Розувастатин дозасын түзетуді қажет ететін өзара әрекеттесулер (1 кестені де қараңыз):

Розувастатиннің әсер етуін арттыратын басқа дәрілік заттармен розувастатинді бір мезгілде қабылдау қажеттілігі кезінде розувастатин дозасы түзетілуі тиіс. Әсер етудің екі есе және одан астам болжамды ұлғаюы (AUC) кезінде розувастатиннің бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. Розувастатиннің ең жоғары тәуліктік дозасы розувастатин дозасының 40 мг тәуліктік дозасы кезінде басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесулерінсіз оның әсерінен асып түспейтіндей түзетілуі тиіс. Мысалы, 20 мг дозадағы розувастатин гемфиброзилмен (1,9 есе ұлғаюы) және 10 мг дозадағы розувастатин атазанавир/ритонавир біріктірілімімен (3,1 есе ұлғаюы).

1 кесте Жарияланған клиникалық зерттеулерден бір мезгілде қабылданатын дәрілік заттардың розувастатин әсер етуіне ықпалы (ҚАА; шаманың кему ретімен).
Дәрілік заттардың дозалау режимімен өзара әрекеттестіре	Розувастатинді дозалау режимі	Розувастатиннің AUC* өзгерістері
Циклоспорин 75 мг BID 200 мг BID дейін, 6 ай	10 мг OD, 10 күн	7.1 есе↑
Атазанавир 300 мг / Ритонавир 100 мг OD, 8 күн	10 мг, бір реттік доза	3,1 есе ↑
Симепревир 150 мг OD, 7 күн	10 мг, бір реттік доза	2,8 есе ↑
Лопинавир 400 мг / Ритонавир 100 мг BID, 17 күн	20 мг OD, 7 күн	2,1 есе ↑
Клопидогрел 300 мг жүктемелік, ал содан соң75 мг 24 сағат ішінде	20 мг, бір реттік доза	2 есе ↑
Гемфиброзил 600 мг BID, 7 күн	80 мг, бір реттік доза	1,9 есе ↑
Эльтромбопаг 75 мг OD, 5 күн	10 мг, бір реттік доза	1,6 есе ↑
Дарунавир 600 мг / Ритонавир 100 мг BID, 7 күн	10 мг OD, 7 күн	1,5 есе ↑
Типранавир 500 мг / Ритонавир 200 мг BID, 11 күн	10 мг, бір реттік доза	1,4 есе ↑
Дронедарон 400 мг BID	Қол жетімсіз	1,4 есе ↑
Итраконазол 200 мг OD, 5 күн	10 мг, бір реттік доза	** ↑ 1,4 есе
Эзетимиб 10 мг OD, 14 күн	10 мг, БД, 14 күн	** ↑ 1,2 есе
Фосампренавир 700 мг / Ритонавир 100 мг BID, 8 күн	10 мг, бір реттік доза	↔
Алеглитазар 0,3 мг, 7 күн	40 мг, 7 күн	↔
Силимарин 140 мг TID, 5 күн	10 мг, бір реттік доза	↔
Фенофибрат 67 мг TID, 7 күн	10 мг, 7 күн	↔
Рифампицин 450 мг OD, 7 күн	20 мг, бір реттік доза	↔
Кетоконазол 200 мг BID, 7 күн	80 мг, бір реттік доза	↔
Флуконазол 200 мг OD, 11 күн	80 мг, бір реттік доза	↔
Эритромицин 500 мг QID, 7 күн	80 мг, бір реттік доза	20% ↓
Байкалин 50 мг TID, 14 күн	20 мг, бір реттік доза	47% ↓
Регорафениб 160 мг, OD, 14 күн	5 мг бір реттік доза	3,8 есе ↑
Велпатасвир 100 мг OD	10 мг, бір реттік доза	2,7 есе ↑
Омбитасвир 25 мг/ Паритапревир 150мг/ Ритонавир 100мг OD/ Дасабувир 400 мг BID, 14 күн	5 мг бір реттік доза	2,6 есе ↑
Ритонавир 100мг OD/Дасабувир 400 мг BID, 14 күн
Гразопревир 200 мг/ Эльбасвир50 мг OD 11 күн	10 мг бір реттік доза	2,3 есе ↑
Глекапревир 400 мг/ Пирбрентасвир 120 мг OD 7 күн	OD 5 мг, 7 күн	2,2 есе ↑
* «х» жұрнағымен берілген деректер арадағы қарапайым арақатынасты розувастатинмен біріктірілімде және розувастатинмен монотерапиясында көрсетеді. % бар деректер розувастатинге пайыздық қатынасын көрсетеді. Ұлғаю"↑" түрінде, өзгерістің болмауы "↔", төмендеу "↓" түрінде белгіленген. ** Өзара әрекеттесуді бірнешезерттеулер розувастатиннің әртүрлі дозаларында жүргізілді, кесте неғұрлым мәні бар арақатынасты көрсетеді. OD = күніне бір рет; BID = күніне екі рет; TID = күніне үш рет; QID = күніне төрт рет

Розувастатинді бір мезгілде тағайындаудың әсері:

К дәруменінің антагонистері: ГМГ-КоА – редуктаза тежегіштерінің басқа препараттарын қолданған жағдайдағы сияқты, емнің басында немесерозувастатиннің дозасын арттырғанда К дәрумені антагонисі препараттарын (мысалы, варфарин немесе басқа кумариндік антикоагулянттар) бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде Халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) жоғарылауы мүмкін. Розувастатинді қолданып емдеуді тоқтату немесе дозасын төмендету Халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) көрсеткіштерінің төмендеуін қамтамасыз етуі мүмкін. Мұндай жағдайларда ХҚҚ көрсеткіштеріне тиісті мониторинг ұсынылады.

Ішілетін контрацептивтер/гормонның орнын басу емі (ГОЕ): Розувастатинді және пероральді контрацептивтерді бір мезгілде қабылдау этинилэстрадиолдың AUC және норгестрелдің AUC мәндерінің, сәйкесінше, 26%-ға және 34%-ға артуына әкеледі. Плазмадағы концентрациясының осылай жоғарылауы пероральді контрацептивтердің дозасын таңдаған кезде ескерілуі тиіс.

Басқа дәрілік заттар:

Дигоксин: Розувастатиннің дигоксинмен клиникалық мәні бар өзара әрекеттесуі күтілмейді.

Фузидий қышқылы: Фузидий қышқылын статиндермен бір мезгілде енгізгенде рабдомиолизді қоса, миопатия қаупі жоғарылауы мүмкін. Бұл өзара әрекеттесудің механизмі (ол фармакодинамикалық немесе фармакокинетикалық, немесе екі механизм болса да) әзірше белгісіз. Осы біріктірілімді алған пациенттерде рабдомиолиз (оның ішінде кейбір өлім жағдайлары) туралы хабарланды.

Егер жүйелі фузидий қышқылын тағайындау қажет болса, розувастатин қабылдауды фузидий қышқылымен емдеудің бүкіл кезеңінде тоқтату керек.

Арнайы ескертулер

Педиатрияда қолдану

Өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересектерде ғана жүргізілді. Педиатриялық популяциядағы өзара әрекеттесу дәрежесі белгісіз.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік және бала емізу кезеңінде розувастатинді қолдануға болмайды.

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерде сенімді пероральді контрацептивтерді қолданған жөн. Холестерин және холестерин биосинтезінің басқа да өнімдері шарананың дамуы үшін маңызды болғандықтан, жүктілік кезінде ГМГ-КоА - редуктазаның тежелуінің потенциальді қаупі емдеудің артықшылығынан басым болады. Препаратты қолдану кезеңінде жүктілік басталған жағдайда әрі қарай емдеуді дереу тоқтатқан жөн.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар

Роксардио^® препаратының автомобильді басқару және машиналарды пайдалану қабілетіне әсерін анықтау бойынша зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, өзінің фармакодинамикалық қасиеттеріне байланысты, Роксардио^® препаратының бұл қабілетке әсер ету ықтималдығы аз. Автокөлікті басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс істегенде, ем барысында бас айналудың пайда болуы мүмкін екенін ескеру керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Емдеуді бастағанға дейін пациентке стандартты гиполипидемиялық диета тағайындау қажет, оны емдеу кезінде де ұстану керек. Роксардио^® препаратының дозасы емдеу мақсатына және пациенттің реакциясына байланысты қазіргі бірыңғай нұсқаулар негізінде тағайындалады.

Гиперхолестеринемияны емдеу

Роксардио^® препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы бұрын статиндер тобының препараттарын қабылдамаған пациенттер үшін, немесе бұрын ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің басқа препараттарын қабылдаған пациенттер үшін тәулігіне бір рет ішке қабылданатын 5 мг немесе 10 мг құрайды. Бастапқы дозаны таңдаған кезде пациенттің, холестерин деңгейі және жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан реакциялар қаупі, сондай-ақ жағымсыз әсерлер қаупі сияқты, жекелей көрсеткіштерін ескеру қажет. Дозаны арттыру үшін түзету енгізу қажетіне қарай 4 аптадан кейін жүзеге асырылады. Роксардио^® препаратын 40 мг дозада қабылдағанда, өте төмен дозалармен салыстырғанда, жағымсыз әсерлер жағдайы жиілігінің жоғарылауына байланысты, дозаны 40 мг-ге дейін арттыру ауырлығы жоғары дәрежедегі ауыр гиперхолестеринемиясы бар пациенттерді емдегенде, жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан біліністер қаупі жоғары болуы (әсіресе отбасылық гиперхолестеринемиясы бар болғанда), тәулігіне 20 мг доза препаратты қабылдау қажетті нәтижені қамтамасыз ете алмаған кезде, үнемі медициналық тексеру жүргізілу жағдайында ғана ұсынылады.

40 мг доза Роксардио^® препаратын қабылдау тек дәрігердің бақылауымен ғана ұсынылады.

Жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасы

Ересектер: Роксардио^® препаратын тәулігіне 20 мг дозада тағайындайды.

Педиатриялық іс-тәжірибеде қолданылуы

Педиатриялық іс-тәжірибеде Роксардио^® препаратын қолдану мамандардың бақылауымен жүзеге асырылуы тиіс.

6 жастан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (Таннер сатысы <II-V)

Отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемиясы бар балалар мен жасөспірімдерге Роксардио^® препаратын бастапқы дозада тәулігіне 5 мг-нан тағайындайды.

• 6 жастан 9 жасқа дейінгі отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемиясы бар балаларға Роксардио^® препаратын бастапқы дозада тәулігіне 5 мг-10 мг-нан тағайындайды. 10 мг асатын дозалардың қауіпсіздігі мен тиімділігі осы топта пациенттерде қолданған кезде анықталмаған.

• 10 жастан 17 жасқа дейінгі отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемиясы бар балаларға Роксардио^® препаратын бастапқы дозада тәулігіне 5 мг-20 мг-нан тағайындайды. 20 мг асатын дозалардың қауіпсіздігі мен тиімділігі осы топта пациенттерде қолданған кездеанықталмаған.

Дозаны арттыру педиатриялық іс-тәжірибеде қолдану жөніндегі нұсқауларға сай, жекелей реакцияға және Роксардио^® препаратының жағымдылығына сәйкес жүзеге асырылады. Розувастатинді пайдаланып емдеуді бастар алдында балалар мен жасөспірімдерге холестерині аз стандартты диета тағайындайды, диеталарды ем жүргізу кезеңінде де ұстану қажет.

Роксардио^® препаратын отбасылық гомозиготалық гиперхолестеринемиясы бар балаларға қолдану тәжірибесі 8-ден 17 жасқа дейінгі балалардың аздаған санымен шектеледі.

Роксардио^® препараты 40 мг таблеткаларын 18 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

Пациенттердің ерекше топтары

6 жастан кіші балалар

Роксардио^® препаратын 6 жастан кіші балаларға қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Сондықтан Роксардио^® препаратын 6 жастан кіші балаларға қолдануға болмайды.

70 жастан асқан егде жастағы пациенттер

Роксардио^®препаратының ұсынылған бастапқы дозасы 5 мг. Пациенттің жасына сай дозаны әрі қарай түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуы бар пациенттерде Роксардио^® препаратының дозасын түзету қажет емес.

Бүйрек функциясының ауырлығы орташа дәрежедегі бұзылулары бар (креатинин клиренсі <60 мл/мин) пациенттерді емдеуге Роксардио^® препаратын қолданған кезде ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг құрауы тиіс. Бүйрек функциясының ауырлығы орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерде Роксардио^® препаратының 40 мг дозасын қолдануға болмайды. Бүйрек функциясының ауырлығы ауыр дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерде Роксардио^® препаратының кез келген дозаларын қолдануға болмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеуге қолданылуы

Бауыр функциясының Чайльд-Пью шкаласы бойынша 7 немесе одан төмен дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттер қабылдаған кезде розувастатиннің жүйелік әсер ету көрсеткіштерінің жоғарылағаны байқалмайды. Алайда бауыр функциясының Чайльд-Пью шкаласы бойынша 8 және 9 дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттер қабылдағанда розувастатиннің жүйелік әсер ету көрсеткіштерінің жоғарылағаны байқалды. Осындай санаттағы пациенттерге ем жүргізгенде бүйрек функциясын да үнемі тексеріп отырған жөн. Бауыр функциясының 9-дан жоғары дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ. Розувастатинді бауырдың белсенді аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Нәсілі

Азиялық нәсілге жататын пациенттерде розувастатинді қабылдаған кезде жүйелік әсер ету көрсеткіштерінің жоғарылағаны білінді. Азиялық нәсілге жататын пациенттерді емдеуге розувастатиннің ұсынылатын дозасы 5 мг құрауы тиіс. Азиялық нәсілге жататын пациенттерге розувастатинді 40 мг дозада қолдануға болмайды.

Миопатияға бейім пациенттер

Роксардио^® препаратының ұсынылған бастапқы дозасы 5 мг.

Мұндай пациенттерге Роксардио^® препаратын 40 мг дозада қолдануға болмайды.

Генетикалық полиморфизмдер

Генетикалық полиморфизмдердің нақты типтері розувастатин әсерінің ұлғаюына әкелуі мүмкін екені белгілі. Полиморфизмдердің мұндай спецификалық типтері бар пациенттер үшін, белгілі болғандай, розувастатинді қабылдау ең аз тәуліктік дозада ұсынылады.

Қатар жүретін ем

Розувастатин әртүрлі тасымалдау ақуыздарының субстраты болып табылады (мысалы, OATP1B1 және BCRP). Розувастатинді плазмада розувастатин концентрациясын ұлғайтуы мүмкін кейбір дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда тасымалдаушы ақуыздармен өзара әрекеттесудің нәтижесінде (мысалы, циклоспоринмен және ритонавирдің атазанавирмен, лопинавирмен, және/немесе типранавирмен біріктірілімін қоса, кейбір протеаза тежегіштерімен) миопатияның даму қаупі (рабдомиолизді қоса) артады.

Мүмкіндігінше баламалы дәрілік заттар және қажет болғанда розувастатинмен емдеуді тоқтату мүмкіндігі қарастырылуы тиіс. Осы дәрілік препараттарды розувастатинмен бір мезгілде тағайындаусыз болмайтын жағдайда, бір мезгілде қолданудың пайдасы менқаупінің арақатынасына, сондай-ақ розувастатин дозасын өзгертуге айрықша көңіл аудару қажет.

Енгізу әдісі және жолы

Роксардио^® препараты ішуге арналған, тамақтануға қарамастан, күннің кез келген уақытында қабылдануы мүмкін.

Артық дозаланған жағдайда қолданылуы қажет шаралар

Симптомдары – жағымсыз әсерлер симптомдарының айқындығы.

Емі: артық дозаланған жағдайда арнайы емі жоқ. Қажетті демеуші шараларды қолданып, симптоматикалық ем жүргізіледі. Мұндайда бауыр функциясын және креатинкиназа деңгейін бақылауды жүзеге асыру қажет. Гемодиализдің тиімді болу ықтималдығы аз.

Артық дозалану симптомдары пайда болған жағдайда, пациент Роксардио^® қабылдауды дереу тоқтатып, дәрігерге қаралу керек.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін айқындау үшін медицина қызметкеріне кеңес алу үшін ұсынымдар

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін айқындау үшін медицина қызметкеріне кеңес алу керек.

Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда (қажет болса) қабылдау керек шаралар

Жиі (> 1/100, < 1/10):

- қант диабеті¹

- бас ауыру, бас айналу

- іш қату, жүректің айнуы, іштің ауыруы

- астения

- миалгия

Жиі емес (> 1/1000, <1/100)

- қышыну, бөртпе, есекжем

Сирек (> 1/10 000, <1/1 000):

- тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар, ангионевроздық ісінуді қоса

- панкреатит

- бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы

- миопатия (миозитті қоса), қаңқа бұлшықеттерінің жедел некрозы, жегі синдромы, бұлшықеттерінің жыртылуы

Өте сирек (< 1/10 000):

- полинейропатия, жадының жоғалуымен бірге

- сарғаю, гепатит

- артралгия

- гематурия

- гинекомастия

Белгісіз (жиілігін қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес):

- депрессия

- шеткері нейропатия, ұйқының бұзылуы (ұйқысыздықты және түнгі

қорқыныштарды қоса)

- жөтел, диспноэ

- диарея

- Стивенс-Джонсон синдромы

- иммунитетке байланысты некроздық миопатия

- ісіну

¹ Жиілігі қауіп факторының болуына немесе болмауына байланысты(ашқарында қандағы глюкоза > 5,6 ммоль/л, ДСИ >30 кг/м, триглицеридтердің жоғары деңгейі, анамнездегі гипертония).

ГМГ-КоА редуктазасының басқа тежегіштері сияқты, жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігі дозаға байланысты.

Кейбір статиндерді қолданғанда келесі жағымсыз әсерлер мәлімделді:

- Депрессия;

- Ұйқының бұзылуы, ұйқысыздықты және түнгі қорқыныштарды қоса;

- Сексуальді дисфункция;

- Әсіресе ұзақ емдегенде тек қана өкпенің интерстициальді аурулары жағдайлары.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған жағдайда медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе тікелей, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық мәліметтер базасына хабарласу керек

Қазақстан РеспубликасыДенсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттарды, медициналық бұйымдарды сараптау Ұлттық орталығы” ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - розувастатин (розувастатин кальций түрінде), 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг

қосымша заттар: сусыз лактоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, силикатталған микрокристалды целлюлоза (Prosolv SMCC90), кепкен жүгері крахмалы, тальк, натрий стеарил фумараты;

үлбірлі қабығы: гипромеллоза (2910), маннитол, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е 172), тальк.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ашық-қоңыр түсті, үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, бір жақ бетінде «RSV 5» өрнегі бар таблеткалар (5 мг доза үшін).

Қоңыр түсті, үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, бір жақ бетінде «RSV 10» өрнегі бар таблеткалар (10 мг доза үшін).

Қоңыр түсті, үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, бір жақ бетінде «RSV 20» өрнегі бар таблеткалар (20 мг доза үшін).

Қоңыр түсті, үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, бір жақ бетінде «RSV 40» өрнегі бар таблеткалар (40 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий (oPA-алюминий-ПВХ/алюминий) фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 4 қаптама медициналық қолдану жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Ылғалдан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамада, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Телефон: +386 580 021 11, факс: +386 156 835 17

Электронды пошта: info.sandoz@sandoz.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Телефон: +386 580 021 11, факс: +386 156 835 17

Электронды пошта: info.sandoz@sandoz.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Сандоз Фармасьютикалс д.д.» Акционерлік қоғамының Қазақстан Республикасындағы Өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., 050000, Құрманғазы к-сі, 95

Телефон: +7(727) 258 24 47, факс: +7 (727) 244 26 51

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

Қалалар