Рабемак 10 мг, № 14, табл.

Сипаттама

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

РАБЕМАК10

РАБЕМАК 20

Саудалық атауы

Рабемак 10

Рабемак 20

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рабепразол

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған 10 мг және20 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетка құрамында

белсенді зат - 10 мг немесе 20 мг натрий рабепразолы,

қосымша заттар: маннитол, гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC LH-21), ауыр магний оксиді, этилцеллюлоза 7 cps, тазартылған тальк, магний стеараты,

қабықтың құрамы: метакрил қышқылы кополимері L-100, диэтилфталат, титанның қостотығы Е171,темірдің сары (III) тотығы E 172 (10 мг доза үшін), темірдің (III) қызыл тотығы E 172 (20 мг доза үшін), гидромеллоза 5cps, пропиленгликоль.

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі жағы дөңес, ішекте еритін сары түсті қабықпен қапталған, бір бетінде сызығы және екінші беті тегіс (10 мг доза үшін) таблеткалар.

Дөңгелек, екі жағы дөңес, ішекте еритін қызыл-қоңыр түсті қабықпен қапталған, бір бетінде сызығы және екінші беті тегіс (20 мг доза үшін) таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальды рефлюксты емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері.

АТЖ коды A02BC04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тамақ және оны қабылдау уақыты сіңуіне әсер етпейді.

Натрий рабепразолы ішектен жылдам сіңеді және 20 мг доза қабылдағаннан кейін шамамен 3.5 сағаттан (Tmax) соң ең жоғарғы шектік концентрациясына (Cmax) жете отырып, қан плазмасында 1 сағаттан соң анықталады. Натрий рабепразолыCmax және AUC ( «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан) мәні 10 мг-дан 40 мг-ғадейінгі диапазонда дозаға байланысты .

Абсолютті биожетімділігі 52% құрайды.Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 96.3 %.

CYP2C9 және CYP3A цитохром изоферменттері қатысуымен бауырда метаболизденеді. Плазмадағы басты метаболиттер тиоэфир және карбон қышқылы болып табылады. Екінші дәрежедегі метаболиттер (төмен концентрацияларда болады) - сульфон, деметилтиоэфир және меркаптур қышқылы конъюгаты. Елеусіз антисекреторлық белсенділік диметилді метаболитте ғана бар.

Жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 0,82 сағатты, клиренсі – 283 ± 98 мл/мин. құрайды. Бүйректермен - 90% меркаптур қышқылы және карбон қышқылы конъюгатының екі метаболиті түрінде; ішек арқылы - 10% шығарылады.

Тұрақты терминальді бүйрек жеткіліксіздігі бар демеуші гемодиализ қажет ететін емделушілерде (креатинин клиренсі < 5 мл/мин/1.73м²) рабепразол таралуының елеулі өзгерістері анықталмады. Бұндай науқастарда AUC және Сmax шамамен 35%-ға нормадан төмен. Емделушілердегі гемодиализ уақытындағы рабепразолдың жартылай шығарылу кезеңі - 0,95 сағат, емделушілерде гемодиализден кейін - 3,6 сағат. Гемодиализді қажет ететін, бүйрек аурулары бар емделушілерде препарат клиренсі қалыпты көрсеткіштерден шамамен екі есе жоғары.

Егде емделушілерде рабепразол элиминациясы біршама баяулатылған. Рабепразол жинақталу белгілері анықталмады.

Фармакодинамикасы

Рабемак антисекреторлық қосылыстар класына жатады және протондық сорғы тежегіші – бензимидазолмен орын алмастырылған болып табылады.

Асқазанның париеталдық жасушаларында асқазандық H+/K+-ATФ-аза тежеу жолымен асқазан сөлінің тұз қышқылы сөлінісін бәсеңсітеді.

Рабепразол әсері дозаға байланысты және тітіркендіргішке байланыссыз тұз қышқылының базальді және көтермеленген сөлінісін тежеуге алып келеді.

Осылайша рабепразол сутегі (калий ионы орнына) иондарының темір саңылауына өтетін өзегін бөгейді, осы есептен тұз қышқылы сөлінісі төмендейді.

Рабемак тұз қышқылы сөлінісін оның көтермелену түріне байланыссыз тежейді, тікелей бактерицидті әсері бар (in vitro) және H.pylori қатысты бактерияға қарсы препараттармен синергизмді, цитопротекторлық әсер етеді. 20 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін антисекреторлық әсері 1 сағат ішінде басталады және ең жоғарғы мәніне 2-4 сағаттан соң жетеді. Бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін тұз қышқылының базальді және көтермеленген сөлінісін бәсеңдету тиісінше 62 және 82% жуықты, әсер ету ұзақтығы -48 сағатты құрайды. Тұрақты антисекреторлық тиімділікке ем басталған соң 3 күннен кейін қол жеткізіледі. Рабемакты қабылдау біткеннен кейін секреторлық белсенділік 2-3 күн ішінде қалыпқа келеді. Рабемак тұз қышқылы әсеріненыдырайды, сондықтан оны ішекте еритін дәрілік түрде қолданады.

Қолданылуы

• асқазан және он екі елі ішектің ойық жарасы, оның ішінде H.pylori астасқан
• гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы
• Золлингер–Эллисон синдромы

Қолдану тәсілі және дозалары

Асқазан және 12-елі ішек ойық жарасы ауруы: 4-8 апта бойына таңертең тәулігіне бір рет20 мг. Helicobacter pylori эрадикациялау үшін Рабемак антибактериялық дәрілермен біріктірілімде пайдаланылады.

Гастроэзофагеальді рефлюксті ауру: 4-8 апта бойына тәулігіне бір рет20 мг.

Золлингер-Эллисон синдромы: 60 мг тәулігіне бір рет.

Таблеткаларды шайнамай, ұсақтамай, тұтас жұтады.

Емдеудің ұзақтығы жеке анықталады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

-бас ауруы, бас айналуы, ұйқысыздық, ұйқышылдық, жоғары қозушылық

-ауыз құрғауы, диспепсия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, метеоризм, диарея, іш қатуы

- астения

Сирек

- аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, эритема, әдетте препаратты тоқтатқаннан кейін жойылатынбуллезді немесе уртикарлы бөртпе

- тромбоцитопения, нейтропения, лейкоцитопения

- гепатит, қан плазмасындағы бауыр ферменттерінің белсенділігі жоғарылауы, сары ауру, циррозбен науқастардағы бауыр энцефалопатиясы

Өте сирек

• қалтырау және температура жоғарылауы, тұмауға ұқсас синдром, фарингит, ринит, жөтел, бронхит, синусит, несеп шығару жолдарының жұқпалары

- интерстициальді нефрит

- гинекомастия

-жедел жүйелік аллергиялық реакциялар: мультиформалы эритема, уытты эпидермальді некролиз (УЭН), Стивен-Джонсон синдромы

- арқаның спецификалық ауырулары, кеуде ауырулары, миалгия, аяқбалтыры бұлшық еттерінің құрысулары, артралгиялар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бензимидазолмен орын алмасқан рабепразолға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- асқазан ішек жолының қатерлі ауруы

- ауыр бауыр жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалық және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Рабемак цитохром P-450 (CYP₄₅₀) бауыр жүйесіндегі ферменттермен, яғни CYP₄₅₀ (CYP2C19 және CYP3A) жүйесі изоферменттерімен метаболизденеді. CYP3A4 және циклоспорин метаболизміне көтермелегіш және тежегіш әсер етпейді. Рабемак СYP₄₅₀ жүйесі ферменттерімен метаболизденетін дәрілермен клиникалық елеулі өзара әрекеттеспейді: амокcициллин, варфарин, фенитоин, теофиллин және диазепам және т.б.

Бірге қолданғанда препарат кетоконазолдың қан плазмасындағы концентрациясын 30% және дигоксин концентрациясын - 29% төмендетеді, сондықтан бұл препараттардың дозасынРабемакпен бір уақытта тағайындағанда түзету ұсынылады.

Рабепразолдың және кларитромициннің плазмадағы белсенді метаболиті концентрациялары бір уақытта қабылдағанда тиісінше 24% және 50%-ға ұлғаяды.

Рабемак қандағы атазанавир концентрациясын азайтады, бұл препараттың емдік белсенділігінің төмендеуіне немесе төзімділік дамуына алып келуі мүмкін.

Антацидті препараттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігіне байланысты Рабемакты антацидті дәрілер қабылдар алдында бір сағат бұрын немесе екі сағаттан соң қабылдау керек.

Айрықша нұсқаулар

Препарат қабылдау симптомдарын бүркемелеп, диагнозды дұрыс қоюды кешіктіру мүмкіндігіне байланысты,Рабемак қабылдау алдында асқазан ішек жолында қатерліжаңа түзілімдердің бар-жоғын анықтау керек.

Ұзақ уақыт ем алған емделушілер (бір жылдан астам уақыт бойына) ұдайы медициналық бақылауда болуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдердібасқаруда сақтық жасау керек.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Емдеу: асқазан шаю және симптоматикалық ем.

Спецификалық у қайтарғысы жоқ. Рабемак диализде шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада 7 немесе 10 таблеткадан.

2 пішінді ұяшықсыз қаптама (7 таблетка үшін) немесе 3 пішінді ұяшықсыз қаптама (10 таблетка үшін) медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25⁰С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Тіркеу куәлігінің иесі

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымныңмекенжайы

ҚР-дағы «Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед» өкілдігі

ҚР,Алматы қ., Төлебаев к. 38, кеңсе 307А

Тел./факс. +7 727 3562832

E-mail: vijay9376@yahoo.com

Қалалар