Песеф 200 мг № 10 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

ПЕСЕФ

Саудалық атауы

Песеф

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефподоксим

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг және 200 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 130,45 мг немесе 260,90 мг цефподоксим проксетил

(сәйкесінше 100 немесе 200 мг цефподоксимге баламалы)

қосымша заттар: кальций карбоксиметилцеллюлозасы, жүгері крахмалы, кросповидон, лактоза моногидраты, натрий лаурилсульфаты,гидроксипропилцеллюлоза.

қабығының құрамы: тазартылған су, опадрай ақ IH.

Сипаттамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, ақтан ақ дерлік түске дейінгі, екі беті дөңес және бір жағында «С1» өрнегі бар (100 мг дозасы үшін) таблеткалар

Үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, ақтан ақ дерлік түске дейінгі, екі беті дөңес және бір жағында «С7» өрнегі бар (200 мг дозасы үшін) таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы:

Жүйелі пайдалануға арналған антибиотиктер. Бактерияға қарсы басқа да бета – лактамдық препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефподоксим.

АТХ коды J01DD13

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы
Цефподоксим проксетил – ізашар дәрі, асқазан-ішек жолынан (АІЖ) сіңіріледі және белсенді метаболиті – цефподоксимге дейін деэтерификацияланады. 100 мг цефподоксим проксетилді аш қарынға қабылдағанда, қабылданған цефподоксимнің 50 %-ға жуығыжүйелі сіңіріледі.

Дозалау деңгейінен асырғанда (100-ден 400 мг дейін) цефподоксимнің дозаға тәуелді деңгейі мен сіңірілу дәрежесі анықталады.

Емдік дозасын (100-ден 400 мг дейін) қабылдағанда, ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (Т_max) 2–3 сағатқа жуықты құрайды жәнежартылай шығарылу кезеңі (Т_1/2) 2,09 сағаттан 2,84 сағатқа дейін ауытқып тұрады. C_max орташа мәні100 мг дозасында 1,4 мкг/мл, 200 мг дозасында – 2,3 мкг/мл және400 мг дозасында – 3,9 мкг/млжуықты құрайды. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде жинақталуы да, препараттың 400 мг дейінгі дозасын әр 12 сағат сайын бірнеше рет қабылдағаннан кейін фармакокинетикалық параметрлерінің елеулі өзгерістері де байқалмайды.

22-ден 33 %-ға дейінгі цефподоксим сарысу ақуыздарымен және 21-ден29 %-ға дейінгісі – плазма ақуыздарымен байланысады.

ПЕСЕФ ағзалар мен тіндерге жақсы таралады. Өкпе тінінде препараттың концентрациясы 3 сағаттан соң - 0,63 мкг/г жуықты, 6 сағаттан соң – 0,52 мкг/г жуықты, 12 сағаттан соң – 0,19 мкг/г жуықты құрайды,бұл қан плазмасындағы концентрациясының шамамен 70 - 80 %-ын құрайды;бронхтардың шырышты қабығында - 0,9 мкг/кг (50 %), альвеолярлық жасушаларда – 0,1 - 0,2 мкг/кг (10 %), ал плевра және қабыну сұйықтықтарында қан плазмасындағы концентрациясының 70 – 100 %-ға дейінгісі жинақталады. ПЕСЕФ^® өкпе мен бадамша без тіндеріне өтеді және емдік дозасын қабылдағанда препараттың тұрақты концентрациясын12 сағат бойы ұстап тұрады және Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae үшін ЕТТК₉₀ (ең төменгі тежегіштік концентрациясын) асады. Цефподоксимніңөкпе тініндегі концентрациясы келесі респираторлық қоздырғыштар үшін 6 - 8 сағаттан соң ЕТТК₉₀ бірнеше есе жоғары: M.(B.) catarrhalis - 2 есе, H.influenzae және S. pneumoniae - 20 есе, S.pyogenes - шамамен 70 есе. Қабылданғаннан кейін шамамен 90 % цефподоксим 12 сағат ішінде несеппен экскрецияланады.

Егде жастағы адамдарда қолданылуы

Егде жастағы, соның ішінде бронх-өкпе инфекциясы бар адамдарда Т1/2 мен қандағы концентрациясының аздаған, алайда, бүйрек функциясы төмендеген пациенттерден басқаларында дозасын түзетуді қажет етпейтін артуы байқалады. Егде жастағы пациенттерде плазмадағы цефподоксимнің жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 4,2 сағатты (жас пациенттерде 3,3 сағатты) құрайды. Басқа фармакокинетикалық параметрлері (C_max, AUC (қисық астындағы ауданы) және T_max) өзгеріссіз қалады.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолданылуы

Бүйректің жеңіл жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі минутына 50-ден 80 мл дейін) плазмадағы жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 3,5 сағатты құрайды. Бүйректің орташа (креатинин клиренсі минутына 30-дан 49 мл дейін) немесе ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі минутына 5-тен 29 мл дейін) пациенттерде, жартылай шығарылу кезеңісәйкесінше 5,9 және 9,8 сағатқа дейін артады.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолданылуы

Бауыр циррозы бар пациенттерде сіңірілуі белгілі бір дәрежеге дейін азаяды, ал организмнен шығарылуы өзгеріссіз күйі қалады. Цефподоксимнің Т_1/2 орташа мәні мен бүйректік клиренсі бауыр циррозы бар пациенттерде де өзгеріссіз күйі қалады. Асцит бауыр циррозы бар пациенттер үшін көрсеткіштерге әсер етпейді. Пациенттердің аталған тобы үшін дозасын түзету қажет емес.

Фармакодинамикасы

ПЕСЕФ цефалоспориндер класына жататын, әсер ету ауқымы кең жартылай синтетикалық антибиотик болып табылады. Цефподоксим проксетил – ізашар дәрі, оның белсенді метаболиті цефподоксим болып табылады. Цефподоксимнің бактерицидтік белсенділігі жасуша қабырғасының синтезін бәсеңдетуіне негізделеді.

ПЕСЕФ төменде келтірілген микроорганизмдер штамдарының көпшілігіне қатысты белсенділігін танытты:

аэробты грам-оң микроорганизмдер:

- Staphylococcus aureus (пенициллиназаны өндіретін штамдарды қоса), Staphylococcus saprophyticus

- Streptococcus pneumoniae (пенициллинге төзімді штамдардан басқа)

- Streptococcus pyogenes

- Streptococcus agalactiae

- Streptococcus spp. (C, F, G топтары)

аэробты грам-теріс микроорганизмдер:

- Escherichia coli

- Klebsiella pneumoniae

- Proteus mirabilis

- Haemophilus influenzae (β–лактамазаны өндіретін штамдарды қоса)

- Moraxella (Branhamella) catarrhalis

- Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназаны өндіретін штамдарды қоса)

- Citrobacter diversus

- Klebsiella oxytoca

- Proteus vulgaris

- Providencia rettgeri

- Haemophilus parainfluenzae

анаэробтыграм-оң микроорганизмдер:

- Peptostreptococcus magnus

Цефподоксим кейбір Pseudomonas және Enterobacter штамдарына қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

• жедел ортаңғы отитті, синуситті, тонзиллит пен фарингитті қоса, жоғарғы тыныс жолдарының Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae немесе Moraxella (Branchamella) catarrhalis-тен туындаған инфекцияларында
• S. pneumoniae немесе H.Influenzae-ден туындаған ауруханадан тыс пневмонияда,
• S. pneumoniae, H.Influenzae немесе M. Catarrhalis-тен туындаған созылмалы бактериялық бронхиттің өршуінде
• Neisseria gonorrhoeae-дан туындаған жедел асқынбаған уретралық немесе цервикальді созда,
• әйелдердегі Neisseria gonorrhoeae-дан туындаған жедел асқынбаған аноректальді инфекцияларда
• тері мен жұмсақ тіндердің Staphylococcus aureus немесе Streptococcus pyogenes-тен туындаған асқынбаған инфекцияларында
• несеп шығару жолдарының Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis немесе Staphylococcus saprophyticus-тен туындаған асқынбаған инфекцияларында (циститтерде)

Қолдану тәсілі және дозасы

ПЕСЕФ тамақтану кезінде ішке қабылдау үшін көрсетілген.

Келесі кестеде, дәрігердің басқа нұсқауларынан бөлек, ұсынылған дозалары, емдеу ұзақтығы, пациенттердің (12 жастан бастап және одан үлкен) контингенті келтірілген:

Ересектер мен 12 жастан бастап және одан үлкен жасөспірімдер
Инфекция	Жалпы тәуліктік дозасы	Дозалау режимі	Емдеу ұзақтығы
Жоғарғы тыныс жолдарының Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzaeнемесе Moraxella (Branchamella) catarrhalis-тен туындаған инфекциялары, жедел ортаңғы отитті, синуситті, тонзиллит және фарингитті қоса	Синусит:400 мг Жоғарғы тыныс жолдарының басқа инфекциялары: 200 мг	Синусит:әр 12 сағат сайын 200 мг Жоғарғы тыныс жолдарының басқа инфекциялары: әр 12 сағат сайын 100 мг (1/2 таблетка)	5–10 күн
S. pneumoniae немесеH.Influenzae-ден туындаған ауруханадан тыс пневмония	400 мг	әр 12 сағат сайын 200 мг	14 күн
S. pneumoniae, H.Influenzae немесеM. Catarrhalis-тен туындаған созылмалы бактериялық бронхиттің өршуі	400 мг	әр 12 сағат сайын 200 мг	10 күн
Neisseria gonorrhoeae-дан туындаған жедел асқынбаған уретралық немесе цервикальді соз немесе әйелдердегі Neisseria gonorrhoeae-дан туындаған жедел асқынбаған аноректальді инфекциялар	200 мг	бір рет	бір рет
Тері мен жұмсақ тіндердің Staphylococcus aureus немесе Streptococcus pyogenes-тен туындаған асқынбаған инфекциялары	800 мг	әр 12 сағат сайын 400 мг	7 күннен14 күнге дейін
Жоғарғы жақсүйектің Haemophilusinfluenzae, Streptococcuspneumoniaeжәне Moraxellacatarrhalis-тен туындаған жедел синуситі	400 мг	әр 12 сағат сайын 200 мг	10 күн
Несеп шығару жолдарының Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis немесе Staphylococcus saprophyticus-тен туындаған асқынбаған инфекциялары	200 мг	әр 12 сағат сайын 100 мг(1/2 таблетка)	7 күн

Бүйрек функциясы қалыпты пациенттер үшін, сондай-ақ, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозасын түзету қажет емес. Тұтас алғанда, егде жастағы және жас пациенттерде қолданылуының тиімділігі мен қауіпсіздігінде айырмашылықтар байқалмайды.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) препарат дозаларын қабылдау арасындағы аралық 24 сағатқа дейін ұзартылуы тиіс.

Гемодиализдегі пациенттер үшін дозалау жиілігі гемодиализден кейін аптасына 3 рет болуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (1%-дан артық)

- жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея

- бас ауыруы

- қынаптың зеңдік инфекциялары, вульвовагинальді инфекциялар

Сирек (1%-дан аз)

- бас айналуы, ұйқысыздық, ұйқышылдық, мазасыздық, елестеулер, күйгелектік, зейін қоюдың бұзылыстары, сананың шатасуы, түнгі қорқыныштар, көздің тітіркенуі, құлақтағы шуыл, дімкәстану, шаршау, әлсіздік

- қызба, қалтырау, жайылған және жергілікті ауырулар (кеуденің, арқаның ауыруы,миалгиялар)

- бас сақинасы

- подагра

- жүрек соғуының жиілеуі, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, вазодилатация

- анемия

- артериялық гипертензия немесе гипотензия, ишемиялық инсульт, парестезиялар

- ауыз бен тамақтың құрғауы, шөлдеу, тәбеттің кемуі, дәм сезудің бұрмалануы және жоғалуы, кекіру, құсу, іштің кебуі, диспепсия, дефекация кезіндегі ауыру

- гастрит, асқазан-ішек бұзылыстары, жалғанжарғақшалы колит

- кандидоздық стоматит, ауыз қуысының ойық жаралары, тіл, тіс аурулары, тіс ауыруы

- қатты терлеу, дегидратация

- шеткері ісінулер, салмақтың артуы

- диспноэ (ентігу), «ысқырып» дем алу, жөтел, бронхит, демікпе

- плевралық жалқық, пневмония

- мұрыннан қан кету, ринит, синусит

- аллергиялық реакциялар (Квинке ісінуі, есекжем)

- бөртпе, соның ішінде таңдақты түрі, гематомалар, қышыну, зеңдік дерматит, терінің құрғауы мен қабыршықтануы, везикула-буллёзді бөртпе,УК-сәулелерге сезімталдық, шаштың түсуі

- гематурия, протеинурия, дизурия, несеп шығарудың жиілеуі, никтурия, қынаптың ауыруы, несеп шығару жолдары мен жыныс мүшесінің инфекциялары, жатырдан қан кету

- зеңдік, бактериялық, паразиттік инфекциялар, анормальді микробиологиялық көрсеткіштер

- зертханалық көрсеткіштердің қайтымды өзгерістері (АСТ, АЛТ, ГГT, сілтілік фосфатаза, билирубин және ЛДГ қысқа мерзімді жоғарылауы)

- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моно-

цитоз, тромбоцитоз, гематокрит төмендеуі, лейкопения, нейтропения,

лимфоцитопения, тромбоцитопения, Кумбстың оң реакциясы, протромбиндік уақыт РТТ пен ұзаруы, гипергликемия, гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия және гипонатриемия, мочевина мен креатинин жоғарылауы)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефподоксимге немесе цефалоспориндік қатардың антибиотиктеріне аллергиялық реакциялар

- жүктілік және лактация кезеңі

- галактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы

- 12 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

ПЕСЕФ препаратын мыналармен бір мезгілде қолданғанда:

- антацидтердің (натрий карбонаты мен алюминий гидроксиді) немесе Н₂-блокаторлардың (циметидин) жоғары дозаларымен, ПЕСЕФ препаратының плазмадағы шыңдық концентрациясының деңгейі және сіңірілу дәрежесі азаяды. Мұндай өзара әрекеттесудің нәтижесінде сіңірілу дәрежесі өзгермейді

- ішке қабылдауға арналған антихолинергиялық препараттармен, цефподоксимнің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (Т_max) бөгеледі, препараттың сіңірілу дәрежесі (AUC) өзгеріссіз күйі қалады

- пробенецидпен, цефподоксимнің бүйректік экскрециясы тежеледі және соның нәтижесінде AUC пенС_max, деңгейі, басқа бета-лактамдық антибиотиктермен жағдайдағы сияқты артады

- нефроуытты әсер беретін заттармен, бір мезгілде тағайындалғанда нефроуыттылық дамуы мүмкін, әйтсе де цефподоксим проксетилмен монотерапия жүргізгенде нефроуыттылық байқалған жоқ.

Цефподоксимпроксетилді қоса, цефалоспориндер, Кумбс тестісінің оң реакциясын туғызуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

ПЕСЕФ препаратымен емдеуді бастар алдында пациенттерде цефподоксимге, басқа цефалоспориндерге, пенициллиндерге немесе басқа дәрілік заттарға аса жоғары сезімталдықтың бар-жоқтығына мұқият зерттеу жүргізу қажет.

Бета - лактамдық антибиотиктер арасында айқаспалы аллергиялық реакцияның дамитындығы салдарынан, препаратты пенициллиндік антибиотиктерге жоғары сезімталдығы бар пациенттерге тағайындаған кезде ерекше сақтық таныту қажет.

Аллергиялық реакция туындаған жағдайда, препаратты қабылдауды тоқтату қажет. Препаратқа жоғары сезімталдықтың күрделі реакциялары эпинефринмен емдеуді және оксигенацияны, сұйықтықты, антигистаминдік препараттарды вена ішіне енгізуді, және клиникалық көрсетілімдері бойынша желдету емін қоса, басқа шұғыл шараларды қажет етуі мүмкін.

Жалғанжарғақшалы колиттің дамуы және ағымының ауырлықтары әр түрлі: орташадан өмірге қауіп төндіретін түріне дейін цефподоксимді қоса, бактерияға қарсы дәрілердің барлығында дерлік байқалды. Сондықтан, бактерияға қарсы препараттарды қабылдағаннан кейін диарея байқалған пациенттерде аталған диагнозды ескеру маңызды.

Педиатрияда қолданылуы

Препараттың 12 жасқа дейінгі балаларда қолданылуының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автомобиль және қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, эпигастрийдегі ауыру және диарея.

Емі:Препаратпен артық дозаланудың нәтижесінде күрделі уытты реакция дамыған жағдайда, цефподоксимнің организмнен шығарылуы, әдетте, әсіресе, бүйрек жүйесіне қауіп төнген кезде гемодиализдің немесе перитонеальді диализдің көмегімен жүзеге асырылады. Препараттың қабылданған дозасының 23 %-ға жуығы организмнен стандартты 3 сағаттық гемодиализ емшарасы барысында шығарылады.

Шығарылу түріжәне қаптамасы

10 таблеткадан алюминий баспалы фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші /Қаптаушы

Medreich Limited, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Д-р Редди`с Лабораторис Лимитед», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының ҚазақстанРеспубликасындағы өкілдігі: 050057Алматы қ., 22 линия к-сі, 45,

7 абонент жәшігі, тел: 8(727)3941688, факс: 8(727)3941294

Дәріханалар