Никотиновая кислота 1%, 1 мл, №10, амп.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Никотин қышқылы

Саудалық атауы

Никотин қышқылы

Халықаралық патенттелмеген атауы

Никотин қышқылы

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 1%, 1 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 10 мг никотин қышқылы,

қосымша заттар: натрий гидрокарбонаты, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Шеткері вазодилататорлар. Никотин қышқылы және оның туындылары. Никотин қышқылы.

АТХ коды C04A C01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Никотин қышқылы парентеральді түрде енгізген кезде тез сіңеді. Ағзалар мен тіндерге біркелкі таралады.Негізінен,метилдену арқылы және азырақ конъюгациялануы арқылы белсенділігі жойылады. N-метилникотинамид, метилпиридонкарбоксамидтер, глюкуронид және глицинмен кешен түзе отырып, бауырда ішінара биоөзгеріске ұшырайды. Жартылай шығарылу кезеңі(Т_1/2) – 45 минут. Организмнен бүйрек арқылы өзгермеген күйінде және метаболиттер түрінде шығарылады. Бүйректік клиренсі никотинқышқылының қан плазмасындағы концентрациясына байланысты жәнеоныңплазмадағыконцентрациясыжоғарыболғанкезде төмендеуімүмкін.

Фармакодинамикасы

Құрылымы бойынша никотин қышқылы никотинамидке ұқсас.
Никотин қышқылы және оның амиді организмнің тіршілігінде елеулі рөл атқарады: олар – сутегін тасымалдаушы және тотығу-тотықсыздану үдерістерін жүзеге асыратын кодегидраза І (дифосфопиридиннуклеотид - НАД) және кодегидраза ІІ (трифосфопиридиннуклеотид - НАДФ) ферменттерінің простетикалық тобы болып табылады. Кодегидраза ІІ фосфатты тасымалдауға да қатысады.

Никотин қышқылы РР дәрумені тапшылығының орнын толтырады, қантамырларды кеңейтетін әсер береді. Тіндік тыныс алуды, май алмасуларын реттеуге қатысады, холестериннің, тығыздығы төмен липопротеидтердің (әсіресе триглицеридтердің) жалпы деңгейін төмендетеді.

Қолданылуы

- пеллаграның (РР авитаминозы) профилактикасында және емдеуде

Кешенді ем құрамында: аяқ-қол қантамырларының тарылуында (облитерациялайтын эндартериит, Рейно ауруы), бет жүйкесінің невритінде, ми қанайналымының ишемиялық бұзылуларында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер мен 15 жастағы балаларға вена ішіне (баяу), бұлшықет ішіне және тері астына (бұлшықетішілік және теріастылық инъекция ауыртады) тағайындайды.

Вена ішіне сорғалатып енгізу үшін препараттың бір реттік дозасын 10 мл 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтады, кемінде 5 минут ішінде енгізеді (1 минут ішінде 2 мг никотин қышқылынан асырмай).

Вена ішіне тамшылатып енгізу үшін препараттың бір реттік дозасын 100-200 мл 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтады, енгізу жылдамдығы – минутына 30-40 тамшы.

Теріастылық және бұлшықетішілік енгізулері ауырсынумен жүреді.

Пеллаграда вена ішіне немесе бұлшықет ішіне 1 мл 1% ерітіндіні 10-15 күн бойы күніне 1-2 рет енгізеді.

Ми қанайналымының ишемиялық бұзылуында вена ішіне (баяу) 1 мл 1% ерітіндіні енгізеді.

Басқа көрсетілімдерде тері астына немесе бұлшықет ішіне 10-15 күн бойы күніне 1 рет 10 мг (1 мл) тағайындайды. Инфузиялық ерітіндіге: 10 мг (1 мл) никотин қышқылын 100-200 мл инфузиялық ерітіндіге қосуға болады.

Вена ішіне енгізгендегі жоғарғы дозалары: бір реттік – 100 мг (10 мл), тәуліктік – 300 мг(30 мл).

Жағымсыз әсерлері

- басқа қан тебу сезімі, ол ентігу, тахикардия, жүрек қағуы, қатты терлеу, қалтырау, ісіну, шаншу және күйдіру сезімдері, аритмиямен қатар жүруі мүмкін; вена ішіне жылдам енгізгенде – артериялық қысымның елеулі төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, коллапс

- бас айналуы, парестезиялар, бас ауыруы

- бет терісінің және дененің жоғарғы жартысының шаншу және күйдіру сезімімен гиперемиясы, тері және көздің шырышты қабығының құрғауы, сирек көз торқабығының ісінуі, ишемиялық жүрек ауруы бар пациенттерде өте сирек - акантоз. Бұл симптомдар тұрақсыз және препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалады

- өте жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде тыныс алу ағзалары тарапынан, есекжем, бөртпе

- аурушаңдық, теріастылық және бұлшықетішілік инъекция орнының ісінуі.

Үлкен дозаларда ұзақ уақыт қолдануда

- гиперурикемия

- глюкозаға толеранттылықтың төмендеуі

- бауыр функциясының бұзылуы, бауырдың майлы дистрофиясы, сарғаю

- аспартатаминотрансфераза, лактатдегидрогеназа, сілтілік фосфатаза, несеп қышқылы деңгейінің жоғарылауы

- гипофосфатемия

- тромбоциттер санының төмендеуі

- протромбин уақытының ұзаруы

- гиперпигментация, гиперкератоз

- құрысулар

- диарея, жүрек айну, құсу, анорексия

- асқазан ойық жарасының өршуі

- амблиопия

- ұйқысыздық

- миалгия

- артериялық қысымның төмендеуі

- ринит

- көрудің бұлыңғырлануы

- қабақтың ісінуі

- миопатия

- эксфолиативті дерматит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- никотин қышқылына жоғары сезімталдық

- артериялық гипертензияның ауыр түрлері

- атеросклероз (венаішілік инъекция үшін)

- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы (өршу сатысында)

- бауыр функциясының айқын бұзылуы: гепатит, бауыр циррозы

- анамнездегі шеткері қантамырлар қарсыластығының кенеттен төмендеуі

- жуырда бастан өткерген миокард инфарктісі

- декомпенсацияланған қант диабеті

- подагра және гиперурикемия

- жүктілік, лактация кезеңі

- 15 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пероральді ұрықтануға қарсы дәрілер мен изониазид триптофанның никотин қышқылына өзгеруін төмендетеді, сол арқылы, никотин қышқылына қажеттілікті арттыруы мүмкін.

Никотин қышқылы пробенецид, неомицин, барбитураттардың, туберкулезге қарсы дәрілердің, сульфаниламидтердің тиімділігі мен уыттылығын төмендетеді.

Антибиотиктер никотин қышқылы туғызатын терінің қызаруын күшейтуі мүмкін.

Ацетилсалицил қышқылы никотин қышқылының әсерінен туындайтын терінің қызару әсерін төмендетеді.

Ципрофибратты никотин қышқылымен біріктіру ұсынылмайды.

Жағымсыз реакциялар дамуы мүмкін болғандықтан, ловастатинді, правастатинді никотин қышқылымен біріктіру ұсынылмайды. Никотин қышқылын ловастатинмен қолданғанда рабдомиолиз жағдайлары туралы хабарлар болған.

Гипотензиялық дәрілермен (гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін), антикоагулянттармен, ацетилсалицил қышқылымен (геморрагиялардың даму қаупіне байланысты) біріктіргенде сақ болу қажет.

Препарат фибринолитикалық дәрілердің, спазмолитиктер мен жүрек гликозидтерінің әсерін, алкогольдің бауырға уытты әсерін үдетеді.

Тиамин хлориді (тиаминнің ыдырауы жүреді), пиридоксин гидрохлориді, цианокобаламин, эуфиллин, салицилаттар, тетрациклиндер, симпатомиметиктер, гидрокортизон ерітінділерімен араластырмау керек..

Айрықша нұсқаулар

Препаратты қолданар алдында дәрігермен кеңесу қажет.

Ұзақ уақыт қолдану бауырдың майлы дистрофиясына алып келуі мүмкін болғандықтан, соңғысының профилактикасы үшін науқастардың диетасына метионинге бай өнімдерді қосады немесе метионинді, липой қышқылын тағайындайды. Емдеу үдерісінде бауыр функциясын бақылауда ұстау қажет. Препаратқа жоғары сезімталдық пайда болса (тамырды кеңейткіш дәрі ретінде қолданылған жағдайларынан басқа), никотинамидке алмастыруға болады.

Препаратты гиперацидті гастритте, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында (өршу сатысынан тыс) сақтықпен қолданады.

Препаратты қолдану қант диабетімен науқастарда инсулинге қажеттіліктің артуына алып келуі мүмкін. Қант диабетімен науқастарда дислипидемияны түзету үшін қолдану керек емес.

Глюкозаға төзімділіктің төмендеу мүмкіндігіне байланысты глюкозаға, сондай-ақ ұзақ емдеу нәтижесінде жоғарылау мүмкіндігін ескере отырып, сарысудағы несеп қышқылы деңгейіне ұдайы мониторинг жүргізіп отыру қажет.

Глаукомада, қан кетулерде, артериялық гипотензияда, бауыр және бүйрек функциясының бұзылуында, анамнездегі бауыр аурулары мен оныңфункциясының бұзылуында, қант диабетінде, жүрек ырғағының бұзылысында, бас сақинасында, алкогольді асыра пайдалануда сақтықпен тағайындайды.

Педиатрияда қолдану

Препаратты балаларға 15 жастан тағайындайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезеңінде қолдануға болмайды. Препаратты қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтата тұрған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлікті және қозғалыстағы механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын жағымсыз әсерлердің күшеюі – артериялық гипотензия, бас ауыруы, естен тануы, бас айналуы мүмкін, басқа қан тебуді сезіну.

Емі: препаратты тоқтату, уытсыздандырғыш ем, симптоматикалық ем. Арнайы антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл препараттан сындыру нүктесі немесе сақинасы бар, шприцпен толтырылатын шыны ампулаға құйылады.

Әрбір ампулаға заттаңба жапсырылады.

5 немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қаптайды.

Пішінді ұяшықты қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі бекітілген нұсқаулықтармен бірге картон қорапқа салынады.

Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтар саны қаптамалар санына қарай салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы ұйымның атауы және елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігі ұстаушысының атауы және елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ.,Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі7252 (610151)

Автожауап беретін телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ.,Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі+7 7252 (610150)

Электронды пошта phv@santo.kz; infomed@santo.kz