Небилет 5 мг № 28 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Небилет^®

Саудалық атауы

Небилет^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Небиволол

Дәрілік түрі

5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – небиволол гидрохлориді (5,00 мг небивололға баламалы), 5,45 мг,

қосымша заттар: полисорбат 80, гипромеллоза 2910 15 мПа×с, лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, натрий кроскармеллозасы, микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы,магний стеараты.

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, бір жағында крест тәріздес сызығы бар, ақ дерлік түсті дөңгелек пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар. Небиволол.

АТХ коды С07АВ12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағаннан кейіннебивололдың екіэнантиомері тез сіңеді. Небивололдың сіңуіне тағам әсер етпейді; оны ас қабылдауға байланыссыз немесеаспен біргеқабылдауға болады.

Небивололішінара белсенді гидроксиметаболиттер түзумен жан-жақтыметаболизацияға ұшырайды. Небивололдың метаболизациясыалициклдік және хош иістендірілген гидроксилденуі, N-деалкилденуі жәнеглюкурондалуы жолымен жүреді;одан басқа, гидроксиметаболиттердің глюкуронидтері түзіледі. Небивололдың хош иістендірілген гидроксилдену жолыменметаболизациясы CYP2D6 тәуелді генетикалық қышқылдануполиморфизміне ұшырайды.Метаболизмі тез тұлғалардаішу арқылы қабылданғаннебивололдың биожетімділігі орташа12%құрайдыжәне метаболизмі баяу тұлғалардатолық деуге болады. Тұрақты жағдайға қол жеткенде (steady-state) және бірдей дозасында өзгермеген небивололдың плазмадағы ең жоғарыконцентрациясы метаболизмі баяу тұлғаларда метаболизмі тез тұлғаларға қарағанда 23 рет жоғары. Өзгермеген субстанциялар мен белсендіметаболиттерден құралған қосындыны талдауғанда,плазмадағы ең жоғары концентрация айырмашылығы1,3-1,4-есе болады. Метаболизациясы дәрежесініңайырмашылығына байланысты, Небилетдозасын әрдайым пациенттіңжекелей қажеттілігіне байланысты анықтау керек: метаболизмі баяу тұлғаларға, осылайша төменірек дозасы қажет болуы мүмкін.

Метаболизмі тез тұлғаларданебиволол энантиомерлерініңжартылай шығарылу кезеңініңмәніорташа 10 сағатты құрайды. Метаболизмі баяутұлғалардаосы мәндері3-5 есе жоғары. Метаболизмі тез тұлғалардаRSSS-энантиомердің плазмадағы концентрациясы осындайSRRR-энантиомермен салыстырғанда аздап жоғары.

Метаболизмі баяутұлғаларда бұл айырмашылық үлкен. Метаболизмі тез тұлғаларда екі энантиомердің гидроксиметаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңінің мәні орташа 24 сағатты құрайды, ал метаболизмі баяутұлғаларда бұл мәні шамамен екі есе жоғары.

Пациенттердің көбінде (метаболизмі тез тұлғалар) небиволол үшін плазмадағы тұрақты деңгейге 24 сағаттың ішінде жетеді,гидроксиметаболиттер үшін – бірнеше тәуліктен кейін.

Небивололдың 1-ден 30 мг-ға дейінгі мөлшерінде плазмадағы концентрациясы дозасына пропорционалды. Небивололдың фармакокинетикасына жасы әсер етпейді.

Плазмада екі энантиомері негізіненальбуминмен байланысты. Плазма ақуыздарымен байланысуыSRRR-небиволол үшін98,1% құрайды, ал RSSS-небиволол үшін – 97,9%.

Енгізгеннен кейін бір аптадан соң дозаның 38% бүйрек арқылы және48% - нәжіспен шығарылады. Өзгермеген небивололдың бүйрек арқылы шығарылуы дозаның0,5% азын құрайды.

Фармакодинамикасы

Небиволол екі энантиомердің қоспасы болып табылады: SRRR-небиволол (немесе D-небиволол) мен RSSS-небиволол (немесе L-небиволол). Ол екіфармакологиялық әсерді біріктіреді:

- b1-адренорецепторлардың бәсекелес және іріктелген блокаторлары:бұл әсеріSRRR-энантиомер (D-энантиомера) есебінен;

- L-аргининмен/азот тотығымен зат алмасуға түсу нәтижесінде жұмсақ вазодилатациялайтын қасиетке иеленген.

Небивололды бір рет және қайталап қабылдағанда қан қысымы қалыпты пациенттерде, сондай-ақ артериялық гипертензиямен зардап шегетін пациенттерде де тыныштықта және жүктемеде жүректің жиырылу жиілігі мен қан қысымы төмендейді. Ұзақ уақыт емделгенде гипотензиялық әсері сақталады.

Емдікдозалардаα-адренергиялық антагонизм пайда болмайды.

Небивололмен қысқа мерзімдікжәне ұзақ уақыт емделу кезінде артериялық гипертензиямен пациенттерде жүйелі қантамырлық кедергі төмендейді.

Жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуіне қарамастан, екпінді көлемінің жоғарылауына байланысты тыныштықта және жүктемеде жүректің лықсуыныңазаюы шектелген. Осы гемодинамикалық өзгешеліктерінің клиникалық мәні b-адренорецепторларының басқа блокаторларымен салыстырғандаәлі күнге дейін толық анықталған жоқ.

Гипертензиямен пациенттерде небиволол азот моноксидіне байланысты қантамырларының ацетилхолинге реакциясын жоғарылатады;эндотелийдің дисфункциясыменпациенттерде бұл реакция төмен.

Қолданылуы

-эссенциальдігипертензияда

-≥ 70 жастағы егде пациенттерде стандарты емдеу әдісіне қосымша ретінде жеңіл және орташа дәрежедегі ауырлықтағы тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Эссенциальді гипертензия

Ересектер

Доза тәулігіне 1 таблетканы (5 мг небиволол) құрайды; оны дұрысы әрдайым тәуліктің бір мезгілінде қабылдау керек.

Гипотензиялық әсері емнің 1-2 аптасынан кейін байқалады. Кейде оңтайлы әсеріне 4 апта өткеннен кейін жетеді.

Басқа гипотензиялық дәрілермен біріктірілімі

b-адренорецепторлардың блокаторларын монотерапия үшін де, сондай-ақ басқа гипотензиялық дәрілермен біріктірілімде де қолдануға болады. Осыған дейін қосымша гипотензиялық әсер 5 мг Небилеттің12,5-25 мг гидрохлортиазидпен біріктірілімінде ғана байқалды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін науқастар үшін, ұсынылған бастапқы доза тәулігіне2,5 мг құрайды. Қажет болғанда тәуліктік дозаны 5 мг дейін жоғарылатуға болады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Препаратты бауыр жеткіліксіздігі немесе бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолдануға қатыстыдеректер саны шектеулі. Осы себептіНебилетті осындай пациенттерге қолдануға болмайды.

Егде пациенттер

65 жастан асқан пациенттер үшін ұсынылған бастапқы доза тәулігіне 2,5 мг құрайды. Қажет болғанда тәуліктік дозаны 5 мг дейін жоғарылатуға болады. Препаратты 75 жастан асқан пациенттерде қолдану тәжірибесі жеткіліксіз болуын ескеріп, оны тағайындағанда осы пациенттерге мұқият бақылау және сақтық талап етіледі.

Балалар мен жасөспірімдер

Небилеттің балалар мен 18 жастан кіші жасөспірімдердегі қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған. Осы себепті препаратты балалар мен жасөспірімдерде қолдану ұсынылмайды.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

Тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу жекелей оңтайлы демеуші дозаға жеткенше дозаны баяу титрлеуден басталуы керек.

Осындай пациенттерге препаратты оларда соңғы 6 аптаның ішінде оның жедел декомпенсациясының эпизодтарынсыз тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі болған жағдайдатағайындайды.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуді тәжірибелі дәрігер жүргізуі керек.

Диуретиктер және/немесе дигоксин және/немесе АӨФ тежегіштері және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қоса жүрек-қантамырлық препараттарды қабылдайтын пациенттерде Небилетпен емді бастар алдында осымедикаменттердің соңғы 2 аптаның ішінде таңдап алынған дозасы тұрақты болуы керек.

Дозаны бастапқы титрлеуді бір-ден екі аптаға дейін аралықты сақтай

отырып және пациентпен осы дозаның көтерімділігіне қарайкелесі

сызба бойынша жүргізу керек:

Тәулігіне бір рет 1,25 мг небивололды, тәулігіне бір рет 2,5 мг дейін, содан кейін тәулігіне бір рет5 мг дейін, содан кейін тәулігіне бір рет 10 мг дейін жоғарылатуға болады.

Ең жоғары ұсынылған доза тәулігіне бір рет 10 мг небивололды құрайды.

Емнің басында жәнедозаны әрбір жоғарылатқанда пациенттіңклиникалық жағдайы тұрақты болып қалатынына (әсіресе артериялық қысым, жүректің жиырылу жиілігі, өткізгіштіктің бұзылуы, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігінің ауырлауыныңсимптомдарына қатысты) көз жеткізу үшін, 2 сағаттан кем емес уақыт тәжірибелі дәрігердің бақылауында болуы керек.

Жағымсыз әсерлерінің пайда болуы пациенттердің барлығын ең жоғары ұсынылған дозалармен емдеуге болмайтынын дәлелдейді.

Қажет болғанда қол жеткен дозаны қайтадан біртіндеп азайтуға немесе сәйкесінше оған қайта оралуға болады.

Жүрек жеткіліксіздігі ауырлағанда немесе оны титрлеу фазасында препаратты көтере алмаушылықта, небивололдыңдозасын алдымен төмендету немесе қажет болғанда оны дереу тоқтату керек(ауыр гипотония пайда болғанда,өкпенің жедел ісінуімен жүрек жеткіліксіздігі ауырлағанда,кардиогенді шок, симптоматикалық брадикардия немесеАВ-блокада дамығанда).

Әдетте тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі небивололмен ұзақ уақыт емделеді.

Небивололмен емдеуді дереу тоқтатуға болмайды, өйткені бұл жүрек жеткіліксіздігінің уақытша ауырлауына әкелуі мүмкін.

Егер препаратты тоқтату қажет болса, онда бір апта аралықпен екі есе азайта отырып, дозаны біртіндеп төмендету керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Дозаны ең жоғары көтерімді дозаға дейінтитрлеу жекелей жүргізілетін болғандықтан, оны жеңілденорташа дәрежедегіауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігінде түзетудің қажеті жоқ.

Ауыр дәрежедегібүйрек жеткіліксіздігі бар (қансарысуы креатинині ≥ 250 мкмоль/л) науқастарда препаратты қолдану тәжірибесі жоқ. Сондықтан осы пациенттерде небивололды қолдануға болмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Препаратты бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдануға қатысты тек шектелген деректер бар. Осыған байланысты Небилетті осындай пациенттерде қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Дозаны ең жоғары көтерімді дозаға дейінтитрлеу жекелей жүргізілетін болғандықтан, оны түзетудің қажеті жоқ.

Балалар мен жасөспірімдер

Небилеттің балалар мен 18 жастан кіші жасөспірімдердегі қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған. Осы себепті препаратты балалар мен жасөспірімдерде қолдану ұсынылмайды.

Қолдану тәсілі

Ішке

Таблеткаларды тамақпен бірге қабылдауға болады.

Жағымсыз әсерлер

Артериялық гипертензия

Жиі (≥ 1/100-ден < 1/10)

- бас ауыруы, бас айналуы, парестезиялар

- диспноэ

- іш қатуы, жүрек айнуы, диарея

- шаршау, ісінулер

Жиі емес (≥ 1/1000-ден ≤ 1/100)

- қорқынышты түстер, депрессия

- көрудің бұзылуы

- брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі, атриовентрикулярлық өткізгіштіктің баяулауы/АВ-блокада

- гипотония, мезгіл-мезгіл ақсақтықтың ауырлауы

- бронхтүйілуі

- диспепсия, метеоризм, құсу

- қышыну, эритематозды сипаттағы тері бөртпесі

- импотенция

Өте сирек(≤ 1/10000)

- синкопе

- псориаздың ағымының ауырлауы

Белгісіз

- ангионевротикалық ісіну, аса жоғары сезімталдық

- есекжем

Одан басқа, кейбір b-адреноблокаторлармен туындаған келесі жағымсыз әсерлер туралы хабарланған: елестеулер, психоздар, сананың шатасуы, аяқ қолдың салқындауы/цианоз, Рейно синдромы, көздің құрғақтығы және практололдық типтегі окуло-мукокутандық уыттылық.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

Небиволол қабылдаған пациенттерхабарлағанең жиі жағымсыз әсерлер, брадикардия және бас айналуы болған. Препаратты қабылдаумен байланысты және созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуде тән және маңызды деп қарастырылатын жағымсыз әсерлердің келесі жиілігі туралы хабарланды

- жүрек жеткіліксіздігінің ауырлауы

- ортостатикалық гипотензия

- дәрілік затты көтере алмаушылық

- І дәрежедегі АВ-блокада

- аяқтардың ісінуі

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы мәлімдеулер

Дәрілік препаратты тіркеуден кейінгі болжамды жағымсыз реакциялар туралы мәлімдеулердің маңызды рөлі бар. Бұл берілген дәрілік затқа қатысты«пайда/қауіп» арақатынасын бақылауды жалғастыруға мүмкіндік береді. Денсаулық сақтау жүйесі қызметкерлерінен хабарлаудың ұлттық жүйесі арқылы кез келген болжамды жағымсыз әсерлері туралы хабарлау талап етіледі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер ететін затына немесе препарат компоненттерінің біреуіне жоғары сезімталдық

- бауыр жеткіліксіздігі немесе бауыр функциясының бұзылуы

- инотропты әсері бар әсер ететін заттарды вена ішіне енгізуді талап ететінжедел жүрек жеткіліксіздігі, кардиогендік шок немесе жүрек жеткіліксіздігініңдекомпенсация кезеңдері.

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер, өйткені препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған

- лактация кезеңі

- тұқым қуалайтын көтереалмаушылық галактозасы бар пациенттар, Lapp ферменті (ЛАПП)-лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.

Басқа да b-адреноблокаторлар секілді, Небилет төмендегілердеқарсы көрсетілімде:

• синоатриальді блокаданы қоса, синусты түйін әлсіздігі синдромы (sick-sinus-syndrom)

• II және III дәрежедегі АВ-блокада (кардиостимуляторсыз)

• анамнезіндегі бронхтүйілуі және бронх демікпесі,

• емделмеген феохромоцитома

• метаболизмдік ацидоз

• брадикардия (емді бастағанға дейін жүректің жиырылу жиілігі минутына60 төмен),

• артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 90 мм с.б. төмен),

• шеткері қанайналымының ауыр бұзылулары.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі

b-адреноблокаторлар үшін жалпы болып келесі өзара әрекеттесулер саналады.

Бір мезгілде қолдануға болмайды:

I топтағы антиаритмиялық препараттар (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон):

Атриовентрикулярлық өткізгіштікке әсері және теріс инотропты әсері күшеюі мүмкін (айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз).

Верапамил / дилтиазем типтегі кальций антагонистері:

Жиырылғыштыққа және атриовентрикулярлық өткізгіштікке теріс әсер. b-адреноблокаторларды қабылдайтын пациенттерге верапамилді вена ішіне енгізу, айқын артериялық гипотония және АВ-блокадаға әкелуі мүмкін (айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз).

Орталықтық әсері бар гипотензиялықпрепараттар (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин):

Орталықтық сипаттағы симпатикалық жүйке жүйесінің тонусының төмендеуіне байланысты (жүректің жиырылу жиілігі және екпінді көлемінің азаюы, вазодилатация) орталықтық әсері бар гипотензиялықпрепараттармен бір мезгілде қолдану жүрек жеткіліксіздігінің ауырлауына әкелуі мүмкін (айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз). Дереу тоқтатқанда, оның ішінде, b-адреноблокаторлармен емді тоқтатар алдында, артериялық қысымның жоғарылау мүмкіндігі артуы мүмкін (тоқтату синдромы).

Бір мезгілде қолданғанда айрықша сақтық талап етіледі

III топтағы антиаритмиялық препараттар (амиодарон)

Атриовентрикулярлық өткізгіштікке әсерді күшейтуі мүмкін.

Галогенделген ұшқыр анестетиктер:

b-адреноблокаторлар мен анестетиктерді бір мезгілде қолданурефлекторлық тахикардияны бәсеңдетуі және гипотония қаупін жоғарылатуы мүмкін (айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз). Әрқашан да b-адреноблокаторлармен емді дереу тоқтатудан аулақ болуы керек. Егер пациент Небилет^® қабылдайтын болса, бұл туралы анестезиологқа айту керек.

Инсулин мен пероральді диабетке қарсы дәрілер

Небилет^® глюкозаның деңгейіне әсер етпейтін болса да, бір мезгілде қолданғанда ол гипогликемияның кейбір симптомдарын(жүрек қағуы, тахикардия) бүркемелеуі мүмкін.

Баклофен (антиспазмдық миорелаксант), амифостин (ісікке қарсы препараттармен емде қосымша дәрілік заттар)

Гипотензиялық дәрілермен бір мезгілде қолданғанда артериялық қысымның түсіп кету мүмкіндігі жоғарылайды; сондықтан гипотензиялық препараттардың дозасын сәйкесінше түзету керек.

Бір мезгілде қолданғанда ескеру керек

Тырнақгүл тобының гликозидтері

Бір мезгілде қолданғанда атриовентрикулярлық өткізгіштік баяулауы мүмкін. Әйтсе де небивололғаклиникалық зерттеулер жүргізгендеосы өзараәрекеттесу белгілері анықталған жоқ. Небиволол дигоксиннің кинетикасына әсер етпейді.

Дигидропиридин секілді кальцийантагонистерін (амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин секілді)

Бір мезгілде қабылдау гипотония қаупін жоғарылатуы мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігімен зардап шегетін пациенттерде, қарыншалардың сорғылық функциясының ары қарай нашарлауы қаупінің жоғарылауын жоққа шығаруға болмайды.

Психозға қарсы, депрессияға қарсы препараттар (трициклді антидепрессанттар, барбитураттар және фенотиазин туындысы)

Бір мезгілде қолданғанда b-адреноблокаторлардың гипотензиялық әсері,әсерлерінің қосылу принципі бойынша күшеюі мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД)

Небивололдың гипотензиялық әсеріне әсер етпейді.

Симпатомиметиктер

Бір мезгілде қолданған b-адреноблокаторлардың әсеріне қарама қайшы әсер етуі мүмкін.b-адренергиялық әсерге ие әсер етуші заттар,a-, сондай-ақ b-адренергиялықәсерінің (артериялық гипертензия, ауыр брадикардия және жүрек блокадасының даму қаупі) болуымен симпатомиметиктердің кедергісіз a-адренергиялық белсенділігіне әкелуі мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер

Небивололдың метаболизмі үдерісіне CYP2D6 изоферменті қатысатын болғандықтан, онда осы ферментті тежейтінпрепараттарды, оның ішінде, пароксетинді, флуоксетинді, тиоридазинді және хинидинді бір мезгілде қабылдау, небивололдың плазмадағы деңгейін жоғарылатады және осылайша, айқын брадикардия және басқа да жағымсыз әсерлерінің пайда болу қаупін жоғарылатады.

Циметидинді бір мезгілде тағайындауда небивололдың плазмадағы деңгейі жоғарылаған, бірақ клиникалық әсерінің өзгеруінсіз. Ранитидинді бір мезгілде тағайындау, небивололдың фармакокинетикасына әсер еткен жоқ.

Небилетті^® тамақпен бірге, ал антацидті дәріні – ас қабылдау арасында қабылдаған жағдайда, екі дәрілік затты бір мезгілде тағайындауға болады.

Небивололдың никардипинмен біріктірілімінде клиникалық тиімділігінің өзгеруінсіз екі субстанцияның да деңгейлері плазмада аздап жоғарылады. Алкогольді, фуросемидті немесе гидрохлортиазидті бір мезгілде қабылдаунебивололдың фармакокинетикасына әсер еткен жоқ. Небиволол варфариннің фармакокинетикасына және фармакодинамикасына әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

b-адреноблокаторлар үшін келесі ескертулер мен сақтық шаралары ортақ болып табылады.

Анестезия

b-адренорецепторларының блокадасы наркозға енгізгенде жәнеинтубацияда жүрек ырғағының бұзылу қаупін азайтады. Егерхирургиялық араласымға дайындықта b-адренорецепторлардың блокадасын тоқтату қажет болса, онда b-адреноблокаторларды кем дегенде осыған дейін24 сағат бұрын тоқтату керек.

Миокардтың бәсеңдеуін туындататын кейбір анестетиктерді сақтықпен қабылдау керек. Пациентте вагустық реакциялардың пайда болуынатропинді вена ішіне енгізу көмегімен алдын алуға болады.

Жүрек-қантамырлар жүйесі

b-адреноблокаторларды әдетте емделмеген жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерге олардың жағдайы қалпына келтірілгенше тағайындамайды.

Жүректің ишемиялық ауруымен зардап шегетін пациенттерде, b-адреноблокаторлармен емді 1–2 апта ішінде, біртіндеп тоқтату керек. Қажет болғанда стенокардияның асқынуын болдырмау үшін – бір мезгілде орын басушы- препараттармен емді бастау ұсынылады.

b-адренорецепторлардың блокаторларыбрадикардияны туындатуы мүмкін. Егер тыныштықтағы пульс минутына 50–55 соғудан кемге дейін төмендесе және/немесе пациентте брадикардияны көрсететін симптомдар дамыса, онда дозаны азайту керек.

b-адренорецепторлардың блокаторларын төмендегілерде сақтықпен қабылдау керек:

- шеткері қан айналымының бұзылуымен пациенттерде (Рейно ауруы немесе Рейно синдромы, мезгіл мезгіл ақсақтық), өйткені осы аурулар асқынуы мүмкін;

- I дәрежедегі АВ-блокадамен пациенттерде, b-адреноблокаторлардың өткізгіштікке теріс әсерімен байланысты;

- Принцметал стенокардиясымен пациенттерде, a-адренорецепторлардың белсенділенуімен байланысты коронарлық артериялардыңвазоконстрикциясынан: b-адренорецепторлардың блокаторлары стенокардия ұстамасының жиілігі мен ұзақтығын ұзартуы мүмкін.

Небивололдың верапамил және дилтиазем секілді кальций антагонистерімен, I топтағы аритмияға қарсы дәрілермен, сондай-ақ орталықтық әсері бар гипотензиялық препараттарменбіріктіріліміұсынылмайды.

Зат алмасуы жәнеэндокриндік жүйе

Небилет диабетпен науқастарда глюкозаның деңгейіне әсер етпейді. Осыған қарамастан, аталған жағдайда сақтық шараларын сақтау керек, өйткені небивололгипогликемияның кейбірсимптомдарын (тахикардия, жүрек қағуы) бүркемелеуі мүмкін.

Қалқанша бездің гиперфункциясындаb-адреноблокаторлар аурудың тахикардия секілді симптомдарын бүркемелеуі мүмкін. Емді дереу тоқтатқанда бұл симптомдары күшеюі мүмкін.

Тыныс алу жолдары

Тыныс алу жолдарының созылмалы обструкциялық аурулары бар пациенттергеb-адреноблокаторларды сақтықпен қабылдау керек, өйткені тыныс алу жолдарыныңконстрикциясы күшеюі мүмкін.

Басқалары

Анамнезінде псориазы бар пациенттерге b-адреноблокаторларды жағдайын мұқият бағалағаннан кейін тағайындау керек.

b-адренорецепторлардың блокаторларыаллергендерге сезімталдықты жәнеанафилаксиялық реакциялар ауырлығы дәрежесін жоғарылатуы мүмкін.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін небивололмен емдеудің басындапациентті үнемі бақылау талап етіледі. Емді қажеттігінсіз дереу тоқтатуға болмайды.

Жүктілік

Небивололжүктілікке және/немесе ұрыққа және жаңа туған нәрестеге теріс әсері бар фармакологиялық әсер иеленген. Жалпы, b-адреноблокаторлар плацентаға қанның ағып келуін азайтады, онымен өсудің баяулауы, жатырішілік өлім, түсік және уақытынан бұрын басталатын толғақты байланыстырады. Ұрық пен жаңа туғандарда мысалы, гипогликемия және брадикардия секілді жағымсыз құбылыстар орын алуы мүмкін. Егер b-адреноблокаторлармен емдеу қажет болса, b1-селективті b-адреноблокаторларды таңдау керек.

Небивололды жүктілік кезінде оған қатты қажеттілік болғанда ғана қабылдау керек. Егернебивололмен емдеу қажет болса, жатырлық-плацентарлық қан ағымын және ұрықтың өсуін бақылау керек. Жүктілікке немесе ұрыққа зиянды әсері анықталған жағдайда баламалы препараттармен емдеуді қарастыру керек. Жаңа туған балаларды мұқият бақылау керек. Гипогликемия және брадикардия секілді симптомдардың пайда болуын, көптеген жағдайдаалғашқы 3 күн ішінде болуы ықтимал.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Небилеттің көлік құралын басқару және қауіптілігі зормеханизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсеріне зерттеулер жүргізілген жоқ. Небилет^® психомоторлық функцияға әсер етпейді. Көлік құралын басқару немесе механизмдермен жұмыс жасауда кейде бас айналуы мен шаршау сезімінің орын алу мүмкіндігін ескеру керек.

Артық дозалануы

Небилеттің артық дозалануы туралы деректер жоқ.

b-адреноблокаторлармен артық дозалану симптомдары: брадикардия, артериялық гипотонзия, бронхтүйілуі және жедел жүрек жеткіліксіздігі.

Емі

Артық дозалану немесе жоғары сезімталдық реакциясының дамуы жағдайындапациентті үнемі бақылаумен және қарқынды емдеу бөлімшесінде емдеумен қамтамасыз ету керек. Қандағы глюкозаның мөлшерін бақылау ұсынылады. Асқазан-ішек жолы тарапындағыәсер ететін заттың сіңуіне, асқазанды шаю, белсендірілген көмірді және іш жүргізетін дәрілерді тағайындаужолымен кедергі жасауға болады. Өкпені жасанды желдетуді жүргізу қажет болуы мүмкін. Брадикардия немесе жоғары ваготонияны қайтару үшінатропин немесе метилатропинді енгізу ұсынылады. Гипотонзия мен шокты емдеуді плазма/плазма алмастырғыштаржәнеқажет болғандакатехоламиндердің көмегімен жүргізу керек.

Бета-бөгейтін әсерін күтілген әсеріне жеткенше изопреналин гидрохлоридін, шамамен 5 мкг/мин жуық дозаданбастап немесе добутаминді 2,5 мкг/мин дозадан бастап баяу вена ішіне енгізумен басуға болады. Резистенттілік жағдайындаизопреналиндідопаминмен біріктіруге болады. Егер осы шара күтілген әсеріне әкелмесе, онда 50-100 мкг/кг есебімен глюкагонды в\і енгізуге болады. Қажет болғанда инъекцияны бір сағаттың ішінде қайталауға болады және егер қажет болса глюкагонның 70 мкг/кг/сағ есебімен в/і инфузиясынжасау керек. Емге төзімді брадикардияның жедел жағдайларындакардиостимулятор қолдануға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

7 немесе 14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминийфольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1, 2 немесе 4 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Берлин-Хеми АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)

Глиникер Вег 125 D-12489 Берлин, Германия

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А.

1, Авеню де ла Гар,

Л-1611 Люксембург

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон,факс,электронды пошта):

«Berlin-Chemie/A.Menarini Distribution Kazakhstan (Берлин-Хеми/ А. Менарини Дистрибьюшн Қазақстан)» ЖШС

050051, Алматы қ., Луганский к-сі 54, № 2 коттедж

Телефон нөмірі: +:+7 727 2446183, 2446184, 2446185

факс нөмірі: +7 727 2446180

Электронды пошта: Kazakhstan@berlin-chemie.com

Қалалар