Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
Мегасеф® 250
Мегасеф® 500
Саудалық атауы
Мегасеф® 250
Мегасеф® 500
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефуроксим
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 250 мг және 500 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 300,72 мг цефуроксим аксетилі (250 мг цефуроксимге баламалы) немесе 601,44 мг цефуроксим аксетилі (500 мгцефуроксимге баламалы),
қосымша заттар: желатинделген крахмал, кросповидон (Коллидон Cl), натрий кроскармеллозасы, натрий лаурилсульфаты,магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200)
№1 (Sepifilm LP 770 немесе Opadry 03A38601 white) қабығына арналған метариал: гипромеллоза (гидроксипро-пилметилцеллюлоза)) (Е 464), микрокристалды целлюлоза (Е 460), стеарин қышқылы (Е 570), титанның қостотығы (Е 171).
Сипаттамасы
Ұзынша пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «NOBEL»таңбасы және екінші жақ бетінде сызығы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолданалатын инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа бета-лактамды препараттар. Екінші буын цефалоспориндері. Цефуроксим.
АТХ коды J01DC02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Цефуроксим аксетилі асқазан-ішек жолынан тез сіңеді және ішектің шырышты қабығы мен қанның спецификалық емес эстеразаларымен цефуроксимге дейін гидролизденеді. Плазмаақуыздарымен байланысуы 50% құрайды. Цефуроксим организмнің тіндері мен сұйықтықтарында таралады. Препаратты тамақтан соң қабылдағанда ең жоғары концентрациясы 125 мг, 250 мгжәне 500 мг дозалары үшін, сәйкесінше, 2,1 мкг/мл, 4,1 мкг/мл, 7 мкг/мл құрайды. Ең жоғары концентрацияғапрепараттықабылдағаннан кейін 3 сағаттан соң жетеді. Жұлын-ми сұйықтығында емдік концентрацияларға тек менингитте ғана жетеді.Плацента арқылы өтеді, емшек сүтімен бөлініп шығады.Несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1,5 сағат.
Фармакодинамикасы
Цефуроксим – әсер ету ауқымы кең II буынды цефалоспоринді антибиотик. Бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезін бұзу есебінен негізгі нысана-ақуыздардың байланысуы нәтижесінде бактерицидтік әсер береді. Цефуроксим көптеген бактериялық бета-лактамазалардың әсеріне төзімді, соның нәтижесінде пенициллин мен амоксициллинге төзімді микроорганизмдердің көптеген түрлеріне қатысты белсенді.
Цефуроксим келесі микроорганизмдерге қатысты белсенді:
Грамтеріс аэробты бактериялар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (бета-лактамазаларды өндіретін түрлерін қоса), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазаларды өндіретін түрлерін қоса), Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамазаларды өндіретін түрлерін қоса), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
Грамоң аэробты бактериялар: Staphylococcus aureus (бета-лактамазаларды өндіретін түрлерін қоса), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
Анаэробты бактериялар: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Спирохеттер: Borrelia burgdorferi.
Энтерококктердің белгілі түрлері, мысалы Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium цефуроксимге төзімді.
Қолданылуы
- жоғарғы тыныс алу жолдарының және ЛОР ағзаларының инфекцияларында (отит, синусит, тонзиллит, фарингит)
- төменгі тыныс алу жолдарының инфекцияларында (жедел бронхит, созылмалы бронхиттің өршуі)
- несеп-жыныс жүйесінің инфекцияларында (пиелонефрит, цистит)
- тері мен жұмсақ тіндер инфекцияларында (фурункулез, пиодермия, импетиго)
- Лайм ауруының ерте сатысында
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке қабылдауға арналған. Жақсы сіңуі үшін препаратты тамақтан кейін қабылдаған жөн.
Препаратты қолдану ұзақтығы орташа алғанда 7 күнді (5-тен 10 күнге дейін) құрайды.
Ересектер және ≥ 40 кг балалар
Ересектер және дене салмағы 40 кг балалар үшін ұсынылатын дозасы күніне 2 рет 250 мг құрайды. Ауыр дәрежедегі инфекцияларда күніне 2 рет 500 мг ұсынылады. Жедел отит, созылмалы бронхиттің өршуі кезінде ұсынылатын доза күніне 2 рет 500 мг құрайды. Ерте сатыдағы Лайм ауруын емдеу үшін ұсынылатын доза 14 күн бойы (10-нан 20 күнге дейін) күніне 2 рет 500 мг құрайды.
< 40 кг балалар
Жедел тонзиллит және фарингит, жедел бактериялық синусит кезінде 6 жастан асқан дене салмағы < 40 кг балалар үшін ұсынылатын доза күніне 2 рет 125 мг (10 мг/кг) құрайды. Жедел орташа отит немесе ауыр дәрежедегі инфекциялар, созылмалы бронхиттің өршуі, цистит, тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған инфекциялары кезінде ұсынылатын доза күніне 2 рет 250 мг (15 мг/кг)құрайды. Пиелонефрит және Лайм ауруының ерте сатысын емдеу кезінде ұсынылатын доза 14 күн бойы (10-нан 20 күнге дейін) күніне 2 рет 250 мг (15 мг/кг) құрайды.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Цефуроксим көбіне бүйрекпен шығарылады. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозалау режимін КК мәндерін ескере отырып белгілейді.
| Креатинин клиренсі | T ½ (сағат) | Ұсынылатын доза |
| ≥30 мл/мин/1,73 м2 | 1.4 - 2.4 | Дозаны түзету қажет етілмейді (стандартты доза 125 - 500 мг күніне екі рет) |
| 10-29 мл/мин/1,73 м2 | 4.6 | Стандартты жекелей доза әрбір 24 сағат сайын |
| <10 мл/мин/1,73 м2 | 16.8 | Стандартты жекелей доза әрбір 48 сағат сайын |
| Гемодиализ кезінде | 2–4 | Жекелей бір реттік қосымшасы диализ ем-шарасының соңында |
Жағымсызәсерлері
Цефуроксимге жағымсыз реакциялар әдетте жеңіл ағымда жылдам өтеді.
Жиі (≥1/100 - <1/10)
Жиі емес (≥1/1000 - <1/100)
Сирек (≥1/10000-<1/1000)
Өте сирек (< 1/10000, жеке жағдайларды қоса)
ангионевроздық ісіну, уытты эпидермальді некролиз (экзантематозды некролиз)
-сарғаю (негізінен, холестаздық), гепатит
Белгісіз
- Clostridium difficile шамадан тыс өсуі
- Яриш-Герксхаймер реакциясы
Жекелеген жағымсыз реакциялар сипаттамасы
Цефалоспориндер класс ретінде, әдетте эритроциттер жарғақшалары беткейіне сіңеді және препаратқа қарсы бағытталған антиденелермен реакцияға түседі, бұл оң антиглобулин тестісін (бұл айқаспалы сынамада қан үйлесімділігіне кедергі болуы мүмкін) және сирек жағдайларда гемолиздік анемияны көрсетеді.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цефалоспориндер тобының антибиотиктеріне немесе басқа бета-лактамды антибиотиктерге (пенициллиндер, монобактамдар, карбапенемдер) немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық
- 6 жасқа дейінгі балаларға
- жүктіліктің бірінші триместрі (сақтықпен)
Дәрілерменөзара әрекеттесуі
Цефуроксим ішек флорасына әсер етуі, сонысымен эстрогендер кері сіңірілуінің төмендеуіне және біріктірілген пероральді контрацептивтер тиімділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Асқазан сөлінің қышқылдығын төмендететін препараттар МЕГАСЕФ®препаратының биожетімділігін азайтып, тамақтанудан кейінгі сіңірілуді жылдамдату әсерін жоқ етіп жіберуі мүмкін.
Бір мезгілде қабылдағанда варфариннің антикоагулянттық әсерікүшейеді.
Ілмектік диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда нефроуытты әсерлердің даму қаупі артады.
Пробеницидпен бір мезгілде енгізу цефуроксим AUC 50 % артуына әкеледі.
Цефуроксим қабылдап жүрген пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін анықтау үшін глюкозоксидазалық немесе гексокиназалық әдістерді қолдану ұсынылады.
Аминогликозидтермен, 2,74 % натрий гидрокарбонаты ерітіндісімен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.
Айрықша нұсқаулар
МЕГАСЕФ® препаратын анамнезінде пенициллиндерге немесе басқа да бета-лактамды антибиотиктерге аллергиялық реакциялары туралы мәліметтері бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Кейде өліммен аяқталатын күрделі аса жоғары сезімталдық жағдайлары жоққа шығарылмайды.
Цефуроксимге айқын аллергиялық реакциялар туындағанда препаратты дереу тоқтатып, тиісті ем тағайындау қажет. Аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары адреналин қолдануды және оттегін, инфузиялық емді, гистаминге қарсы препараттар, кортикостероидтар, прессор аминдерін вена ішіне енгізуді қоса,басқа шұғыл шаралар қолдануды және көрсетілімі бойынша ауа өткізгіш қоюды қажет етуі мүмкін.
Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінде, асқазан-ішек жолының аурулары мен қан кетулерінде, әлсіз және жүдеген пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Ұзақ уақыт қабылдағанда қан көрінісін, бүйрек пен бауыр функцияларын бақылап отырған жөн.
Препаратты ұзақ уақыт қолдану, әсер ету ауқымы кең басқа да антибиотиктер сияқты,препаратқа сезімтал емес микроорганизмдердің (мысалы, Candida, Enterococcі, Clostridium difficile) қарқынмен өсуіне әкелуі мүмкін, бұл препарат қабылдауды тоқтатуды қажет етеді.
Антибиотиктерді, соның ішінде МЕГАСЕФ® препаратын қолдану аясында диарея пайда болғанда, жалған жарғақшалық колиттің даму мүмкіндігін ескерген жөн, оның ауырлығы елеусізден бастап өмірге қауіп төндіруге дейін құбылуы мүмкін. Осылайша, емдеу аясында немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін туындаған диареясы бар пациенттерде осы патологияның болу мүмкіндігін қарастыру маңызды. Пациентте ұзақ немесе айқын диарея болғанда немесе абдоминальді түйілулер болғанда, емдеу дереу тоқтатылуы және пациент одан әрі тексеруге жіберілуі тиіс.
Емдеу кезінде тікелей оң Кумбс реакциясы және несептің глюкозаға жалған оң реакциясы болуы мүмкін.
Мегасеф® препаратымен Лайм ауруын емдегенде кейде Яриш-Герсгеймер реакциясы байқалды. Бұл реакция цефуроксимнің ауру қоздырғышы – Borrelia burgdorferi спирохетіне тікелей бактерицидті әсер етуінің салдары және емдеудің жиі болатын әрі әдетте өздігінен басылатын зардабы болып табылады. Пациенттерге мұның арнайы емді қажет етпейтін антибиотиктермен емдеудің әдеттегі салдары екенін түсіндіру қажет.
Жүктілік
Тератогендік және эмбриоуыттылық әсері байқалмайды, бірақ басқа препараттармен жағдайдағы сияқты, препарат жүктіліктің ертерек айларында сақтықпен қолданылуы тиіс. Анасы үшін емдеудің болжамды пайдасы шаранаға төнетін ықтимал қауіптен артық болатын жағдайларда ғана қолданылуы мүмкін.
Лактация кезеңі
Цефуроксим аздаған мөлшерде емшек сүтіне енеді, сондықтан препаратпен емдеу кезеңінде бала емізуді тоқтата тұру керек. Цефуроксимді лактация кезеңінде жағымды әсері мен қаупінің арақатынасын емдеуші дәрігердің бағалауынан кейін ғана емдеу үшін пайдалану қажет.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесеқауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: қозу, құрысумен байқалатын ОЖЖ тарапынан бұзылулар (энцефалопатия) және кома дамуына әкелуі мүмкін.
Емі: симптоматикалық ем жүргізеді. Мегасеф® гемодиализ немесе перитонеальді диализ кезінде шығарылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан ПВХ/ТЕ/ПВДХ ақ үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға немесе алюминий форматурасынан және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы баркартон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтаукерек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаукерек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылықмерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші/Тіркеукуәлігінің иесі
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі, 162 Е
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі, 162 Е
Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50
Факс нөмірі (+7 727) 399-60-60
Электрондық пошта: nobel@nobel.kz
