Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
ЛЕВАРИЗИН
Саудалық атауы
Леваризин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Левоцетиризин
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында:
белсенді зат - 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), макрогол.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Респираторлық жүйе. Жүйелі әсер ететін антигистаминді препараттар. Пиперазин туындылары. Левоцетиризин.
АТХ коды R06AE09
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Левоцетиризин фармакокинетикасы дозаға тәуелді, дозасы мен уақытына байланысты емес, жекелей өзгергіштігі төмен. Фармакокинетикалық бейіні осы энантиомер үшін цетиризинге ұқсас болады. Сіңірілу және элиминация үдерісінде реверске дейін жетпейді.
Сіңуі
Ішу арқылы қабылдаған кезде левоцетиризин тез және едәуір дәрежеде сіңіріледі. Плазмадағы ең жоғары концентрациясы (Сmах) қабылдағаннан кейін 0,9 сағаттан кейін пайда болады. Жылдамдығы азаймаса да, тағамды қабылдау толық сіңіруге әсер етпейді. Концентрацияның тұрақты деңгейіне 2 тәуліктен кейін жетеді.
Таралуы
Левоцетиризин 90% плазма ақуыздарымен байланысады. Левоцетиризиннің таралу көлемі шектеулі сипатта болады, таралу көлемі 0,4 л/кг құрайды.
Метаболизмі
Левоцетиризин метаболизмінің дәрежесі адамда дозаның 14% аздауын құрайды және сондықтан генетикалық полиморфизм немесе ферменттер тежегіштерін бір мезгілде қабылдау нәтижесінде туындайтын айырмашылықтар елеусіз болады. Метаболизмдік жолдары ароматты тотығу, N- және O-деалкилденуі және таурин жинақталуын қамтиды. Деалкилдену жолдары негізінен CYP 3A4 жанамаланады, бұл ретте ароматты тотығу көпмөлшерлі және/немесе идентификацияланбаған CYP изоформаларын қамтиды. Левоцетиризин CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4 изоферменттерінің белсенділігіне 5 мг пероральді дозадан соң жеткен шектік концентрациясынан елеулі асатын концентрацияларда әсер етпеген.
Оның метаболизмі төмендегіне және метаболизмнің тежелу мүмкіндігінің болмауына байланысты левоцетиризиннің басқа заттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.
Шығарылуы
Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі ересектерде 7,9 ± 1,9 сағатты құрайды, кішкентай балаларда ол қысқарған.
Левоцетиризин және оның метаболиттері ең бастысы несеппен бөлініп шығады, орта есеппен дозаның 85,4%-ы. Ересектерде жалпы клиренс 0,63 мл/мин/кг құрайды. Нәжіспен дозаның тек 12,9%-ы бөлініп шығады.
Бүйрек функциясының бұзылулары
Левоцетиризиннің организмнен көрінетін клиренсі креатинин клиренсіне байланысты. Сондықтан бүйрек функциясы орташа айқындалған және ауыр бұзылған пациенттерге креатинин клиренсіне байланысты левоцетиризиннің кезекті дозалары арасында тиісті аралықты таңдау ұсынылады. Уремиясы және ануриясы бар адамдарда дәрінің организмнен толық клиренсі дені сау адамдармен салыстырғанда шамамен 80%-ға төмендеген. Стандартты төрт сағаттық гемодиализ кезінде шығарылған левоцетиризин мөлшері < 10% құраған.
Фармакодинамикасы
Препараттың белсенді заты – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризин гистаминнің бәсекелес антагонистері тобына жатқызылады, Н1-гистаминдік рецепторларды бөгейді. Левоцетиризиннің Н1-рецепторларға жақындығы цетиризиндегіге қарағанда 2 есе жоғары.
Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді сатысына әсер етеді, сондай-ақ эозинофилдердің көшуін азайтады, тамырлық өткізгіштігін азайтады, қабыну медиаторларының босатылуын шектейді.
Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың дамуынан сақтандырады және олардың өту ағымын жеңілдетеді, экссудацияға қарсы, қышынуға қарсы әсерге ие, іс жүзінде антихолинергиялық және антисеротониндік әсер етпейді. Іс жүзінде емдік дозаларда тыныштандыратын әсер етпейді.
Қолданылуы
Мынадай аллергиялық жағдайларға байланысты симптомдарды емдеу:
- аллергиялық ринит (оның ішінде тұрақты аллергиялық ринит);
- есекжем
Қолдану тәсілі және дозалары
Тұтастай жұтып, сұйықтық іше отырып, ішке қабылдау керек. Таблетканы тамақтану кезінде немесе тамақтануға байланыссыз қабылдауға болады. Дәрінің барлық дозасын тәулігіне бір рет қабылдау ұсынылады.
6-дан 12 жасқа дейінгі балалар
Дәрінің ұсынылатын дозасы тәулігіне 5 мг (1 таблетка) құрайды.
Ересектер мен 12 жас және жасы одан асқан жасөспірімдер
Дәрінің ұсынылатын дозасы тәулігіне 5 мг (1 таблетка) құрайды.
Егде жастағы пациенттер
Орташа немесе ауыр дәрежеде бүйрек функциясы бұзылған егде жастағы пациенттерге дозаны таңдау ұсынылады.
Бүйрек функциясы бұзылған ересек пациенттер
Кезекті дозалар арасындағы уақытша аралықтар бүйрек жеткіліксіздігі дәрежесіне байланысты жекелей таңдалуы тиіс. Дозаны төменде көрсетілген кестеге сәйкес таңдау қажет. Төменде көрсетілген дозалау кестесін пайдалану үшін аталған пациенттегі креатинин клиренсі (Clкр)мл/мин мәніне қатысты деректер қажет. Clкр (мл/мин) төмендегі формуланы пайдалана отырып, сарысу креатинині бойынша есептеуге болады (мг/дл):
[140 – жасы (жылы)] х дене салмағы (кг)
------------------------------------------------------ (х 0,85 әйелдер үшін)
72 х сарысу креатинині (мг/дл)
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін дозаны таңдау:
| Тобы | Креатинин клиренсі (мл/мин) | Дозасы және қабылдау жиілігі |
| Қалыпты | ≥ 80 | 1 таблетка тәулігіне 1 рет |
| Елеусіз | 50 - 79 | 1 таблетка тәулігіне 1 рет |
| Орташа | 30 - 49 | 1 таблетка әр 2 күн сайын |
| Ауыр | < 30 | 1 таблетка әр 3 күн сайын |
| Уремия – пациенттер диализде | < 10 | Дәрілік затты қолдануға болмайды |
Бүйрек функциясы бұзылған балаларда
Бүйрек клиренсі және дене салмағының мәні негізінде дозаны жекелей таңдау керек.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер
Тек бауыр функциясы бұзылған пациенттерге дозаны өзгертудің қажеті жоқ. Дозаны таңдау тек бауыр мен бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге ұсынылады.
Емдеу ұзақтығы
Маусымдық аллергиялық ринитті (симптомдары аптасына < 4 күн анықталады немесе4 аптадан аз уақыт сақталады) аурудың ағымына байланысты емдеу қажет, емді ауру симптомдары жоғалғаннан кейін бірден тоқтатуға болады және олар қайталап пайда болған жағдайда қайта жаңғыртуға болады. Тұрақты аллергиялық ринит жағдайында (симптомдары > 4 күн/апта және 4 аптадан астам уақыт бойы) үздіксіз емдеу пациентге аллергендермен байланыс кезеңінде ұсынылуы мүмкін. Созылмалы есекжем және созылмалы аллергиялық ринит үшін рацематты бір жылға дейін пайдаланудың клиникалық тәжірибесі бар.
Жағымсыз әсерлері
6-12 жастағы балаларда
- бас ауыруы, ұйқышылдық
12 жастан асқан жасөспірімдерде және ересектерде
- бас ауыруы, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы, шаршағыштық
Пост- маркетингтік тәжірибе.
- аса жоғары сезімталдық, соның ішінде анафилаксия, ангионевротикалық ісіну, бөртпе, қышыну, есекжем
-тәбеттің артуы, жүрек айнуы, құсу
- озбырлық, қозу, елестеу, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, құрысулар, парестезиялар, бас айналу, естен тану, тремор, дисгезия, көрудің бұзылуы, көз алдының тұмандануы
- жүректің соғуы, тахикардия
- ентігу
- гепатит
- дизурия, несептің іркілуі
- бұлшықеттің ауыруы
- ісіну
- дене салмағының артуы, бауыр функциясының бұзылуы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттерінің кез келгеніне немесе пиперазин туындыларына жоғары сезімталдық
- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз)
- 6 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Левоцетиризиннің басқа дәрілермен (оның ішінде CYP3A4 индукторларымен) өзара әрекеттесуіне қатысты зерттеулер жүргізілген жоқ; цетиризиннің рацемиялық қосылыстарымен клиникалық тұрғыдан (псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен) өзара әрекеттесудің елеулі жағымсыз реакцияларын көрсетпеген. Теофилинмен (тәулігіне 1 рет 400 мг) көп мәрте қабылдағанда цетиризин (16%)клиренсінің азғантай төмендеуі байқалды; бұл ретте цетиризинді бір уақытта қабылдау теофилиннің организмде таралуын өзгерткен жоқ.
Левоцетиризинді тамақпен қабылдау оның сіңірілу дәрежесін төмендетпейді, алайда сіңірілу жылдамдығын төмендетеді.
Цетиризиннің рацемиялық қосылуы алкоголь әсерін күшейтпейтіні дәлелденгенмен, сезімтал пациенттерде цетиризинді немесе левоцетиризинді алкогольмен немесе ОЖЖ функциясын тежейтін басқа заттармен бір уақытта қабылдау орталық жүйке жүйесіне әсер етуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Леваризин қабылдайтын пациенттер алкоголь қабылдаудан тартынғандары жөн.
Несеп іркілуінің бейім факторлары бар пациенттерге ерекше сақтықпен қабылдау керек (мәселен, жұлын хордасының зақымдалуы, қуықасты безінің гиперплазиясы), өйткені левоцетиризин несеп іркілуінің даму қаупін арттыруы мүмкін.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Салыстырмалы клиникалық зерттеулер левоцетиризин ұсынылған дозада ақыл-ой белсенділігін, реакцияны немесе көлікті басқару қабілетін төмендететін дәлелдерді айқындаған жоқ. Дегенмен, левоцетиризинмен ем кезінде кейбір пациенттерде ұйқышылдық, шаршау және әлсіздік болуы мүмкін. Сондықтан, автокөлік жүргізу, қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысу немесе механизмдерді басқару ниеті бар пациенттер жоғарыда көрсетілгенреакцияларға назар аударуы тиіс.
Артық дозалануы
Симптомдары: Левоцетиризин дәрісінің ұсынылған дозасынан артық қабылдау ересектерде ұйқышылдық туындатуы мүмкін, ал балаларда бастапқыда қозу және мазасыздық, әсіресе қозғалыстық, содан соң үйқышылдық пайда болуы мүмкін.
Емі: препаратты қабылдауды тоқтату керек, асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау қажет, симптоматикалық ем. Спецификалық антидоты жоқ. Гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
7 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаға немесе алюминий фольгадан жасалған тесілген пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1, 2 немесе 4 пішінді ұяшықты қаптамадан немесе тесілген пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге жиналмалы картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші ұйымның атауы және елі
Биофарм ЖШҚ
Валбжиска к-сі, 13, 60-198 Познань, Польша
Тіркеу куәлігі ұстаушысының атауы және елі
Биофарм ЖШҚ, Польша
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«Adalan» ЖШС
Тимирязев к-сі, 42, 23 пав. 202 кеңсе, 050057, Алматы қ.
Тел. + 727 269 54 59; e-mail: pv@adalan.kz