Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрі-дәрмектің мәртебесі: | Rx | |||||||||||||||
Атауы: | Эспиро (Эплеренон) 50 мг №30 таблеткалар | |||||||||||||||
Саудалық атауы: | Эспиро | |||||||||||||||
Халықаралық патенттелмеген атауы: | Эплеренон | |||||||||||||||
Дәрілік түрі, дозалануы: | Үлбірли қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг, 50 мг | |||||||||||||||
Фармакотерапевтические тобы: | Жүрек-қантамыр жүйесі. Диуретиктер. Калий жинақтаушы диуретиктер. Альдостерон антагонист. Эплеренон. АТХ коды: C03DA04 | |||||||||||||||
Қолданылуы: | жүректің сол жақ қарыншасы қызметі бұзылған (LVEF [сол жақ қарыншадан қанды айдау фракциясы] ≤40%), клиникалық жағдайы тұрақты, сондай-ақ жақын арада миокард инфарктісін бастан кешкеннен кейін жүрек қызметі жеткіліксіздігінің клиникалық біліністері байқалған пациенттерде өлім және жүрек-қантамыр ауруларының қаупін төмендету мақсатында бета-адреноблокаторы қолдана отырып жүргізілетін стандарты емге қосымша дәрі ретінде; созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар (NYHA жіктеуі бойынша II функционалдық класы (ФК)) және сол жақ қарыншасы функциясы бұзылған (LVEF ≤30%) ересектерде өлім және жүрек-қантамыр ауруларының қаупін төмендету мақсатында стандартты ем компоненті ретінде. | |||||||||||||||
Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі: | Қолдануға болмайтын жағдайлар эплеренонға немесе препараттың қандай да бір қосымша затына жоғары сезімталдық емді бастағанға дейін сарысудағы калий деңгейі > 5,0 ммоль/л бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы) калий сақтаушы диуретиктерді, калий препараттарын немесе CYP3A4 күшті тежегіштерін (мыс., итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин және нефазодон) бір мезгілде қолдану ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен және ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен ( АРАІІ) үштік біріктірілімі 18 жасқа дейінгі балалар лактация кезеңі тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Лапп-лакта ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциисы Қолдану кезиндегі қажетті сақтық шаралары Гиперкалиемия Эплеренонды қолданған кезде ониң әсер етумеханинэн гиперкалиемия пайда болуы мүмкін. Емнің бас кезінде және препарат дозасын өзгерткенде барлық пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациисын бақылаған жөн. Әрі қарай емдеу барысында әсіресе гиперкалиемияның пайда болу қаупі жоғары пациенттерде, мысалы бүйрек жеткіліксіздігі бар егде науқастарда және қант диабеті барзу пациентде калий концентрациисына мезгіл-қезылар ж ба. Гиперкалиемияның пайда болу қаупінің жоғарылығын эскеріп, эплеренонмен емдеуді бастағаннан кейін калий препараттардың қолдануға болмайды. Эспиро дозасын төмендету қан сарысуындағы калий концентрациисының төмендеуіне әкелетіндігі дәлелденген. Эспиромен емделу аясында гидрохлортиазидті энгізу қан сарысуында калий концентрациисының артуына кедергі жасайтыны анықталды. Эплеренонды АӨФ және/немесе ангиотензин II рецепторы антагонисты бір мезгілде қолдану гиперкалиемияның даму қаупін арттыруы мүмкін. Эплеренонды ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен және ангиотензин II рецепторы антагонисты бір мезгілде қолданбаған жөн. Бүйрек функцииның бұзылуы Бүйрек функциисы бұзылған, соның ішінде диабетик микроальбуминуриясы бар пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациисын жүйелі түрде бақылап отыру керек. 2 типті қант диабеті және микроальбуминуриясы бар пациенттерде гиперкалиемия қаупі артқан. Эплеренонды пациенттердің осы тобында аса сақтықпен қолданған жөн. Гиперкалиемияның пайда болу қаупі бүйрек функциисы төмендеген кезде артады. Эспиро гемодиализ көмегімен жойылмайды. Бауыр функциисының бұзылуы Бауыр функции жеңіл немесе орташа бұзылған (Чайлд-Пью шкалы бойынша А және В класы) пациенттерде қан сарысуында калий концентрациясын 5,5 ммоль/л-ден астам артуы байқалған жоқ. Мұндай пациенттерде электролиттер деңгейін бақылау керек. Бауыр функциисының бұзылуы ауыр пациенттерде Эспироны қолдану зерттелген жоқ, сондықтан оны тағайындауға болмайды. Индукторы CYP3A4: Эплеренонды күшті Индукторы CYP3A4 бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Эплеренонмен емдеу кезинде литий, циклоспорин, такролимусты қолданудан аулақ болу керек. Басқа дрілік препаратармен өзара әрекеттесуі Фармакодинамикиқ өзара әрекеттесуі Калий сақтаушы диуретиктер және калийные препараты: гиперкалиемияның даму қаупінің жоғарылығын эскеріп, Эспироны калий жинақтаушы диуретик және калий препаратарын қабылдап жүрген пациенттерге тағайындамаған жөн. Калий сақтаушы диуретиктер гипертензияға қарсы дәрілік препаратың және басқа да диуретиктердің әсерлерін күшейтуі мүмкін. Ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері және ангиотензин II рецепторовң антагонисты (АРАІІ): эплеренонды АӨФ тежегіштерімен және/немесе ангио арттензин II рецепторың антагонистерімен бір мезгілде қолданіғанда гиперкалипия. Қан сарысуында калий деңгейін және бүйрек функциясын, әсіресе бүйрек функциисының бұзылу қаупі бар пациенттерде, мысалы, егде пациенттерде ұдайы бағалап отыру ұсынылады. 3 препарата: ангиотензин-өзгертуш фермент тежегішін және ангиотензин II рецепторы антагонисін эплеренонмен бір мезгілде қолданбау керек. Литий: Эспиронның литиймен өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ, алайда диуретиктерді және ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде литийден улану жағдайлары тіркелді. Эспиро мен литийді бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек. Егер мұндай ем қажет деп табылса, қан плазмасындағы литий деңгейін бақылаған жөн. Циклоспорин, такролимус: циклоспорин мен такролимус бүйрек функциисының бұзылуына әкелуі және гиперкалиемия қаупін арттыруы мүмкін. Эспиро мен циклоспоринді немесе такролимусты бір мезгілде қолданбаған жөн. Мұндай емді тағайындау қажет болғанда қан сарысуындағы калий деңгейін және бүйрек функсын мұқият бақылау керек. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік препараттар (ҚҚСП): ҚҚСП емдеу, әсіресе қауіпті топтағы пациенттерде (егде жастағы пациенттер және (немесе) сусызданған пациенттер) осы дәрілік заттардың шумақтық сүзілуге тікелей әсер етуі бүйректің жедел жеткіліксіздігіне әкеп соғуы мүмкін. Эспиро және ҚҚСП қабылдап жүрген пациенттерді талапқа сай гидратациялау керек, оларда емді бастамас бұрын бүйрек фульсына бақылау жүргізу қажет. Триметоприм: триметопримді және Эспироны бір мезгілде қолдану гиперкалиемия қаупін арттырады. Әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және егде жастағы пациенттерде қан сарысуындағы калий деңгейін және бүйрек функсын бақылау қажет. Альфа-1-адреноблокаторы (мыс., празозин, альфузозин): альфа-1-адреноблокаторы мен Эспироны бір мезгілде қолданғанда гипотензиялық әсердің және (немесе) ортостаздық гипотензианың жоғарылау мүмкіндігі бар. Эспиро және альфа-1-адреноблокаторы бір мезгілде қолдану кезинде ортостаздық гипотензияға клинический мониторинг жасау ұсынылады. Трициклик антидепрессант, нейролептик, амифостин, баклофен: осы дәрілік препараты Эспиромен бір мезгілде қолдану гипотензиялық әсерді және ортостаздық гипотензия қаупін арттыруы мүмкін. Глюкокортикостероид, тетракозактид: осы дәрілік заттарды Эспиромен бір мезгілде қолдану гипертензияға қарсы әсердің бәсеңдеуіне (натрийдің және сұйықтықтың іркілуіне) әкелуі мүмкін. Фармакокинетикақ өзара әрекеттесулер Эплеренон CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 не содержит CYP3A4 изоэнзимдеры тежегіші болип табылмайды. Эплеренон P гликопротеин субстраты немезе тежегіші болып табылмайды. Дигоксин: дигоксиннің органдегі концентрации (AUC0-24) эплеренонмен (дигоксиннің дозы 200 мкг, эплеренонның дозы 100 мг тәулігіне бір рет) бір мезгілде қолданғанда 16% артады. Бұл ретте дигоксин уыттылығының клиникалық симптомдары туындамаған. Дигоксинді емдік диапазонның жоғарғы шегіне жақын дозаларда қолданған кезде сақ болу қажет. Варфарин: варфаринмен клинический тұрғыдан маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Варфаринді емдік диапазонның жоғарғы шегіне жақын дозаларда қолдану кезінде сақ болу қажет. CYP3A4 субстраты: CYP3A4 субстарттарының мидазолам және цизапридпен клинический елеулі өзара әрекеттесулері анықталмаған. CYP3A4 тежегіштері: - CYP3A4 күшті тежегіштері: Эспироны CYP3A4 ферментінің тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер білінуі мүмкін. CYP3A4 күшті тежегіші (тәулігіне екі рет 200 мг кетоконазола) эплеренонның AUC минін 441%-ға арттырды. Эплеренонды кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин және нефазодон сияқты CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды. - CYP3A4 әлсіз немесе орташа тежегіштері: Эспироны эритромицинмен, саквинавирмен, амиодаронмен, дилтиаземмен, верапамилмен және флуконазолмен бір мезгілде қолдану Эспироның AUC мәнінің 98-187% артуымен білінетін маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесуді тудырды. Эспироның тәуліктік дозы CYP3A4 әлсіз немесе орташа тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда 25 мг аспауы тиіс. Индукторы CYP3A4: шайқурай тұндырмасын (CYP3A4 күшті индукторы) эплеренонмен бір мезгілде қабылдау соңғысының AUC мәнін 30% төмендетті. Рифампицин сияқты өте күшті CYP3A4 индукторларын қолданғанда эплеренонның AUC мәні өте айқын төмендеуі мүмкін. Эспиро тімділігінің ықтимал төмендеуін ескеріп, күшті CYP3A4 индукторларын (рифампицинд, карбамазепинді, фенитоинді, фенобарбиталды, шайқурай тұндырмасын) және Эспироны бір мезгілды қолдануға болдануға. Антацидтер: Антацидтердің Эспиромен маңызды өзара әрекеттесуі оларды бір мезгілде қолданғанда болжанбайды. Арнайы ескертулер Қосымша заттар Таблетка құрамында лактоза бар, сондықтан оларды сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы пациент бартерге тағайн жындаман. Натрий Эспиро құрамында 1 таблеткада 1 ммольден аз натрия (23 мг) бар және оны «іс жүзінде натрий жоқ» деп санауға болады. Жүктілік недаймесе лактация кезиндеты қолдану қажет болған жағдайда, ана үшін күтілетін пайдасы шарана/нәресте үшін ықтимал қаупінен қаупінен едәуір былыбас болған жағраяда, оны тағаймәшіндау діқақайдын дау. Эплеренонды жүкті әйелдерге сақтықпен тағайындау керек. Эплеренон ішкеннен кейін емшек сүтімен бөлініп шығатыны белгісіз. Емшек еміп жүрген жаңа туған нәрестелерде жағымсыз әсерлердің болу мүмкіндігінің белгісіз екендігін ескеріп, емшек емізуді тоқтатуды немесе пациент үшін оны қолданудың маңыздылығына байланысты, дәрілік препараттарды тоқтату жағын қарастырған жөн. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Эспироның көлік құралын басқару және қозғалыстағы механизммен қызмет көрсетуге ықпалын тигізуі жөнінде деректер жоқ. Эплеренон ұйқышылдықты немесе когнитивтік функлардың бұзылуларын тудырмайды, бірақ емделу кезінде көлікті басқарғанда немесе возможностидермен қызмет жасағанда бас айналудың пайда болуы мүмкін екендігін жетеске. | |||||||||||||||
Қолдану жөніндегі нұсқаулар: | Доза в режиме Ең жоғары тәуліктік доза – 50 мг. Жақын арада инфаркт миокарда бастан кешкеннен кейин жүрек қызметі жеткіліксіздігінің клинический біліністері байқалған пациент Эплеренонның ұсынылатын демеуші дозы – тәулігіне бір рет 50 мг. Емдеуді тәулігіне бір рет 25 мг дозадан бастаған және оны, қан сарысуындағы калий деңгейін бақылай отырып (1-кестені қараңыз), бәрінен дұрысы 4 апта бойы тәулігіне бір рет мақсатты 50 мг дозаға жеткенше біртіндеп арттырған жөн. Әдетте Эспиромен эмдеуді миокардісі анықталғаннан кейін 3-14 күн ішінде бастаған дұрыс. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер (NYHA жіктемесі бойынша II функционалдық клас (ФК))Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (II NYHA класы) емдеуді тәулігіне бір рет 25 мг дозадан бастайды және қан сарысуындағы калий деңгейін бақылай отырып, тәулігіне бір рет мақсатты 50 мг дозаға жеткенге дейін оны ең дұрысы 4 апта ішінде біртіндеп арттырады (1-кестен қараңыз).Қан сарысуындағы калий концентрациясы >5,0 ммоль/л құрайтын пациенттерде емді Эспиромен бастамау керек.Қан сарысуындағы калий деңгейін препаратпен емдеуді бастағанға дейін, алғашқы аптаның ішінде және қолдануды бастағаннан немесе дозаны түзеткеннен бір айдан кейін анықтаған жөн. Содан соң қан сарысуындағы калий деңгейін қажетіне қарай мезгіл-мезгіл бақылап отырған жөн.Емдеуді бастағаннан кейін дозаны, қан сарысуындағы калий деңгейін есепке ала отырып, кестеде көрсетілгендей етіп түзеткен жөн. 1-кесте
| |||||||||||||||
Дәрілік препаратытыты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз слухлар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар: | Жиі - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия - ұйқысыздық - синкопе, бас айналуы, бас ауыруы - сол жақ қарыншалық жүрек жеткіліксіздігі, жүрекше фибрилляциясы - артериялық гипотензия - жөтел - диарея, жүрек айнуы, іш қату, құсу - бөртпе, қышыну - бұлшықет стүйілуі, арқаның ауыруы - бүйрек функциясының бұзылуы - астения - мочевина деңгейінің жоғарылауы, креатинин деңгейінің жоғарылауы Жиі емес - пиелонефрит, инфекциялар, фарингит - эозинофилия - гипотиреоз - гипонатриемия, дегидратация, гипертриглицеридемия - гипестезия - тахикардия - аяқ артерияларының тромбозы, ортостаздық гипотензия - метеоризм - ангионевроздық ісіну, қатты терлеу - сүйек-бұлшықет ауыруы - холецистит - гинекомастия - дімкәстік - эпидермальді өсу факторы рецепторы деңгейінің төмендеуі, қандағы глюкоза деңгейініау жығығы. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz | |||||||||||||||
Қосымша мәліметтер: | Дәрілік препараттың құрамы белсенді зат: тиісінше 25.0 мг немесе 50.0 мг эплеренон, қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, гипромеллоза, натрий лаурилсульфаты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты Опадрай сары қабығының құрамы 33G32578, оның ішінде: гипромеллоза, титанның қостотығы (E 171) , лактозы моногидраты, макрогол, триацетин, темірдің (III) сары тотығы (Е 172). | |||||||||||||||
Шығарылу түрі және қаптамасы: | 10 немесе 14 таблеткадан поливинилхлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 10 таблеткадан 1, 2, 3, 5 немесе 9 пішінді ұяшықты қаптамадан немесе 14 таблеткадан 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі бекітілген мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған. | |||||||||||||||
Сақтау мерзімі: | 4 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25 °С-день аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! | |||||||||||||||
Өндіруші туралы мәліметтер: | «ПОЛЬФАРМА» фармацевтикалық зауыты АҚ Пельплиньска к-сі 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша Телефон нөмірі: +48 58 5631600 Факс нөмірі: +48 58 5622353 Электронды поштасы: phv@polpharma.com | |||||||||||||||
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы: | «Химфарм» АҚ Рашидов к-сі 81, 160019 г.Шымкент РеспубликаҚазақстан Республикасы Телефон нөмірі: +7 7252 (610151) Автожауапбергіш нөмірі: +7 7252 (561342) Электронды поштасы: infomed@santo.kz | |||||||||||||||
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, элект: | - «Химфарм» АҚ Рашидов к-сі 81, 160019 Шымкент, Қазақстан Республикасы Телефон нөмірі: +7 7252 (610150) Электронды пошта: phv@santo.kz; жалобы@santo.kz |
