Сипаттама
Дәрілік заттың медицинада
қолданылуы жөніндегі
нұсқаулық
ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Саудалық атауы
Ципрофлоксацин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ципрофлоксацин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 250 мг таблеткалар
Қабықпен қапталған 500 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – тиісінше, 0.2944 мг немесе 0.5888 мг ципрофлоксацин гидрохлориді,
қосымша заттар: жүгері крахмалы (жоғары сорты), микрокристалды целлюлоза, кросповидон (коллидон CL),кремнийдіңколлоидты қостотығы (аэросил), магний стеараты.
қабықтың құрамы: гидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титанның қостотығы (Е171).
Сипаттамасы
250 мг таблеткалар
Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек, екі жақ беті дөңес таблеткалар.
500 мг таблеткалар
Ақ түсті немесе сарғыш реңді ақ түсті, екі жақ беті дөңес, жиегі тұйықталған сопақша пішінді, сызығы бар таблеткалар. Көлденең кесіндісінде екі қабат көрінеді.
Фармакотерапиялық тобы
Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар.
АТЖ кодыJ01MA02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдаған кезде ципрофлоксацин асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Препараттың биожетімділігі 50-85% құрайды. 250, 500 мг препаратты (тамаққа дейін) ішке қабылдаған кезде препарат қан сарысуындағы ең жоғары концентрацияға 1-1,5 сағаттан соң жетеді және тиісінше, 1,2; 2,4 мкг/мл құрайды.
Ішке қабылданған ципрофлоксацин организм тіндеріне және сұйықтығына таралады.
Препараттың жоғары концентрациялары өтте, өкпеде, бүйректе, бауырда, өт қалтасында, жатырда, тұқым сұйықтығында, қуық асты безінің тіндерінде, бадамша бездерде, эндометрияда, фаллопий түтіктерінде және анабездерде байқалады. Препараттың осы тіндердегі концентрациясы сарысудағыға қарағанда жоғары болады. Ципрофлоксацин сүйекке, көз сұйықтығына, бронх секретіне, сілекейге, теріге, бұлшық етке, плевраға, ішпердеге, лимфаға да жақсы енеді.
Ципрофлоксациннің қан нейтрофилдерінде жиналатын концентрациясы сарысудағыға қарағанда 2-7 есе жоғары.
Организмде таралу көлемі дене салмағының әр кг-на шаққанда 2-3,5 л құрайды. Препарат жұлын сұйықтығына көп мөлшерде енеді, ондағы оның концентрациясысарысудағы осындайдың 6-10%-ын құрайды.
Ципрофлоксациннің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі – 30%.
Бүйрек қызметі өзгермеген науқастарда жартылай шығарылу кезеңіәдетте 3-5 сағатты құрайды. Бүйрек қызметі бұзылған кезде жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Ципрофлоксациннің организмнен шығарылуының негізгі жолы – бүйректер. Бүйректер арқылы 50-70%-ы шығарылады. 15-тен 30%-ға дейіні асқазан-ішек жолдары арқылышығарылады.
Бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарға (креатинин клиренсіминутына 20 мл/1,73 м2-ден төмен) препараттың тәуліктік дозасының жартысын тағайындау қажет.
Фармакодинамикасы
Ципрофлоксацин – микробқа қарсы фторхинолондар тобына жататын, әсер ету өрісі ауқымды препарат. Бактерицидті түрде әсер етеді. Препарат бактерияның ДНҚ-гираза ферментін тежейді, соның салдарынан ДНҚ (дезоксирибонуклеин қышқылы) репликациясы және бактериялардың жасушалық ақуыздарының синтезі бұзылады. Ципрофлоксацин көбейетін организмдерге де, сондай-ақ тыныштық сатысында да әсер етеді.Ципрофлоксацинге мына грамтеріс аэробтық бактериялар сезімтал: Escherichia coli, Salmonrlla spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnis alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.,Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; кейбір жасушаішілік қоздырғыштар: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium aviumintracellulare (жасуша ішіне орналасқан).
Ципрофлоксацинге сондай-ақ мына грамоң аэробтық бактериялар да сезімтал: Staphylococcus spp., (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Метициллинге төзімді стафилококтардың көпшілігі ципрофлоксацинге де төзімді.Bacillus antracis ципрофлоксацинге in vitro да, сонымен қатар in vivo да сезімтал.
Препаратқа Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis сезімталдығы орташа.
Препаратқа Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides төзімді. Препараттың Treponema pallidum қатысты әсері жеткіліксіз зерттелген.
Қолданылуы
Ципрофлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден болған мына жұқпалы-қабыну ауруларында:
- тыныс жолдарының
- құлақтың, көмекейдің, мұрынның
- бүйрек пен несеп шығару жолдарының
- кіші жамбас ағзалары мен жыныс мүшелерінің
- ас қорыту жүйесінің (соның ішінде ауыздың, тістердің, жақ сүйектерінің)
- өт қалтасының және өт шығару жолдарының
- тері жабындарының, шырышты қабықтардың және жұмсақ тіндердің
- тірек-қимыл аппаратының.
Ципрофлоксацин иммунитеті төмендеген науқастарда жұқпалардың алдын алу және емдеу үшін (иммунодепрессанттармен емдеген кезде), сондай-ақ сібір жарасының өкпелік түрінің (Bacillus anthracis жұққан) алдын алу және емдеу үшін қолданылады.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге 250 мг-нан тәулігіне 2-3 рет ішуге, жұқпа барысы ауыр болғанда – 500-750 мг-нан тәулігіне 2 рет (әрбір 12 сағат сайын). Препаратты сұйықтықтың мол мөлшерімен ашқарынға қабылдаған жөн. Ципрофлоксациннің дозасы сырқаттың ауырлығына, жұқпаның түріне, организмнің жағдайына, емделушінің жасына, салмағына және бүйректерінің қызметіне байланысты, егде жастағы емделушілерге дозаны 30%-ға төмендетеді. Ұсынылатын әдеттегі дозалары:
-бүйрек пен несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпалары – 250 мг-нан, ал асқынған жағдайларда 500 мг-нан тәулігіне 2 рет
-тыныс жолдарының төменгі бөліктерінің асқынбаған жұқпаларында – 250 мг-нан, ал ауырлау жағдайларда 500-700 мг-нан тәулігіне 2 рет
- созды емдеу үшін ципрофлоксацинді 250-500 мг дозада бір рет қабылдау ұсынылады
- гинекологиялық аурулар, температура көтерілетін және барысы ауыр болатын энтериттер және колиттер, простатиттер – 500 мг-нан тәулігіне 2 рет(банальді диареяны емдеу үшін 250 мг дозаны тәулігіне 2 рет қолдануға болады)
- сүйектер мен буындардың жұқпалары – 750 мг-нан тәулігіне 2 рет
Бүйрек қызметтері айқын бұзылған емделушілерге препараттың жарты дозасын тағайындаған жөн.
Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына байланысты, бірақ ауру симптомдары жоғалғаннан кейін емдеу әрдайым кем дегенде тағы екі күнге жалғастырылуы қажет.Әдетте емдеу ұзақтығы 7-10 күнді құрайды.
Сібір жарасының өкпелік түрінің алдын алу және емдеу: ересектер – 500 мг-нан күніне 2 рет. Препаратты қабылдаудыжұқпа болжанғаннемесе нақтыланғаннан кейін бірден бастаған жөн.Сібір жарасының өкпелік түрінде жалпы қабылдау ұзақтығы 60 күнді құрайды.
Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастар үшін ұсынылатын дозалар кестесі:
| Креатинин клиренсі мл/мин | Доза |
| | >50 | Әдеттегі дозалау тәртібі |
| | 30-50 | 250-500 мг12 сағатта 1 рет |
| | 5-29 | 250-500 мг 18 сағатта 1 рет |
| Гемо- немесе перитонеальді диализдегі науқастар | Диализден кейін 250-500 мг 24 сағатта 1 рет |
Жағымсыз әсерлері
- анорексия, жүректің айнуы, абдоминальді ауыру, метеоризм, диарея, холестатикалық сарғаю (әсіресе бауыр ауруларын бастан кешкен емделушілерде), гепатит, гепатонекроз
- бас айналу, бас ауыру, қатты қажығыштық, үрейлену, діріл, ұйқысыздық, «қорқынышты» түстер көру,шеткергі паралгезия (ауыруды сезу аномалиясы), тершеңдік, бассүйекішілік қысымның жоғарылауы, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, сондай-ақ психотикалық реакциялардың басқа да біліністері (анда-санда емделуші өзіне зиян келтіретін жағдайға дейін өршитін), бас сақинасы, талу, церебральді артериялар тромбозы
- дәмнің және иіс сезудің бұзылуы, көрудің нашарлауы (заттың қосарланып көрінуі, түрлі түстерді қабылдауының өзгеруі), құлақ ішінің шуылдауы, естудің нашарлауы
- тахикардия, жүректің соғу ырғағының бұзылуы, артериялық қысымның төмендеуі, бет терісіне қан тебулер
- лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитикалық анемия
- гипопротромбинемия,«бауыр» трансаминазасы және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия
- гематурия, кристаллурия (бәрінен бұрын сілтілік несепте және төмен диурезде), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, несептің кідіруі, альбуминурия, уретральді қан кетулер, бүйректердің азотты бөліп шығаратын қызметінің төмендеуі, интерстициальді нефрит
- артралгия, артрит, тендовагинит, сіңірлердің үзілуі, миалгия
- терінің қышуы, есекжем, қан кетумен қоса қабаттасатын күлдіреуіктердің пайда болуы, қабыршақ түзетін кішкентай түйіндердің пайда болуы, дәрілік қызба, теріде нүктелі қанталаулар(петехиялар), беттің немесе көмекейдің ісінуі, ентігу, эозинофилия, васкулит, түйінді эритема, экссудативті мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы (қатерлі экссудативті эритема), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)
- жарыққа күшті сезімталдық, жалпы әлсіздік, супержұқпалар (кандидоз, псевдомембранозды колит)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ципрофлоксацинге немесе фторхинолондар тобының басқа да препараттарына сезімталдық жоғары болғанда
- тизанидинмен бір мезгілде қабылдауға
- бұдан бұрын фторхинолондармен ем жүргізген кезде сіңірлер зақымданғанда
- сіңірлер зақымданғанда, тендовагинитті, сіңірлердің үзілуін, бұлшықеттердің зақымдануын(рабдомиолиз) қоса есептегенде
- жүктілікте және лактация кезеңінде
- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
- псевдомембранозды колитте
Сақтықпен: бас ми қантамырларының айқын атеросклерозында, ми қан айналымы бұзылғанда, психикалық ауруларда, эпилепсиялық синдромда, эпилепсияда, бүйрек және/немесе бауыр қызметінің айқын жеткіліксіздігінде, егде жаста.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ципрофлоксацинді диданозинмен бір мезгілде қолданғандаципрофлоксациннің сіңуі ципрофлоксациннің құрамында алюминий және магний тұздары бар диданозинменкешен түзуі салдарынан төмендейді.
Ципрофлоксацинді теофиллинмен, ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілермен бір мезгілде қабылдау, Р 450 цитохромымен байланысқан жеріндегі бәсекелі тежелу есебінен, олардың қан плазмасындағы концентрациясының артуына әкелеуі мүмкін, бұл осы дәрілік заттардың жартылай шығарылу кезеңінің артуына және уытты әсерінің даму қаупініңөсуіне әкеледі.
Микробтарға қарсы басқа да дәрілік заттармен (бета-лактамдық антибиотиктер, аминогликозидтер, клиндамицин, метронидазол) біріктірген кезде әдетте синергизм байқалады; Pseudomonas spp.-ден болған жұқпаларда азлоциллинмен және цефтазидиммен біріктіру; стрептококтік жұқпалардамезлоциллинмен, азлоциллинменжәне басқа бета-лактатты антибиотиктермен; анаэробтық жұқпаларда метронидазолмен және клиндамицинмен біріктіру ойдағыдайқолданылуы мүмкін.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ацетилсалицил қышқылын қоспағанда) құрысудың даму қаупін арттырады.
Метоклопрамид сіңуді жылдамдатады, ол қан плазмасында оның ең жоғары концентрацияға жету уақытының азаюына әкеледі.Урикозуриялық дәрілік заттарды біріктіріп тағайындау ципрофлоксациннің шығарылуының (50%-ға дейін) баяулауына және плазмалық концентрациясының артуына әкеледі.
Қан плазмасында тизанидиннің ең жоғары концентрациясын 7 есе (4 еседен 21 есеге дейін) арттырады, ол артериялық қысымның айқын төмендеу қаупін және ұйқышылдықты арттырады.
Антацидтерді, сондай-ақ құрамында алюминий, мырыш, темір немесе магний иондары бар препараттарды бір мезгілде қабылдау ципрофлоксациннің сіңуін төмендетуі мүмкін, сондықтан осы препараттарды тағайындау арасындағы аралық 4 сағаттан кем болмауы тиіс.
Ципрофлоксацинді және антикоагулянттарды бір мезгілде қолданған кезде қан кету уақыты ұзарады.
Ципрофлоксацинді және циклоспоринді бір мезгілде қолданған кезде соңғысының нефроуыттылық әсері күшейеді.
Айрықша нұсқаулар
Эпилепсиясы бар, құрысу синдромы сыртартқысында көрсетілген,қантамыр аурулары және мидың органикалық аурулары бар науқастарға, орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялардың дамуы қауіп төндіретін болғандықтан,ципрофлоксацинді тек өмір сүру көрсетілімдері бойынша ғана тағайындаған жөн.
Ципрофлоксацинмен емдеу кезінде немесеемдеуден кейін ауыр немесе ұзаққа созылатын диарея пайда болған кезде препаратты дереу тоқтатуды және тиісті ем тағайындауды қажет ететін псевдомембранозды колиттің бар-жоқтығын анықтап алған жөн.
Сіңірлерде ауыру пайда болғанда немесе тендовагиниттің алғашқы белгілері пайда болғанда, фторхинолондармен емдеу кезінде сіңірлердің қабынуы және тіпті үзілуі сияқты жекелеген жағдайлары болғаны мәлімделгендіктен, емдеуді тоқтатқан жөн.
Кристаллурияның дамуын болдырмау үшін ұсынылған тәуліктік дозаны арттыруға болмайды, қалыпты диурезді сақтағанда және несептің қышқыл реакциясын демегенде сұйықтықтың мол мөлшерін қабылдау қажет.
Емделу кезінде УК-сәуле еміне (соның ішінде тікелей күн сәулесінде болуға)жол бермеген жөн.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Ципрофлоксацинді қабылдап жүрген емделушілер автомобильді жүргізгенде және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда (әсіресе алкогольді бір мезгілде қолданғанда) сақ болғаны жөн.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: бүйректерге қайтымды уытты әсер ету білінеді.
Емдеу: өзіне тән ерекше у қайтарғысыбелгісіз.Науқастың жағдайын мұқият қадағалау, асқазанды шаю, шұғыл жәрдемнің әдеттегідей шараларын жасау, сұйықтықтың мол мөлшерде түсуін қамтамасыз ету қажет.
Гемо- немесе перитонеальді диализ жәрдемімен препараттың тек аздаған (10%-дан аз) мөлшері ғана шығарылуы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Үлбірлі қабықпен қапталған 250 мг таблеткалар.
Қабықпен қапталған 500 мг таблеткалар.
Поливинилхлоридті үлбірден және лакталған баспалық алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
Пішінді ұяшықты 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде,25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
250 мг таблеткалар
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
500 мг таблеткалар
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
“Оболенск” Фармацевтикалық кәсіпорны” ЖАҚ, Ресей.
142279 Мәскеу облысы, Серпуховский ауданы, Оболенск кенті, 7-8 корпусы, тел./факс (4967) 36-01-07
Қаптаушы
«Сұлтан» ЖШС, Қазақстан Республикасы, 050049 Алматы қ-сы, Дөнентаев к-сі, 20
Тел./факс: 8 (727) 2529097
Тіркеу куәлігінің иесі
«НИДИА-ФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы. 050016 Алматы қ-сы, Пушкин к-сі, 13, кеңсе 20, тел./факс: 8 (727) 271-11-02, 271-22-33
Тұтынушылардан тауар сапасын жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«НИДИА-ФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы, 050016 Алматы қ-сы, Пушкин к-сі, 13, кеңсе 20, телефон: 8 (727) 271-11-02, 273-11-31, 271-22-33 e-mail: nidiafarm@mail.ru
