Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
цефазолин
Саудалық атауы
Цефазолин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефазолин
Дәрілік түрі
Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат - натрий цефазолині (цефазолинге шаққанда) - 1,0 г
Сипаттамасы
Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа да бета-лактамды препараттар. Бірінші буын цефалоспориндері. Цефазолин.
АТX коды J01DB04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бұлшықет ішіне 0,5 және 1 г дозада енгізгендегі ең жоғарғы концентрациясының кезеңі сәйкесінше - 2 және 1 сағат; ең жоғарғы концентрациясы - 38 және 64 мкг/мл; вена ішіне енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрациясының кезеңі – инфузияның аяғында, вена ішіне 1 г енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрациясы - 180 мкг/мл. Буындарға, жүрек пен тамыр тіндеріне, құрсақ қуысына, бүйрек пен несеп шығару жолдарына, плацентаға, ортаңғы құлаққа, тыныс жолдарына, тері мен жұмсақ тіндерге енеді. Азғантай мөлшерде емшек сүтімен бөлініп шығады. Өт қабы тіні мен өттегі концентрациясы қан сарысуындағысына қарағанда едәуір жоғары. Өт қабының тарылуында өттегі концентрациясы плазмадағысына қарағанда аз. Таралу көлемі – 0,12 л/кг. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 85 %. Бұлшықет ішіне енгізген кездегі жартылай шығарылу кезеңі – 1,8 сағат, вена ішіне енгізгенде - 2 сағат. Бүйрек функциясы бұзылған кездегі жартылай шығарылу кезеңі – 20 - 40 сағат.
Көбіне бүйрекпен өзгермеген күйінде шығарылады: алғашқы 6 сағат ішінде – 60-90 %,24 сағаттан соң – 70-95 %. Бұлшықет ішіне 0,5 и 1 г дозаларда енгізгенде несептегі ең жоғарғы концентрациясы сәйкесінше 1 мг/мл және 4 мг/мл.
Фармакодинамикасы
Парентеральді түрде қолдануға арналған І буын цефалоспориндер антибиотигі. Микроорганизмдердің жасушалық қабырғасының синтезін бұза отырып, бактерицидті әсер етеді. Әсер ету ауқымы кең, грамоң (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназаны түзбейтін және түзетін; соның ішінде Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) және грамтеріс (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмдерге қатысты белсенді.
Haemophilus influenzae, кейбір Enterobacter және Enterococcus штаммдарына қатысты белсенді.
Pseudomonas aeruginosa, индолоң Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp. штаммдарына, анаэробтық микроорганизмдерге, метициллинге төзімді Staphylococcus spp. штаммдарына қатысты тиімді емес.
Қолданылуы
- жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының инфекциялары (бронхиттер, пневмониялар)
- тері және жұмсақ тіндердің (оның ішінде мастит) ауруханадан тыс инфекциялары
- сүйек-буын жүйесінің инфекциялары (оның ішінде остеомиелит)
- несеп шығару жолдары инфекциялары (оның ішінде пиелонефриттер, циститтер)
- өт шығару жолдарының инфекциялары (холангиттер, холецистит, өт қалтасы эмпиемасы)
- кіші жамбас ағзаларының инфекциялары (эндометрит, сальпингоофорит)
- мерез
- соз
- операциядан кейінгі инфекциялық асқынулар профилактикасы (аминогликозидтермен біріктірілімде)
Қолдану тәсілі және дозалары
Бұлшықет ішіне, вена ішіне (сорғалатып және тамшылатып). Ересектер үшін орташа тәуліктік дозасы – 1-4 г; енгізу саны тәулігіне 3-4 рет. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 6 г. Емдеудің орташа ұзақтығы 7-10 күнді құрайды.
Операциядан кейінгі инфекциялардың алдын алу үшін вена ішіне, операциядан 0,5-1 сағат бұрын 1 г, операция кезінде 0,5-1 г және операциядан кейін алғашқы тәуліктер ішінде әрбір 8 сағат сайын 0,5-1 г-нан.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозалау режимін креатинин клиренсінің (КК) мәндеріне сай өзгертуді қажет етеді: КК минутына 55 мл және одан астам болғанда немесе плазмада креатинин мөлшері 1,5 мг% және одан аз болғанда, толық дозаны енгізуге болады; КК минутына 54-35 мл болғанда немесе плазмадағы креатинин мөлшері 3-1,6 мг% болғанда толық дозаны енгізуге болады, бірақ инъекциялар арасындағы аралықтарды 8 сағатқа дейін арттыру қажет; КК минутына 34-11 мл болғанда немесе плазмадағы креатинин мөлшері 4,5-3,1 мг% болғанда – 12 сағат аралықпен дозаның ½ бөлігі; КК минутына 10 мл және одан аз болғанда немесе плазмадағы креатинин мөлшері 4,6 мг% және одан астам болғанда – әрбір 18-24 сағат сайын әдеттегі дозаның ½ бөлігі. Ұсынылған барлық дозаларын бастапқы 0,5 г дозасынан кейін енгізеді.
1 айлық және одан үлкен балаларға – тәулігіне 25 - 50 мг/кг; инфекцияның ауыр ағымында дозасы тәулігіне 100 мг/кг дейін ұлғайтылуы мүмкін. Енгізу жиілігі – тәулігіне 3 - 4 рет. Бүйрек функциясыбұзылған балаларда дозалау режимін түзетуді креатинин клиренсі (КК) мәніне байланысты жүргізеді: КК 70 - 40 мл/мин – орташа тәуліктік дозасының 60 %-ы және әр 12 сағат сайын енгізеді; КК 40 - 20 мл/мин – орташа тәуліктік дозасының 25 %-ын 12 сағат аралықпен; КК 5 - 20 мл/мин болса – орташа тәуліктік дозасының 10 %-ын әр 24 сағат сайын. Ұсынылған барлық дозаларын бастапқы "екпінді" дозасынан кейін енгізеді.
Сезімтал грамоң микроорганизмдер туғызған ауырлығы орташа инфекцияларда, ересектерге арналған бір реттік дозасы – әр 8 сағат сайын 0,25 – 0,5 г. Пневмококкты пневмонияда – әр 12 сағат сайын 0,5 г, несеп шығару жолдарының асқынбаған жедел ауруларында - әр 12 сағат сайын 1 г.
Инъекция мен инфузия үшін ерітінділерді дайындау: 0,5 г препаратты инъекцияға арналған 2 мл суда, 1 г - инъекцияға арналған 4 мл суда ерітеді. Вена ішіне болюстік енгізу үшін алынған ерітіндіні инъекцияға арналған 5 мл суда ерітеді, сосын баяу, 3 - 5 минут бойы енгізеді. Вена ішіне тамшылатып енгізу үшін препаратты 50 - 100 мл5 - 10 % декстроза ерітіндісінде, 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде, Рингер ерітіндісінде, 5 % натрий гидрокарбонатының ерітіндісінде сұйылтады.
Сұйылту кезінде құтыларды толық ерігенше қатты сілку қажет.
Жағымсыз әсерлері
- аллергиялық реакциялар: гипертермия, тері бөртпесі, есекжем, терінің қышуы, уытты эпидермалық некроз, бронх түйілуі, эозинофилия, қызба, ангионевроздық ісіну, Квинке ісінуі, артралгия, анафилаксиялық шок, мультиформалы экссудативті эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы)
- жүйке жүйесі тарапынан: құрысулар
- несеп шығару жүйесі тарапынан: бүйрек аурулары бар науқастарда жоғары дозаларымен емдеуде (6 г) – бүйрек қызметінің бұзылуы (бұл жағдайларда дозасын төмендетеді және емдеуді қандағы мочевина азоты мен креатинин концентрациясының динамикасын бақылай отырып жүргізеді)
- ас қорыту жүйесі тарапынан: жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, жалған жарғақшалы колит, холестаздық сарғаю, гепатит
- қан түзу ағзалары тарапынан: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолиздік анемия
- жергілікті реакциялар: инфильтраттар мен абсцесстер, флебиттер, тромбофлебиттердің түзілуі
- басқалар: дисбактериоз, антибиотикке төзімді штаммдар туғызған асқын инфекция, кандидамикоз (соның ішінде кандидоздық стоматит)
- зертханалық көрсеткіштер: Кумбстың оң реакциясы, "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің артуы, гиперкреатининемия, протромбиндік уақыттың ұзаруы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цефалоспориндер тобына және басқа бета-лактамды антибиотиктер тобы препараттарына жоғары сезімталдық
- 1 айлыққа дейінгі жаңа туған нәрестелер
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Антикоагулянттармен және диуретиктермен бір мезгілде қабылдауға ұсынылмайды. Цефазолинді және "ілмектік диуретиктерді" бір мезгілде қолданған кезде оның өзекшелік секрециясы бөгеледі.
Аминогликозидтер бүйректің зақымдану қаупін арттырады. Аминогликозидтермен (өзара белсенділігі жойылуы мүмкін), фармацевтикалық тұрғыдан үйлесімсіз.
Өзекшелік секрецияны бөгейтін дәрілік заттар қандағы концентрациясын арттырады, шығарылуын баяулатады және уыттыреакциялардың даму қаупін арттырады.
Айрықша нұсқаулар
Анамнезде пенициллиндерге, карбапенемдерге аллергиялық реакциялары болған пациенттерде цефалоспоринді антибиотиктерге жоғары сезімталдық болуы мүмкін.
Цефазолинмен емдеу кезінде оңды тікелей және тікелей емес Кумбс сынамаларын, сондай-ақ несептің қантқа жалғаноң реакциясы алынуы мүмкін.
Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі кезінде және гемодиализде жүрген пациенттерге, дозаны түзету және препарат концентрациясына мониторинг қажет етіледі.
Ішек аурулары
Препаратты тағайындағанда асқазан-ішек жолы аурулары, әсіресе колиттің өршуі мүмкін.
Балалар
1 айлыққа дейінгі балаларға қолдану туралы клиникалық деректер жоқ, препаратты 1 айлыққа дейінгі балаларға қолдануға болмайды. 1 жасқа дейінгі балаларға сақтықпен қолдану керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде тек өмірлік көрсеткіштер бойынша ғана тағайындайды (қатал бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ).
FDA – B бойынша шаранаға әсер ету санаты.
Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болғанда бала емізуді тоқтатқан жөн (цефазолин емшек сүтіне енеді).
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қолданған кезде құрысулар, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы туындауы мүмкін, осыған байланысты емдеу кезінде көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруды тоқтата тұрған жөн.
Артық дозалануы
Мәліметтер жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ.
1,0 г белсенді заттан резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, алюминий қалпақшалармен немесе біріктірілген қалпақшалармен қаусырылған, сыйымдылығы 10 мл шыны құтыларда.
Ішінде препараты бар 50 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтардың тең санымен қоса аралығы бар картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Биосинтез» ЖАҚ, Ресей
440033, Пенза қ., Дружба к-сі, 4, тел./факс (8412) 57-72-49,
e-mail: certificate@biosintez.com
Тіркеу куәлігінің иесі
«Биосинтез» ЖАҚ, Ресей, Пенза қ
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, заңды мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)
Қазақстан Республикасындағы «Сан Фармасьютикал Индастриез Лимитед компаниясының» өкілдігі
050008, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Манас к-сі, 32 «А», «SAT» Бизнес Орталығы, 6 қабат, 602 кеңсе, тел. +7 (701) 991-19-56, 8-800-080-52-02,
e-mail: Pharmacovigilance.kz@sunpharma.com
