Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
Азитромицин
Саудалық атауы
Азитромицин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Азитромицин
Дәрілік түрі
250 мг капсулалар
Құрамы
Бір капсуланың құрамында:
белсенді зат – азитромицин 100 % шаққанда - 250 мг;
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, картоп крахмалы, кальций стеараты, лактоза моногидраты, натрий лаурилсульфаты;
капсуланың құрамы: желатин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), титанның қостотығы (Е 171).
Сипаттамасы
Ақ түсті, екі шеті жартылай сфералық, цилиндр пішінді қатты желатинді капсулалар.
Капсула ішіндегісі – ақ түсті әртүрлі өлшемді бөлшектеріменұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер. Азитромицин.
АТХ коды J01FA10
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Қышқылға төзімді. 500 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасында ең жоғары концентрациясына2,5-3 сағатта жетеді және 0,4 мг/л құрайды. Биожетімділігі – 37%. Тыныс жолдарына, урогенитальді жолдың мүшелері мен тіндеріне, тері мен жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Тіндердегі жоғарыконцентрациясы (қан плазмасына қарағанда 10-50 есе жоғары) және жартылай шығарылуының ұзақ кезеңі дәрінің жасуша лизасомаларындағы жинақталу қабілетіне және жасушаішілік микроорганизмдерді жоюына байланысты. Бұл үлкен болып көрінетін таралу көлемін (31,1 л/кг) және жоғары плазмалық клиренсін анықтайды. Фагоциттер азитромицинді инфекцияның орналасқан жеріне жеткізеді, ол жерде олар фагоцитоз үдерісі арқасында босап шығады. Азитромицинніңинфекция ошағындағыконцентрациясы сау тіндердегіге қарағанда (орташа 24-34%-ға) жоғары. Фагоциттердегі жоғары концентрациясына қарамастан, азитромицин олардың қызметіне айтарлықтай әсер етпейді.
Соңғы дозаны қабылдағаннан кейін5-7 күн бойы азитромицин қабыну ошағында бактерицидті концентрацияларында сақталады.
Бауырда белсенді емес метаболиттердің түзілуімендеметилденеді.
2 сатыда шығарылады: алғашқы фазада қандағы концентрациясының төмендеу уақыты – 14-20 сағат, екіншіфазада - 41 сағат, бұл препаратты тәулігіне1 рет қабылдауға мүмкіндік береді.
Фармакодинамикасы
Азитромицин – кең ауқымды әсерімен бактерияларға қарсы дәрі, азалид. Рибосомалардың 50S суббірлігімен байланыса отырып,пептидилтранслоказаны бәсеңдетеді, ақуыздар синтезін басады, бактериялардың өсуі мен көбеюін бәсеңдетеді, жоғары концентрацияларда бактерицидті әсер етеді. Жасуша сыртындағы және жасуша ішіндегі қоздырғыштарға әсер етеді.
Грамоң микроорганизмдерге қатысты белсенді: Streptococcus spp. (эритромицинге төзімділерден басқаС, F және G тобындағы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae және Gardnerella vaginalis; кейбіранаэробты микроорганизмдер: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; сондай- ақ Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum.
Эритромицинге төзімді грамоң бактерияларға қатысты белсенді емес.
Қолданылуы
Препаратқа сезімтал қоздырғыштар туындатқан инфекциялық ауруларда:
- тыныс жолдарының және ЛОР-мүшелерінің жоғары бөлімінің инфекцияларында – синусит, тонзиллит, ортаңғы отит;
- тыныс жолдарының төменгі бөлімінің инфекцияларында – бактериялық және атипиялық пневмония, бронхит;
- тері мен жұмсақ тіндер инфекциялары;
- хламидиялар және/немесе гонококктар туындатқан несеп-жыныс жолдарының асқынбаған инфекциялары.
Қолдану тәсілдері және дозалары
Ішке, тамақтан 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң, тәулігіне 1 рет.
Тыныс алу жолдарының жоғарғы және төменгі бөліктерінің инфекцияларында, тері мен жұмсақ тіндер инфекцияларында тәулігіне 500 мг-ден 3 күн бойы (курстық дозасы – 1,5 г) тағайындайды.
Асқынбаған уретритте және/немесе цервицитте бір рет 1 г тағайындайды (4 капсула 250 мг-ден).
12жастан асқан балалар үшін 3 күн бойы тәулігіне 1 рет 10 мг/кг есебімен тағайындайды немесе алғашқы күні - 10 мг/кг, содан кейін 4 күннен бастап 3-күн бойы тәулігіне 5-10 мг/кг (курстық дозасы - 30 мг/кг).
Жағымсыз әсерлері
- вагиниттер, кандидоз, асқын инфекциялар
| Бұзылулар және аурулар | Жағымсыз әсерлері | Жиілігі |
| Инфекциялық және паразиттік аурулар | Кандидоз, оральді кандидоз, қынап инфекциясы Жалған жарғақшалы колит | Жиі емес
Белгісіз |
| Қан және лимфажүйесі тарапынан бұзылулар | Лейкопения, нейтропения Тромбоцитопения, гемолиздік анемия | Жиі емес Белгісіз |
| Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар | Квинке ісінуі, аса жоғары сезімталдық Анафилаксиялық реакциялар
| Жиі емес
Белгісіз |
| Психиканың бұзылуы | Невроз Мазасыздық Озбырлық, үрейлену | Жиі емес Сирек Белгісіз |
| Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар | Бас айналуы, бас ауыруы, парестезия, дисгевзия Гипестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық Синкопе, конвульсиялар, психомоторлық аса жоғары белсенділік. аносмия,агевзия, паросмия, гравис миастениясы | Жиі
Жиі емес
Белгісіз |
| Көру жүйесі тарапынан бұзылулар | Көрудің бұзылуы | Жиі |
| Есту мүшелері және лабиринттік бұзылулар | Кереңдік Естудің бұзылуы, құлақтың шуылдауы Бас айналу | Жиі Жиі емес Сирек |
| Жүрек тарапынан бұзылулар | Жүректің қағуы Torsade de pointes (пируэтті тахикардия), аритмия, оның ішінде вентрикулярлық тахикардия | Жиі емес Белгісіз |
| Қантамырлар тарапынан бұзылулар | Гипотензия | Белгісіз |
| Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар | Диарея, іштің ауыруы, жүрек айну, метеоризм Құсу, диспепсия Гастрит, іштің қатуы Панкреатит, тілдің түссізденуі | Өте жиі
Жиі Жиі емес Белгісіз |
| Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар | Гепатит Бауыр жұмысының бұзылуы Бауыржеткіліксіздігі, бауыр некрозы,холестаздықсарғаю | Жиі емес Сирек Белгісіз |
| Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар | Бөртпе, қышыну Стивенс-Джонсон синдромы, фотосезімталдық, есекжем Уытты эпидермалық некролиз, мультиформалы эритема | Жиі Жиі емес
Белгісіз |
| Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар | Артралгия | Жиі |
| Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар | Бүйректің жедел қабынуы, интерстициальді нефрит | Белгісіз |
| Енгізген орындағы жалпы бұзылыстар | Шаршау Кеуденің ауыруы, ісіну, әлсіздік, астения | Жиі Жиі емес |
| Зертханалық және аспаптық деректер | Қандағы лимфоциттер санының азаюы, эозинофилдер санының артуы, қан сарысуында бикарбонаттар мөлшерінің азаюы; Аспартатаминотрансфераза, аланинаминострансфераза деңгейінің артуы, билирубин мөлшерінің азаюы; креатинин деңгейінің, қан сарысуында мочевинаның артуы, қан сарысуында калий мөлшерінің өзгеруі. ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы на | Жиі
Жиі емес
Белгісіз |
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- азитромицинге және макролидтер тобының антибиотиктеріне жоғары сезімталдық
- бауыр функциясының ауыр бұзылуы
- бүйрек функциясының ауыр бұзылуы
- 12 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
- жүктілікжәне лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ас ішу азитромициннің сіңірілуін төмендетеді.
Антацидтер: антацидтер азитромициннің сіңірілуін баяулатады. Препарат пен антацидтерді қабылдау арасындағы ұсынылатын аралық екі сағаттан кем емес.
Цетиризин: дені сау пациенттердің азитромицин мен 20 мг дозадағы цетиризинді 5 күн бойы бір мезгілде қабылдауы фармакокинетикасының өзгеруіне немесе QT аралығының елеулі өзгеруіне алып келген жоқ.
Диданозин: 6 сыналушыда бір күндік 1200 мг дозадағы азитромицин мен диданозинді бір мезгілде қолдану плацебомен салыстырғанда диданозиннің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ.
Дигоксин: макролидтік антибиотиктерді қабылдап жүрген науқастарда дигоксин метаболизмінің өзгергендігі туралы деректер бар болғандықтан,оларды бір мезгілде қабылдаған кезде сақтық керек.
Зидовудин: Азитромицин 1000 мг дозада бір рет қабылдағанда және 1200 мг-ден басталатын көп реттік дозаларында зидовудин мен оның метаболиттерінің фармакокинетикасына, сондай-ақ шығарылуына әсер еткен жоқ.
Эрготамин туындылары: теориялық тұрғыдан эрготизм көрініс беруі мүмкін болғандықтан, азитромицинді эрготамин туындыларымен бірге қолдануға болмайды.
Аторвастатин: аторвастатин (тәулігіне 10 мг) мен азитромицинді (тәулігіне 500 мг) бір мезгілде қолданғанда азитромицин аторвастатиннің плазмадағы концентрациясына әсер еткен жоқ.
Карбамазепин: дені сау еріктілерге жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулерде, азитромицин карбамазепиннің немесе оның белсенді метаболитінің плазмадағы деңгейіне елеулі әсер еткен жоқ.
Циметидин: циметидинді, азитромицинді қабылдағанға дейін екі сағат бұрын қабылдаған кезде азитромицин фармакокинетикасында өзгерістер байқалған жоқ.
Кумариннің пероральді антикоагулянттары: фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерттеу кезінде азитромицин дені сау пациенттер 15 мг дозада қабылдағанда варфарин антикоагулянттарының әсерін өзгерткен жоқ. Азитромицин мен кумарин антикоагулянттарын бірге қабылдағаннан кейін антикоагулянттық әсері күшейді. Себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, азитромицинді кумарин антикоагулянттарын қабылдап жүргенпациенттер қабылдаған кезде протромбиндік уақытты тексерудің жиілігін ескеру керек.
Циклоспорин: кейбір макролидтік антибиотиктер циклоспориннің метаболизміне әсер етеді. Азитромицин мен циклоспоринді бір мезгілде қабылдаған кезде циклоспориннің концентрациясын бақылауға алу қажет.
Эфавиренц: 600 мг азитромициннің бір дозасы мен тәулігіне 400 мг эфавиренцті 7 күн бойы бірге қабылдау клиникалық тұрғыдан елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесуге алып келмеген.
Флуконазол: Азитромициннің 1200 мг бір дозасын бір мезгілде қолдану флуконазолдың бір реттік 800 мг дозасының фармакокинетикасын өзгертпейді. Флуконазолды бір мезгілде қолданғанда азитромициннің жалпы концентрациясы мен жартылай шығарылу кезеңі өзгерген жоқ. Дегенмен,азитромициннің Сmax клиникалық тұрғыдан елеулі төмендегені (18 %) білінді.
Индинавир: азитромициннің 1200 мг бір дозасын бір мезгілде қолдану,5 күн бойы тәулігіне үш рет 800 мг дозада қабылдағандағы индинавирдің фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпейді.
Метилпреднизолон: дәрілермен өзара әрекеттесуінің фармакокинетикалық зерттеуі кезінде дені сау пациенттерде азитромициннің метилпреднизолон фармакокинетикасына елеулі әсері болған жоқ.
Мидазолам: дені сау пациенттерде 3 тәулік бойы күн сайын 500 мг азитромицинді бір мезгілде қабылдау, бір рет 15 мг қабылданған кезде мидазоламның фармакокинетикасы мен фармакодинамикасының клиникалық тұрғыдан елеулі өзгерістерін туғызбайды.
Нелфинавир: азитромицин (1200 мг) мен нелфинавирді (тәулігіне үш рет 750 мг) бір мезгілде қолдану азитромицин концентрациясының жоғарылауына алып келеді. Клиникалық тұрғыдан маңызды ешқандай жағымсыз әсерлері анықталған жоқ. Дозасын түзету қажет емес.
Рифабутин: азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қолдану екі препараттың кез келгенінің қан сарысуындағы концентрациясына әсер еткен жоқ. Азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қолданғанда пациенттерде нейтропения байқалды. Нейтропения рифабутинді қоданумен байланысты, азитромицинмен бірге қабылдаған кездегі себеп-салдарлық байланысы анықталған жоқ.
Силденафил: азитромициннің (3 күн бойы күн сайын 500 мг қабылдағанда) қандағы силденафил немесе оның негізгі метаболиттерінің AUC және Сmах мәндеріне әсерінің ешқандай дәлелдері жоқ.
Терфенадин: терфенадин мен азитромициннің өзара әрекеттесулері анықталған жоқ. Кей жағдайларда ондай өзара әрекеттесулерді толығымен жоққа шығаруға болмайды. Әйтсе де, ондай реакцияға дәлелдер жоқ. Басқа макролидтерді қолданғандағы сияқты, азитромицин мен терфенадинді бір мезгілде сақтықпен қолдану керек.
Теофилин: Азитромицин дені сау пациенттерде теофилиннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Теофилин мен басқа макролидтік антибиотиктерді бір мезгілде қолдану кейде қан сарысуындағы теофилин концентрациясының жоғарылауына алып келеді.
Триазолам: дені сау 14 пациентте 1-ші күні 500 мг және 2-ші күні 250 мг азитромицинді және 2-ші күні 0,125 мг триазоламды бір мезгілде қолдану, триазолам мен плацебоны бір мезгілде қабылдаумен салыстырғанда, триазоламның фармакокинетикалық параметрлеріне елеулі әсерін тигізген жоқ.
Триметоприм/сулъфаметоксазол: триметопримді/ сульфаметоксазол DS (160 мг/800 мг) 7 күн бойы және 1200 мг азитромицинді 7-ші күні бір мезгілде қабылдау триметоприм мен сульфаметоксазолдың шыңдық концентрацияларына, жалпы әсеріне немесе шығарылуына елеулі әсер етпейді.
Қазіргі кезде азитромицин қабылдаудың біріктірілген оральді контрацептивтердің контрацептивтік тиімділігіне әсер етпейтініне алдын ала дәлелдер (дәлелдердің аралық деңгейі) бар. Бұл деректер Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы жүргізген арнайы зерттеулерге негізделген.
Айрықша нұсқаулар
Дозаны қабылдауды өткізіп алған жағдайда өткізіп алған дозаны мүмкіндігінше ертерек, ал кейінгілерін 24 сағат аралықпен қабылдау керек.
Антацидтерді бір уақытта қабылдағанда 2-сағаттық үзіліс керек.
Кез келген жағымсыз әсерінің туындауы туралы емдеуші дәрігерге мәлімдеу керек.
Препаратпен емдеуді тоқтатқаннан кейін кейбір пациенттерде аса жоғары сезімталдық реакциялары сақталады, бұл дәрігердің бақылауымен спецификалық емді қажет етеді.
Жүрек-қантамыр патологиясы бар науқастарға сақтықпен тағайындайды. Препарат қабылдау аритмия ұстамаларына (қарыншалық аритмия және QT аралығының ұзаруы) түрткі болуы мүмкін.
Азитромицинді 12 жастан кіші балалар мен жасөспірімдерге тағайындау қауіпсіздігі түпкілікті белгіленбеген.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратпен емделу кезінде көлік жүргізу және қауіпті механизмдерді басқарудан аулақ болған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: естудің уақытша жоғалуы, жүрек айну, құсу, диарея.
Емдеу: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем.
Арнайы антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
6 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольга негізіндегі иілгіш қаптамадан немесе баспалы лакталған алюминий фольганемесеМК л-Ф маркалы біріктірілген материалдан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
Пішінді ұяшықты қаптаманы медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картоннан немесе маркасы GC-2 целлюлозды картоннан жасалған қорапшаға салады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ., Чапаев к-сі, 64, тел/факс 8-(10375177)734043
Тіркеу куәлігінің иесі
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
Қазақстан Республикасы, 050026. Алматы қ., Нұрмақов к-сі 26/195, 39-пәтер,тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709, +7 777 2306494;
Е-mail: pvqa-bzmp-kz@mail.ru
