Бипрол 10 мг, №30, табл.

Описание

Торговое название

Бипрол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бисопролола фумарат 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94,7-98,3 %, коллидон 3-4 %), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), кросповидон (Коллидон CL), магния стеарат,

состав оболочки: титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, краситель тропеолин «О».

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого (для дозировки 5 мг) или темно-жёлтого (для дозировки 10 мг) цвета. На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция бисопролола в желудочно-кишечном тракте составляет 80 – 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови составляет около 30 %. Бисопролол практически не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Бисопролол метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 10-12 часов. Выводится почками – 50 % в неизменённом виде, менее 2 % - с желчью.

Фармакодинамика

Активное вещество Бипрола – бисопролол – является высокоселективным b1-адреноблокатором, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах b1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетая проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы оказывает b2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции b2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков бисопролол может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и проведения по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных b-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа b-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь, однократно, утром натощак. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжёвывая.

Суточная доза составляет 5 мг и может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза – 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек, при клиренсе креатина менее 20 мл/мин, или у пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Продолжительность терапии определяет лечащий врач.

Препарат рекомендуется отменять постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в течение 3-4-х дней).

Побочные действия

- повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор

- нарушения зрения, уменьшение секреции слёзной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит

- синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отёчность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди

- сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушение функции печени (потемнение мочи, желтушность склер или кожи, холестаз, гепатит), изменение вкуса

- чувство заложенности носа, затруднение дыхания при приёме препарата в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм

- гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние

- кожный зуд, сыпь, крапивница

- усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция

- тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, АСТ), уровня билирубина, триглицеридов

- влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия

- боли в спине, артралгии

- ослабление либидо, снижение потенции

- синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД)

- нарушение слуха

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата и другим b-адреноблокаторам

- шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- AV блокада II-III ст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин), стенокардия Принцметала

- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда)

- бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе

- одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В)

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно

- феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов)

- метаболический ацидоз

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При фармакодинамическом взаимодействии Бипрола с антиаритмическими препаратами I класса, такими как новокаинамид, возрастает рефрактерный период желудочков сердца и повышается риск развития проаритмического эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бипрол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у больных, получающих Бипрол.

Бипрол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект Бипрола ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Одновременный приём сердечных гликозидов, метилдопы, резерпина и гуанфацина, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорона и других антиаритмических лекарственных средств повышает риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Совместное применение с нифедипином может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства, при одновременном применении с Бипролом, могут привести к чрезмерному снижению АД.

Бипрол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС у пациентов, принимающих Бипрол.

Не рекомендуется одновременное применение Бипрола с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и Бипрола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения у пациентов, принимающих Бипрол.

При одновременном применении с Бипролом, эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бипрол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), контроль ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощённым бронхо-лёгочным анамнезом.

Примерно у 20 % больных стенокардией b-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжёлый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объём левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У «курильщиков» эффективность b-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бипрол может замаскировать определённые клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных b-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приёме клонидина его приём может быть прекращён только через несколько дней после отмены Бипрола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощённого аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие b-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу Бипрола или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить приём препарата при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в течение 3-4-х дней). Приём препарата следует прекратить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Применять с осторожностью при печёночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, атриовентрикулярной блокаде I степени, депрессии (в том числе в анамнезе), псориазе, в пожилом возрасте, при жесткой диете, продолжающейся десенсибилизирующей терапии, периферических окклюзионных поражениях артерий (возможно усиление симптомов).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Iа класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – вводят внутривенно диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно вводят b2-адреностимуляторы.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Хемофарм», г. Обнинск, Российская Федерация